【技术实现步骤摘要】
一种青霉素类抗生素杂质的制备方法
本专利技术涉及一种青霉素类抗生素杂质的制备方法，属于药物化学
技术介绍
青霉素为第一个对革兰阳性菌、革兰阴性球菌和放线菌具有强大抗菌活性的天然抗生素，因治好了英国首相丘吉尔的肺炎而闻名于世。青霉素类抗生素的作用机制是与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白(PBP)结合而阻碍细菌细胞壁黏肽的合成,使之不能交联而造成细胞壁缺损,致使细菌细胞破裂而死亡。这一过程发生在细菌细胞的繁殖期,因而本类药物为繁殖期杀菌剂。细菌细胞有细胞壁,而人和哺乳动物的细胞没有细胞壁,所以青霉素类药物对人体细胞的毒性很低,有效浓度对人体几乎无影响。青霉素类抗生素药物具有杀菌活性、毒性低、治疗敏感细菌所致感染具满意疗效，因此该类药物在临床上仍占有重要地位。青霉素钠的结构式：美洛西林钠的结构式：哌拉西林钠的结构式：氟氯西林的结构式：开环杂质是青霉素类抗生素的主要杂质之一，具有通式(I)所示的结构：通式(I)中R表示青霉素、美洛西林、哌拉...
【技术保护点】
1.一种青霉素类抗生素杂质的制备方法，其特征在于由以下步骤组成：/n步骤1：将青霉素类抗生素、β-内酰胺酶及水混合；/n步骤2：将步骤1反应液温度控制在37℃以下；/n步骤3：将步骤2反应液制备色谱纯化，浓缩；/n步骤4：将步骤3与醇类溶剂混合反应得到产物青霉素类抗生素杂质；/n所述青霉素类抗生素杂质的通式为：/n
【技术特征摘要】
1.一种青霉素类抗生素杂质的制备方法，其特征在于由以下步骤组成：
步骤1：将青霉素类抗生素、β-内酰胺酶及水混合；
步骤2：将步骤1反应液温度控制在37℃以下；
步骤3：将步骤2反应液制备色谱纯化，浓缩；
步骤4：将步骤3与醇类溶剂混合反应得到产物青霉素类抗生素杂质；
所述青霉素类抗生素杂质的通式为：
通式(I)中R表示青霉素、美洛西林、哌拉西林、氟氯西林及其盐的侧链；青霉素支链：
美洛西林支链：
哌拉西林支链：
氟氯西林支链：
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【专利技术属性】
技术研发人员：杨延音，孙化富，杨治国，
申请(专利权)人：重庆医药高等专科学校，
类型：发明
国别省市：重庆;50
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