制备亚胺化合物的方法技术

本发明专利技术涉及一种制备亚胺衍生物的方法。具体地说在叠氮源和催化剂的作用下由炔硝酮类化合物和卤代芳烃制备2‑取代‑N‑芳基‑2,8a‑二氢茚并[1,2‑d][1,2,3]三唑8(1H)‑亚胺衍生物的方法。本发明专利技术使用的方法由简单易得的原料出发、经多步串联环化反应得到2‑取代‑N‑芳基‑2,8a‑二氢茚并[1,2‑d][1,2,3]三唑8(1H)‑亚胺衍生物。

Methods of preparing imine compounds

【技术实现步骤摘要】
制备亚胺化合物的方法
本专利技术涉及一种合成2-取代-N-芳基-2,8a-二氢茚并[1,2-d][1,2,3]三唑8(1H)-亚胺类化合物的方法。
技术介绍
三唑类化合物是天然产物及药物分子中的常见骨架，比如，在医药的研究与应用领域，三唑环作为药效团具有多种生物活性，已有众多应用于临床的抗真菌、抗病毒、抗肿瘤、抗惊厥药物具有三唑骨架。三唑类化合物已成为近几年来药物研究与开发的热点和重点领域之一。农药的研究与应用领域，三唑类农药由过去主要用作杀菌剂，到现在已开发出多种高效、低毒的除草剂、杀虫剂、植物生长调节剂，并且潜力巨大。目前，三唑类化合物已成为新农药开发的重要领域。与以往合成二氢茚并三唑亚胺的合成方法相比，本专利技术通过一锅三组分反应直构筑了二氢茚并三唑亚胺类化合物。总之，本文描述了一种简单易得的由炔硝酮和卤代芳烃与叠氮源反应制备2-取代-N-芳基-2,8a-二氢茚并[1,2-d][1,2,3]三唑8(1H)-亚胺化合物的方法。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种合成2-取代-N-芳基-2,8a-二本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种制备亚胺衍生物的方法，其特征在于：/n以下式所示的炔硝酮1和叠氮源为原料生成2-取代-N-芳基-2,8a-二氢茚并[1,2-d][1,2,3]三唑8(1H)-亚胺衍生物3，反应式如下：/n

【技术特征摘要】
1.一种制备亚胺衍生物的方法，其特征在于：
以下式所示的炔硝酮1和叠氮源为原料生成2-取代-N-芳基-2,8a-二氢茚并[1,2-d][1,2,3]三唑8(1H)-亚胺衍生物3，反应式如下：



其中R1为甲基、乙基、异丙基、氟、氯、溴、三氟甲基、烷氧基、乙氧基、硝基或酯基中的一种或二种，n为1或2，优选n＝1；
R2选自C1-C5烷基、苯基或者氟、氯、溴、三氟甲基、硝基、苯基或乙酰基取代的苯基；
R3为三甲基硅基或氢；
R4为甲基、乙基、2-氯乙基或苄基；
X为氯、溴或碘。


2.按照权利要求1所述的制备亚胺衍生物的方法，其特征在于：
具体操作步骤如下：
于反应器中进行反应，首先加入炔硝酮1和卤代芳烃2，然后加入叠氮源、催化剂、碱和溶剂，于0℃-100℃，优选50℃下反应0.5-12小时，优选3小时；反应结束后，分离得到2-取代-N-芳基-2,8a-二氢茚并[1,2-d][1,2,3]三唑8(1H)-亚胺3。


3.按照权利要求2所述的方...

【专利技术属性】
技术研发人员：万伯顺，闵祥婷，吴凡，易如霞，
申请(专利权)人：中国科学院大连化学物理研究所，
类型：发明
国别省市：辽宁;21