一种靶向降解IDO1的PROTAC化合物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术提供了式I代表靶向降解IDO1的PROTAC化合物及其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。

A protoc compound for ido1 degradation and its preparation and Application

【技术实现步骤摘要】
一种靶向降解IDO1的PROTAC化合物及其制备方法和应用
本专利技术涉及生物医药领域，具体地，本专利技术涉及可用于靶向降解吲哚胺2,3-加双氧酶1蛋白的化合物及其应用。
技术介绍
吲哚胺2,3-双加氧酶1(IDO1)是色氨酸通过犬尿氨酸途径代谢的关键限速酶，它催化色氨酸氧化为N-甲酰基犬尿氨酸。IDO1在人体的多个组织(胎盘、胸腺、脑、肾)和细胞(巨噬细胞、树突状细胞)中广泛地表达。细胞因子如IFN-γ，TNF-α，IL-1β，IL-6可诱导IDO1表达上调。IDO1通过氧化裂解色氨酸降低机体微环境中的色氨酸浓度，同时产生犬尿氨酸、喹啉酸、3-羟基犬尿氨酸、2-氨基-3-羟基苯甲酸等代谢产物来参与免疫耐受的调节。最初，IDO1被认为是胚胎免疫耐受中的关键免疫调节因子，可保护胎儿免受母体免疫系统的侵害。最近，大量报告证实IDO1在多种肿瘤中过表达，并且在肿瘤免疫逃逸中起重要作用。IDO1介导的癌症免疫逃逸是通过多种作用机制全面调控多种免疫细胞的结果，其中最重要的是对T细胞的调控。一方面，过表达的IDO1氧化裂解色氨酸形成色氨酸耗竭，进而本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种靶向降解IDO1的化合物，其特征在于，化学结构式如下：/n

【技术特征摘要】
1.一种靶向降解IDO1的化合物，其特征在于，化学结构式如下：



式I中，X代表–CH2或–C＝O；Y代表–CH2或–C＝O；n为2～9的自然数。


2.根据权利要求1所述的靶向降解IDO1的化合物，其特征在于：X代表–C＝O...

【专利技术属性】
技术研发人员：户明星，谢永美，
申请(专利权)人：四川大学华西医院，
类型：发明
国别省市：四川;51