眼用制剂制造技术

本发明专利技术提供一种眼用组合物，所述眼用组合物包括与白蛋白非共价结合的活性药物化合物。本发明专利技术的组合物可用于治疗眼科疾病和病症。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】眼用制剂
本专利技术涉及眼用组合物，所述眼用组合物包括与白蛋白非共价结合的药物活性化合物。本专利技术的组合物可用于治疗眼科疾病和病症。
技术介绍
许多眼疾病没有早期症状。它们可能是无痛的，并且视力不会改变，直到疾病发展到相当严重才会被察觉。干眼病发生于泪液产生减少或由于泪液质量下降而导致泪液蒸发太快的时候。缺乏足够的润滑，眼睛会变得干燥，出现砂粒感、干燥、灼热、发红或流泪的症状。除了其所需效果外，眼用润滑剂可能会产生一些不需要的效果。尽管并非所有这些副作用都可能发生，但如果发生则可能需要医疗护理。或多或少常见的副作用是视力模糊、使用该药前不存在的眼睛发红或不适或其他刺激、眼睛对光线的敏感度增加、睫毛无光泽或发粘、以及眼睛流泪。有许多可以治疗干眼的非处方药和处方药。目前，为了治疗干眼，施用人工泪液为了补充泪液，以及施用硫酸软骨素、谷胱甘肽、透明质酸、纤连蛋白、表皮生长因子(EGF)等为了缓解主观症状，但效果还不够。EP0834320A1公开了一种用于治疗角膜和结膜病变以及干眼的药物组合物，该药物组合物包括作为单一活本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种眼用组合物，包括眼用药物活性化合物和白蛋白，其中与药物活性化合物的水溶性相比，在白蛋白存在下的眼用药物活性化合物的水溶性增加至少10％。/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20180309 EP 18160981.91.一种眼用组合物，包括眼用药物活性化合物和白蛋白，其中与药物活性化合物的水溶性相比，在白蛋白存在下的眼用药物活性化合物的水溶性增加至少10％。


2.根据权利要求1所述的眼用组合物，其中所述水溶性增加至少25％。


3.根据权利要求1或2所述的眼用组合物，其中至少50％的所述药物活性化合物与白蛋白非共价结合。


4.根据权利要求1～3中任一项所述的眼用组合物，其中所述白蛋白为人血清白蛋白、重组人血清白蛋白、N-末端具有至少一个氨基酸截短的血清白蛋白或前白蛋白。


5.根据权利要求1～4中任一项所述的眼用组合物，其中所述眼用药物活性化合物选自由以下项组成的组：眼部过敏药物、抗生素药物、干眼症治疗药物、非甾体药物、皮质类固醇药物、青光眼护理药物和带状疱疹治疗药物。


6.根据权利要求5所述的眼用组合物，其中所述眼用药物活性化合物选自以下组中的一项：α肾上腺素能激动剂、β受体阻滞剂、碳酸酐酶抑制剂、前列腺素类似物、胆碱能激动剂、非甾体抗炎药物和甾体类抗炎药物、抗生素和DHODH抑制剂。


7.根据权利要求6所述的眼用组合物，其中所述眼用药物活性化合物为利非司特、环孢菌素A、盐酸氮卓斯汀、比马前列素、布林佐胺、盐酸地匹福林、夫西地酸、左卡巴斯汀、奈帕芬胺、甲磺酸奈他地尔、醋酸泼尼松龙或3-(2,3,5,6-四氟-3'-三氟甲氧基-联苯-4-基氨基甲酰基)-噻吩-2-羧酸(PP-001)。


8.根据权利要求1～7中任一项所述的眼用组合物，所述眼用组合物还包括一种或多种药学上可接受的赋形剂和/或载体。


9.根据权利要求1～8中任一项所述的眼用组合物，其中所述药学上可接受的赋形剂选自由以下项...

【专利技术属性】
技术研发人员：S·斯佩尔，F·奥本玛，
申请(专利权)人：帕诺泰斯制药有限公司，
类型：发明
国别省市：奥地利;AT