包括大麻素和千日菊素的组合物制造技术

本文提供了一种固定剂量复合剂(FDC)组合物，其包括治疗上有效量的至少一种大麻素和千日菊素，无论是基本纯净的分离物还是合成物，还是作为精油或植物提取物的组分，或其组合。该组合物被配制为药物组合物、营养食品、药性化妆品、营养化妆品、化妆品或食品。所述药物组合物用于治疗选自以下的胃肠疾病：肠易激病、克罗恩氏病、结肠炎、肠易激综合征以及急性和慢性胰腺炎或脓毒症。其他药物用途为用作抗过敏药、抗炎剂、免疫调节剂、抗氧化剂、抗微生物剂、抗细菌剂、抗真菌剂、抗病毒剂、镇痛剂、止痛剂、麻醉剂、抗癌药、细胞凋亡诱导剂、抗坏血病剂、退热剂、抗疟疾剂、成瘾镇静剂、抗焦虑剂、抗抑郁剂、利尿剂、止泻药、血管扩张剂或催欲剂。本发明专利技术的药物组合物展现出协同效应。

Composition including cannabinoid and chrysanthelin

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】包括大麻素和千日菊素的组合物相关申请的交叉引用本申请要求2017年9月8日提交的美国临时专利申请系列号62/555,752和2017年11月29日提交的美国临时专利申请系列号62/591,784的优先权，其全部内容通过引用以它们的整体并入本文。
在一些实施方式中，本专利技术涉及固定剂量复合剂(FDC)组合物，更具体地但非排他地涉及包括至少一种大麻素(cannabinoid)和千日菊素(spilanthol)或其组合的组合物，所述大麻素为植物分离物或合成物，其基本上为纯的形式或作为植物提取物或精油的组分，所述千日菊素为分离物或合成物，或基本上是纯的形式或作为植物提取物或精油的组分。本专利技术的复合剂组合物可用于治疗、预防或改善医学病症并表现出强的协同效应。
技术介绍
FDC药物，也称为复合剂药物，是一种固定剂量复合剂，其包括以单一剂型组合的两种或更多种活性药物成分(API)，该单一剂型以固定剂量制造和分配。在有记载的历史之前人们就已经认识到了植物的巨大药用潜力。利用药用植物和植物提取物的传统药物已经与现代西方医学并行地实践了几个世纪。在多于300,000种种子植物中，约60％已用于治疗干预，特别是在南美、非洲和亚洲。大麻，通常被称为大麻叶，是开花植物的属，包括通过植物表型和次级代谢产物谱确定的至少三个种，普通大麻(Cannabissativa)、印度大麻(Cannabisindica)和野生大麻(Cannabisruderalis)。已发现大麻的活性成分有几种药物用途，其活性成分主要是大麻素大麻二酚(CBD)、四氢大麻酚(THC)、大麻酚(CBN)和大麻色烯(CBC)。例如，列举几种对于与癌症和化疗相关的恶心和疼痛，与AIDS、关节炎和风湿病、偏头痛、应激和抑郁相关的恶心、疼痛的治疗。千日菊素，也称为千日菊酰胺(affinin)(C14H23NO，MW：221.339g/mol)是具有几种生物特性和健康效果的在许多不同植物中发现的次级代谢产物生物活性N-烷基酰胺化合物。千日菊素存在于例如长尾葵属(Heliopsislongipes)(也称为奇异果属(chilcuague))中，以及金纽扣属(genusAcmella)的几个种中，例如，A.oleracea，也称为天神草(paracress)和莲雾(jambu)。像许多植物来源的链酰胺一样，千日菊素(千日菊酰胺)存在有助于保护植物的多种生物活性：抗氧化、抗诱变、抗癌、镇痛、消炎、抗微生物、抗细菌、抗真菌、止痛和内源性大麻素激动剂。
技术实现思路
本专利技术提供了固定剂量复合剂组合物(FDC)，更具体地，包括至少一种大麻素和千日菊素或其组合的组合物，该大麻素作为基本上纯的形式的植物分离物或合成物，或作为植物提取物或精油的组分，该千日菊素作为基本上纯的形式的分离物或合成物，或作为植物提取物或精油的组分。还提供了通过向有需要的患者施用治疗上有效量的上述组合物来治疗多种医学病症的方法。在一些实施方式中，提供了包括至少一种大麻素和千日菊素的组合物，该大麻素作为基本上纯的形式的分离物或合成物，或作为植物提取物或精油的组分，该千日菊素作为分离物或合成物。在本专利技术的一些其他实施方式中，提供了包括含大麻素的植物提取物或精油以及千日菊素的组合物。