毛蕊异黄酮在制备预防、缓解和/或治疗高血酸尿症药物中的应用制造技术

技术编号:24319764 阅读:34 留言:0更新日期:2020-05-29 16:26
本发明专利技术属于医药领域,探究一种可以用于治疗高尿酸血症的活性化合物,经实验研究发现毛蕊异黄酮对高尿酸血症具有一定治疗效果。本发明专利技术的药效成分明确是一种单体化合物,同时动物实验表明,该化合物具有较强的降低小鼠体内尿酸(UA)、尿素氮(BUN)、肌酐(SCr)和黄嘌呤氧化酶(XOD)含量的作用。本发明专利技术利用高尿酸血症动物模型,证明了毛蕊异黄酮对高尿酸血症的治疗效果显著。

【技术实现步骤摘要】
毛蕊异黄酮在制备预防、缓解和/或治疗高血酸尿症药物中的应用
本专利技术涉及医药
,准确地说,是毛蕊异黄酮的应用,特别是在治疗高尿酸血症中的应用。
技术介绍
高尿酸血症是因嘌呤代谢紊乱致使尿酸生成增多、排泄减少的一种代谢性疾病。该病症易使体内析出并沉积尿酸盐结晶,导致痛风,诱发如心肌梗死、冠心病、糖尿病、高脂血症、代谢综合征及慢性肾脏疾病等多种重大疾病。我国经济飞速发展,同时人们饮食习惯也变化巨大,不良饮食习惯导致高尿酸血症患者的数量也在逐年增长。据报道,我国约有患高尿酸血症的病人1.2亿,约占我国总人数的10%。该病症已成为威胁人类健康的重要疾病。因此研发一种可以用于治疗高尿酸血症的高效药物迫在眉睫。目前利用药物治疗高尿酸血症的有效手段包括抑制尿酸生成和促进尿酸排泄等。抑制尿酸生成的药物(别嘌醇、非布司他等)和促进尿酸排泄的药物(丙磺舒、苯溴马隆等)虽有较好的治疗效果,但存在着一定的安全隐患,患者脏器的健康会遭受到威胁。如果能够寻找到一种可以用于治疗高尿酸血症的天然药物,将可以最大限度的降低毒副作用的产生。防己黄芪汤用于高尿酸血症取得较好的疗效,但其中有效成分尚未明确,缺乏对药效物质的微观分析,尚未有将有效成分用于治疗高尿酸血症的相关报道。导致防己黄芪汤对高尿酸血症的治疗效果有限,存在一定的个体差异。分离提取中药有效成分,提高治疗效果,是中药研究国际化发展的热点和趋势,对开发成分较少、质量可控、机制明确的新药具有重要意义。
技术实现思路
基于以上现状,本专利技术的目的是针对现有技术中的不足,从中药角度提供一种有效治疗高尿酸血症的活性物质。本专利技术技术方案如下:本专利技术的第一个目的是提供毛蕊异黄酮或其药学上可接受的盐在制备用于预防、缓解和/或治疗高尿酸血症的药物中的应用。进一步的,所述药物的活性成分为毛蕊异黄酮或其药学上可接受的盐。进一步的,所述药物还包括药学上可接受的辅料或辅助性成分。进一步的,所述药物的剂型为口服剂或其他剂型,如注射剂等。进一步的,所述口服剂为粉剂、片剂、颗粒剂、胶囊剂、滴丸、糊剂或散剂。进一步的,所述用于预防、缓解和/或治疗高尿酸血症的药物能够缓解高尿酸血症导致的患者体重减少的病状。进一步的,所述用于预防、缓解和/或治疗高尿酸血症的药物能够缓解高尿酸血症导致的肝脏萎缩。进一步的,所述用于预防、缓解和/或治疗高尿酸血症的药物能够缓解高尿酸血症导致的脾肺肿大。进一步的,所述用于预防、缓解和/或治疗高尿酸血症的药物能够降低高尿酸血症患者尿酸、尿素氮和黄嘌呤氧化酶的含量,和/或降低高尿酸血症患者肌酐含量。本专利技术的第二个目的是提供一种预防、缓解和/或治疗高尿酸血症的药物,所述药物的活性成分为毛蕊异黄酮或其药学上可接受的盐。进一步的,所述药物还包括药学上可接受的辅料或辅助性成分。进一步的,所述药物的剂型为口服剂或其他剂型,如注射剂等。进一步的,所述口服剂为粉剂、片剂、颗粒剂、胶囊剂、滴丸、糊剂或散剂。进一步的,所述用于预防、缓解和/或治疗高尿酸血症的药物能够缓解高尿酸血症导致的患者体重减少的病状。进一步的,所述用于预防、缓解和/或治疗高尿酸血症的药物能够缓解高尿酸血症导致的肝脏萎缩。进一步的,所述用于预防、缓解和/或治疗高尿酸血症的药物能够缓解高尿酸血症导致的脾肺肿大。进一步的,所述用于预防、缓解和/或治疗高尿酸血症的药物能够降低高尿酸血症患者尿酸、尿素氮和黄嘌呤氧化酶的含量,和/或降低高尿酸血症患者肌酐含量。