一种光催化制备普瑞巴林的方法技术

本发明专利技术公开了一种(3S)‑3‑氨甲基‑5‑甲基己酸（普瑞巴林）的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：1）将化合物I和一定量的碱溶于有机溶剂中，加入化合物II，升温反应，得到化合物III；2）将化合物III，化合物IV和光催化剂溶解于有机溶剂中，光照条件下制备化合物V；3）化合物V经脱保护、开环、手性拆分、重结晶得到普瑞巴林。本发明专利技术中所使用的原料便宜易得，光催化氧化方法反应条件温和，试剂对环境友好、绿色环保，是一种理想的工业生产工艺。

A method of preparing pregabalin by photocatalysis

【技术实现步骤摘要】
一种光催化制备普瑞巴林的方法
本专利技术属于合成化学
，具体涉及利用光催化氧化制备(S)-3-氨甲基-5-甲基己酸的方法。
技术介绍
普瑞巴林，化学名(3S)-3-氨甲基-5-甲基己酸,商品名乐瑞卡，是一种神经递质GABA（γ-氨基丁酸，γ-aminobutyricacid）类似物。结构如下所示：。在美国，普瑞巴林已被批准用于成年人部分性发作糖尿病性外周神经痛、带状疱疹后遗神经痛、肌纤维痛和脊髓损伤引起的神经病理性疼痛的辅助治疗。2003年8月，辉瑞公司首先在美国提出注册申请，2004年12月，美国FDA即批准将普瑞巴林用于糖尿病性外周神经痛(DPN)和带状疱疹后遗神经痛(PHN)，这也是美国和欧洲(2004年7月)共同认证用于治疗2种神经痛的首个药物；2005年6月，普瑞巴林又被认证作为治疗部分性癫痫发作的辅助治疗药物；2007年6月，普瑞巴林继续被美国FDA批准成为首个治疗纤维肌痛综合征的药物；2012年6月，FDA批准普瑞巴林成为首个用于治疗脊髓损伤所致神经痛的药物。目前，普瑞巴林已在欧洲、加拿大、墨西哥以及美国等4本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种利用光催化氧化制备(3S)-3-氨甲基-5-甲基己酸（普瑞巴林）的方法，包括：/n1)将化合物I和一定量的碱溶于有机溶剂中，加入化合物II，升温反应，得化合物III。2)将化合物III，化合物IV和光催化剂溶解于有机溶剂中，光照条件下制备化合物V。3)化合物V经脱保护、开环、手性拆分、重结晶得到普瑞巴林；/n

【技术特征摘要】
1.一种利用光催化氧化制备(3S)-3-氨甲基-5-甲基己酸（普瑞巴林）的方法，包括：
1)将化合物I和一定量的碱溶于有机溶剂中，加入化合物II，升温反应，得化合物III。2)将化合物III，化合物IV和光催化剂溶解于有机溶剂中，光照条件下制备化合物V。3)化合物V经脱保护、开环、手性拆分、重结晶得到普瑞巴林；



其中R1为CHO、COOMe、COOEt、COOPr或COOBu，R2为COOMe、COOEt、COOPr、COOBu或COOBn，R3为H、(C2H5O)2PO或与R2相同。R4为Cbz、Boc或Bz。


2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：步骤1)所述的碱为氢化钠、二乙胺和/或吡啶。


3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：步骤1)所述的有机溶剂为无水乙醚、甲基乙基醚、无水四氢呋喃、2-甲基四氢呋喃和/或1,4-二氧六环。


4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：步骤2)所述的光敏剂为：
[Ir(...

【专利技术属性】
技术研发人员：李恩民，姬东方，赵国磊，
申请(专利权)人：北京万全德众医药生物技术有限公司，
类型：发明
国别省市：北京;11