在一些实施方式中，该组合物包括选自大麻提取物、大麻精油或二者的大麻植物材料，并且进一步包括选自含有千日菊素的提取物、含有千日菊素的精油或二者的含有千日菊素的植物材料。在一些实施方式中，该组合物包括大麻植物精油和含有千日菊素的精油。在一些实施方式中，本文提供的组合物包括选自大麻提取物或大麻精油的大麻植物材料，以及千日菊素。在一些实施方式中，本文提供的组合物包括至少一种大麻素，以及选自含有千日菊素的提取物或含有千日菊素的精油或二者的含有千日菊素的植物材料。在一些实施方式中，本文提供的组合物包括至少一种大麻素和千日菊素。在一些实施方式中，提供给该组合物的大麻植物材料从选自普通大麻、印度大麻和野生大麻的大麻植物获得。在一些实施方式中，含有千日菊素的植物材料从赛菊芋属(genusHeliopsis)、金纽扣属或蟛蜞菊属(Wedelia)中的至少一个种获得。在一些实施方式中，至少一个种选自A.ciliata、A.oppositifolia、A.radicans、A.brachyglossa、A.oleracea、A.paniculata、A.uliginosa、Heliopsislongipes(奇异果属)、H.scabraDunal、H.parvifolia，A.Gray和H.gracilisNutt.、H.aff.novogalicianaB.L.Turner、H.procumbensHemls、H.annuaHemls和W.parvicepsBlake。在一些实施方式中，种是Heliopsislongipes(奇异果属)。在一些实施方式中，千日菊素是具有分子式C14H23NO的烯属异丁酰胺，其异构体、衍生物、盐及代谢产物。在一些实施方式中，本文提供的组合物包括选自以下的至少一种大麻素：四氢大麻酚(THC)、异四氢大麻酚(异-THC)、四氢大麻酚酸(THCA)、大麻二酚(CBD)、大麻二酚酸(CBDA)、大麻酚(CBN)、大麻酚酸(CBNA)、大麻酚甲醚(CBNM)、大麻酚-C4(CBN-C4)、大麻酚-CZ(CBN-C2)、cannabiorcol(CBN-C1)、大麻二醇(cannabinodiol)(CBND)、大麻萜酚(CBG)、大麻萜酚酸(CBGA)、大麻萜酚酸单甲基醚(CBGAM)、大麻萜酚单甲基醚(CBGM)、次大麻萜酚酸(CBGVA)、大麻色烯(CBC)、大麻色满酮(CBCN)、大麻环萜酚酸(CBCA)、次大麻色烯(CBCV)、次大麻色烯酸(CBCVA)、四氢次大麻酸(THCV)、次大麻二酚(CBDV)、大麻艾尔松(CBE)、大麻艾尔松酸A(CBEA-A)、大麻艾尔松酸B(CBEA-B)、次大麻萜酚(CBGV)、大麻二酚酸(CBDA)、大麻二酚单甲基醚(CBDM)、大麻二酚-C4(CBD-C4)、次大麻二醇酸(CBDVA)、和cannabidiorcol(CBD-C1)、大麻环酚(CBL)、大麻二环酸(CBLA)、次大麻环酚(CBLV)、二羟基大麻酚、次大麻三酚(CBTV)、乙氧基-次大麻三酚(CBTVE)、次大麻酚(CBV)、次大麻二酚(CBVD)、二羟基大麻酚、次大麻三酚(CBTV)、乙氧基-次大麻三酚(CBTVE)、大麻呋喃(CBF)、二氢大麻呋喃(DCBF)、和cannabiripsol(CBR)、其药学上可接受的盐、溶剂化物、代谢产物、代谢前体、异构体或其衍生物。在一些实施方式中，至少一种大麻素是THC和/或CBD。在一些实施方式中，本文提供的组合物被配制成药物组合物、营养食品、药性化妆品、营养化妆品、化妆品组合物、身体护理产品、个人卫生用品或食品的形式。在一些实施方式中，本本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种固定剂量复合剂(FDC)组合物，其包括治疗上有效量的至少一种大麻素和千日菊素，以及药学上可接受的载体。/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20170908 US 62/555,752;20171129 US 62/591,7841.一种固定剂量复合剂(FDC)组合物，其包括治疗上有效量的至少一种大麻素和千日菊素，以及药学上可接受的载体。