毛蕊异黄酮结构式、分子式如下:结构式:分子式:C16H12O5命名:7-羟基-3-(3-羟基-4-甲氧基苯基)苯并吡喃-4-酮英文名称:Calycosin分子量:284.26348CAS号:20575-57-9毛蕊异黄酮的介绍:在正常的温度和环境下比较稳定,为白色结晶体,具有保护心脑血管、肝脏、肾脏和肺脏作用,同时具有保护脑细胞、提高记忆力,舒张血管平滑肌,激素样作用,抗菌及抑制病毒作用,降血脂、降血糖、减少糖尿病并发症等方面作用。本品可从黄芪中分离得到,蒙古红三叶和三叶草(红三叶草)之中也有发现。本专利技术技术方案所实现的有益效果为:本专利技术在研究防己黄芪汤在治疗高尿酸血症中的应用时发现,其中的有效成分——毛蕊异黄酮在治疗高尿酸血症时有较好的效果。经实验研究,毛蕊异黄酮可用于治疗高尿酸血症并对由于体内尿酸含量过多导致的痛风也有改善作用,具有很好的发展前景。毛蕊异黄酮口服制剂以中医理论核心整体观为指导,以人的整体因素为本,以益气祛风、健脾利水的创新理念来研制。本专利技术研究发现毛蕊异黄酮具有良好降低体内尿酸(UA)、尿素氮(BUN)、肌酐(SCr)和黄嘌呤氧化酶(XOD)含量的作用,作为药物治疗由于体内尿酸过高引起的所有疾病均是有用的,从而完成了本专利技术。本专利技术研究发现毛蕊异黄酮在缓解高尿酸血症导致的肝脏萎缩、脾肺肿大、体重减少中疗效显著。本专利技术优点在于提供了一种源于中药的可用于治疗高尿酸血症的化合物,毛蕊异黄酮。为治疗高尿酸血症提供了新的思路和方法。具体实施方式下面的实施例可以使本领域的技术人员更加全面地理解本专利技术,但不以任何方式限制本专利技术。实施例中未注明具体条件者,按照常规条件或制造商建议的条件进行。所用试剂或仪器未注明生产厂商者,均为可以通过市售购买获得的常规产品。实验动物:昆明小鼠,SPF级20±2g,雄性。实验药物:氧嗪酸钾(品牌:aladdin,产品编号:P137112)、别嘌醇(品牌:aladdin,产品编号:A105386)、毛蕊异黄酮(上海士丰生物制品有限公司)、防己、黄芪、甘草、白术。实验模型:小鼠高尿酸血症模型。实验方法:取昆明小鼠随机分组并编号,每组7只,分别为正常组、模型组、阳性组、毛蕊异黄酮低剂量组和毛蕊异黄酮高剂量组。所有小鼠灌胃给药两周,每天灌胃一次。末次给药后一小时摘眼球取血并分离出血清,取血后立即颈椎脱臼处死并分离相关脏器。进行相关数据测定并分析。实验步骤:1.昆明小鼠自适应饲养一周,期间完成分组,分为正常组、模型组、阳性组、毛蕊异黄酮低剂量组和毛蕊异黄酮高剂量组,并标记称重。2.药物配制:将纯度为≥98%的氧嗪酸钾(300mg/kg)均匀分散于生理盐水中;阳性药:将纯度为≥98%的别嘌醇(10mg/kg)均匀分散于生理盐水中;将纯度为≥98%毛蕊异黄酮(15mg/kg、40mg/kg)均匀分散于生理盐水中;防己黄芪汤剂:称取防己12g,黄芪15g,白术9g,甘草6g,置于1L圆底烧瓶中,浸泡一小时,过滤后再回流浓缩至60ml,放冷置于冰箱保存备用。3.模型组、阳性组、汤剂组及各药物组分别按体重灌胃氧嗪酸钾(300mg/kg)进行建模,正常组灌胃等量生理盐水。造模三十分钟后,模型组灌胃生理盐水,阳性组灌胃别嘌醇(10mg本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.毛蕊异黄酮或其药学上可接受的盐在制备用于预防、缓解和/或治疗高尿酸血症的药物中的应用。/n

【技术特征摘要】
1.毛蕊异黄酮或其药学上可接受的盐在制备用于预防、缓解和/或治疗高尿酸血症的药物中的应用。


2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述药物的活性成分为毛蕊异黄酮或其药学上可接受的盐。


3.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述药物还包括药学上可接受的辅料或辅助性成分。

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【专利技术属性】
技术研发人员:黄金王超南张荩元王星黄婉婷陶泽鑫潘越
申请(专利权)人:中国药科大学
类型:发明
国别省市:江苏;32

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