一种雷西纳德的精制方法技术

本发明专利技术涉及一种雷西纳德的精制方法，包括以下步骤：将雷西纳德粗品加入到加热至沸的溶剂中，加热至溶解，加入活性炭，过滤，滴加正己烷，缓慢降温至35～45℃析晶1～2h，再缓慢降温至0～10℃析晶2～3h，过滤，减压干燥，得到高纯度的成品。与现有方法相比，本发明专利技术所述方法精制效果好，精制过程所用到的溶剂较普通，工业化操作简单，精制目标产物收率和纯度高，适合工业化大生产。

A refining method of rescenard

【技术实现步骤摘要】
一种雷西纳德的精制方法
本专利技术涉及一种雷西纳德的精制方法，属于医药

技术介绍
痛风是以单钠尿酸盐沉淀所致的晶体相关性关节病，与嘌呤代谢絮乱和尿酸排泄减少所致的高尿酸血症直接相关。雷西纳德(Lesinured)是一种促尿酸排泄口服药，可通过抑制肾近曲小管的尿酸转运子URAT而治疗有高尿酸血症的痛风患者，该药美国地区的商品名为Zurampic.雷西纳德是全球首个获批的尿酸盐重吸收转运子(URAT1)抑制剂，剂型为口服片剂，规格是200mg。推荐剂量是200mg一天一次，与别嘌醇或者非布司他联用。雷西纳德化学名：2-[[5-溴-4-(4-环丙基-1-萘)-4H-1,2,4-三唑-3-基]硫代]乙酸，其结构式如下：原研专利CN104736522A公开了以1-环丙基萘-4-基异硫氰酸酯(2)为起始物料，与甲酰肼环合得4-(1-环丙基萘-4-基)-4H-1,2,4-三唑-硫醇(3)，其再和溴乙酸甲酯经亲核取代得2-(4-(1-环丙基萘-4-基)-4H-1,2,4-三唑-3-基硫基)乙酸甲酯(4)，经NBS溴代得2-(5-溴-4本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种雷西纳德的精制方法，其特征在于，包括以下步骤：/n将雷西纳德粗品加入到有机溶剂中，加热至溶解，加入活性炭，过滤，滴加正己烷，降温至35～45℃析晶1～2h，再降温至0～10℃析晶2～3h，过滤，减压干燥，得到高纯度的成品。/n

【技术特征摘要】
1.一种雷西纳德的精制方法，其特征在于，包括以下步骤：
将雷西纳德粗品加入到有机溶剂中，加热至溶解，加入活性炭，过滤，滴加正己烷，降温至35～45℃析晶1～2h，再降温至0～10℃析晶2～3h，过滤，减压干燥，得到高纯度的成品。


2.根据权利要求1所述雷西纳德的精制方法，其特征在于，所述有机溶剂为乙酸乙酯、异丙醇、正己烷、二氯甲烷中的一种或者多种。


3.根据权利要求2所述雷西纳德的精制方法，其特征在于，所述有机溶剂为乙酸乙酯和正己烷混合溶剂，乙酸乙酯和异丙醇混合溶剂、二氯甲烷和正己烷混合溶剂。


4.根据权利要求3所述雷西纳德的精制方法，其特征在于，乙酸乙酯和正己烷混合溶剂中乙酸乙酯和正己烷的体积比为1.0：(0.1～1.0)；乙酸乙酯和异丙醇混合溶剂中乙酸乙酯和异丙醇的体积比为1.0：(0.1～0.5)；二氯甲烷和正己烷混合溶剂中二氯甲烷和正己烷的体积比为1...

【专利技术属性】
技术研发人员：夏中宁，吴进，张丽杰，
申请(专利权)人：北京鑫开元医药科技有限公司海南分公司，
类型：发明
国别省市：海南;46