2.根据权利要求1所述的组合物，其中所述至少一种大麻素和所述千日菊素，无论是分离的还是合成的，都是基本上纯的，具有至少95％、优选地至少98％的含量测定。


3.根据权利要求1所述的组合物，其中所述至少一种大麻素是大麻精油或提取物的组分，并且千日菊素是含有千日菊素的精油或提取物的组分。


4.根据权利要求1所述的组合物，其中所述至少一种大麻素，无论是分离的还是合成的，都是基本上纯的，具有至少95％、优选地至少98％的含量测定，并且千日菊素是含有千日菊素的精油或提取物的组分。


5.根据权利要求1所述的组合物，其中所述至少一种大麻素是大麻精油或提取物的组分，并且千日菊素是基本上纯的千日菊素分离物或基本上纯的合成千日菊素。


6.根据权利要求1-5中任一项所述的组合物，进一步包括至少一种另外的成分，所述另外的成分选自植物化学物质、精油、载体油、抗细菌剂、抗氧化剂(例如，抗坏血酸或亚硫酸氢钠)、抗炎剂、抗病毒剂、抗真菌剂、抗微生物剂、化疗剂、免疫肿瘤学(IO)药剂、免疫细胞凋亡诱导剂、止泻药、抗组胺剂、益生菌、维生素、着色剂、缓冲剂、乳化剂、防晒霜、保湿霜、止痛剂、抗抑郁剂、皮肤营养素、草药提取物、香料、花香精、蛋白质、润滑剂、缓冲剂、膨松剂(例如甘露醇)、生理学上合适的载体和惰性赋形剂。


7.根据权利要求1-6中任一项所述的组合物，其中所述大麻精油或提取物由选自下列的植物获得：普通大麻、印度大麻、野生大麻和其混合物。


8.根据权利要求1-7中任一项所述的组合物，其中所述含有千日菊素的提取物或所述含有千日菊素的精油由赛菊芋属、金纽扣属或蟛蜞菊属中的至少一个种获得，其中所述种选自A.ciliata、A.oppositifolia、A.radicans、A.brachyglossa、A.oleracea、A.paniculata、A.uliginosa、Heliopsislongipes(奇异果属)、H.scabraDunal、H.parvifoliaA.Gray和H.gracilisNutt.、H.aff.novogalicianaB.L.Turner、H.procumbensHemls、H.annuaHemls和W.parvicepsBlake。


9.根据权利要求1-8中任一项所述的组合物，其中千日菊素是具有分子式C14H23NO的烯属异丁酰胺或其异构体、衍生物、盐及其代谢产物。


10.根据权利要求1-9所述的组合物，其中千日菊素是由式(1)表示的异构体：





11.根据权利要求1-10中任一项所述的组合物，其中所述至少一种大麻素选自：四氢大麻酚(THC)、异四氢大麻酚(异-THC)、四氢大麻酚酸(THCA)、大麻二酚(CBD)、大麻二酚酸(CBDA)、大麻酚(CBN)、大麻酚酸(CBNA)、大麻酚甲醚(CBNM)、大麻酚-C4(CBN-C4)、大麻酚-CZ(CBN-C2)、cannabiorcol(CBN-C1)、大麻二醇(CBND)、大麻萜酚(CBG)、大麻萜酚酸(CBGA)、大麻萜酚酸单甲基醚(CBGAM)、大麻萜酚单甲基醚(CBGM)、次大麻萜酚酸(CBGVA)、大麻色烯(CBC)、大麻色满酮(CBCN)、大麻环萜酚酸(CBCA)、次大麻色烯(CBCV)、次大麻色烯酸(CBCVA)、四氢次大麻酸(THCV)、次大麻二酚(CBDV)、大麻艾尔松(CBE)、大麻艾尔松酸A(CBEA-A)、大麻艾尔松酸B(CBEA-B)、次大麻萜酚(CB...

【专利技术属性】
技术研发人员：Z·科伦，
申请(专利权)人：西卡恩治疗公司，
类型：发明
国别省市：加拿大;CA