【技术实现步骤摘要】
一种澄清丙泊酚注射液及其制备方法
本专利技术属于医药
，具体涉及一种澄清丙泊酚注射液及其制备方法。
技术介绍
丙泊酚作为一种临床常用静脉麻醉药以其起效快、作用时间短、代谢快、安全性高的特点得到了广泛的应用。市售丙泊酚乳剂包括注射乳剂、中长链脂肪乳和长链脂肪乳制剂。这类制剂存在成分复杂、易于染菌、大概率出现注射疼痛，辅料大豆油和花生油易致敏等缺陷，对患者机体造成了严重影响。开发一种不使用乳剂作为辅料的丙泊酚注射液能降低患者的用药风险。现有技术中的药用辅料种类繁多，不溶性药物也很多，但并没有一种辅料能解决所有药物存在的难溶缺陷。脂肪乳、脂质体、脂微球、纳米粒、白蛋白等技术都曾用于开发丙泊酚注射剂。从1993年至今，国际专利PCT/GB/00737、WO/2003/06324、W/O/2004/108113、WO/2007/052295、WO/2012/104730和美国专利7138387、7034013、9006215等十余篇环糊精用于澄清丙泊酚注射液制备的专利文献被公开，但这些专利存在环糊精用量高...
【技术保护点】
1.一种澄清丙泊酚注射液，该注射液包括以下组分：丙泊酚、环糊精、稳定剂、pH调节剂和注射用水，该注射液的pH值为6-9，优选为7-8.5。/n
【技术特征摘要】
1.一种澄清丙泊酚注射液，该注射液包括以下组分：丙泊酚、环糊精、稳定剂、pH调节剂和注射用水，该注射液的pH值为6-9，优选为7-8.5。
2.根据权利要求1所述的丙泊酚注射液，其中，所述环糊精选自羟丙基-β-环糊精、磺丁基醚-β-环糊精、羟丙基-磺丁基醚-β-环糊精、甘露糖基-β-环糊精和半乳糖基-β-环糊精中的一种或多种；优选为羟丙基-β-环糊精或磺丁基醚-β-环糊精。
3.根据权利要求1或2所述的丙泊酚注射液，其中，所述稳定剂选自药学上可以接受的碱或酸，包括但不局限于碳酸氢钠、碳酸氢钾、氢氧化钠、乳酸钠、磷酸氢钠、柠檬酸钠、乙酸钠、乙酸铵、碳酸氢铵、碳酸氢钾、磷酸、乳酸、柠檬酸、乙酸、盐酸和二氧化碳中的一种或多种；优选为碳酸氢钠；
优选地，所述pH调节剂选自药学上可以接受的碱或酸，包括但不局限于碳酸氢钠、氢氧化钠、盐酸和二氧化碳。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的丙泊酚注射液，其中，在所述注射液中，以重量百分含量计，所述丙泊酚的量为0.5％-2％(w/v)，优选为1％(w/v)；
优选地，在所述注射液中，以重量百分含量计，所述环糊精的量为10％-30％(w/v)，优选为12％-25％(w/v)。
5.根据权利要求1至4中任一项所述的丙泊酚注射液，其中，所述注射液中，以重量百分含量计，所述稳定剂的量为0.001-1.0％(w/v)，优选为0.01-1.0％(w/v)，更优选为0.01-0.5％(w/v)。
6.根据权利要求1至5中任一项所述的丙泊酚注射液，其中，所述注射液中，游离丙泊酚的含量不高于50μg/mL，优选为不高于35μg/m...
【专利技术属性】
技术研发人员：许英挺，
申请(专利权)人：比卡生物科技广州有限公司，
类型：发明
国别省市：广东;44
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