一种精准靶向中枢神经系统的高分子纳米囊泡及其应用技术方案

本发明专利技术公开了一种精准靶向中枢神经系统的高分子纳米囊泡及其应用，其中高分子纳米囊泡是通过两种不同的双链高分子聚合物进行精确掺杂，自组装后获得的高分子纳米囊泡；其中两种不同的双链高分子聚合物为双链高分子聚合物P(EO

A kind of polymer nano vesicle targeting central nervous system precisely and its application

【技术实现步骤摘要】
一种精准靶向中枢神经系统的高分子纳米囊泡及其应用
本专利技术涉及一种精准靶向中枢神经系统的高分子纳米囊泡及其应用，是一种具有免疫逃逸、肾肝摄取量低、高效血脑屏障识别穿透、纳米尺度下的双链高分子自组装的囊泡可载药体系。
技术介绍
血脑屏障是由大脑内皮细胞构成的紧致细胞屏障，在保持脊椎动物的中枢神经系统内环境的稳定，调节营养物质及代谢产物的出入密切相关。目前，绝大多数的药物无法透过血脑屏障作用于大脑病灶，因此，中枢神经系统退行性病变(如：阿兹海默症)、癌细胞的脑转移等脑类疾病成为威胁人类健康并难以克服的社会问题。目前，有少量的小分子脂溶性药物能够实现血脑屏障的穿透，但是在血液内的沉积、对肝脏和肾脏造成的毒副作用、大脑内药物浓度低等仍是无法克服的问题。因此，设计安全高效的能透过血脑屏障的中枢神经系统药物递送系统具有重要的科学意义。纳米类载药系统近年来受到了广泛的关注，其中，脂质体类纳米载药系统已经广泛的应用于临床。然而，脂质体纳米颗粒对外部刺激的响应不敏感，在生物环境不稳定，组织穿透性低。目前，市场上还没出现能透过血脑屏障并在大脑内释放药物的本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种精准靶向中枢神经系统的高分子纳米囊泡，其特征在于：/n所述高分子纳米囊泡是通过两种不同的双链高分子聚合物进行精确掺杂，自组装后获得的高分子纳米囊泡；其中两种不同的双链高分子聚合物为双链高分子聚合物P(EO

【技术特征摘要】
1.一种精准靶向中枢神经系统的高分子纳米囊泡，其特征在于：
所述高分子纳米囊泡是通过两种不同的双链高分子聚合物进行精确掺杂，自组装后获得的高分子纳米囊泡；其中两种不同的双链高分子聚合物为双链高分子聚合物P(EO10GMA)20-PDPA112以及肽链修饰的双链高分子聚合物Angiopep-2-P(EO10GMA)20-PDPA112；
所述双链高分子聚合物P(EO10GMA)20-PDPA112的结构式如下：



上述结构式中R＝H；
肽链修饰的双链高分子聚合物Angiopep-2-P(EO10GMA)20-PDPA112的结构式如下：



上述结构式中修饰的肽链Angiopep-2即R基的结构式如下：





2.根据权利要求1所述的高分子纳米囊泡，其特征在于：
双链高分子聚合物P(EO10GMA)20-PDPA112与肽链修饰的双链高分子聚合物Angiopep-2-P(EO10GMA)20-PDPA112的质量比为97：3。


3.一种权利要求1或2所述的精准靶向中枢神经系统的高分子纳米囊泡的制备方法，其特征在于包括如下步骤：
步骤1：双链高分子聚合物的制备
双链高分子聚合物P(EO10GMA)20-PDPA112与肽链修饰的双链高分子聚合物Angiopep-2-P(EO10GMA)20-PDPA112根据现有技术制备获得；
步骤2：两种不同的双链高分子聚合物的掺杂
称取19.4mg的P(EO10GMA)20-PDPA112及0.6mg的Angiopep-2-P(EO10GMA)20-PDPA112加入10mL的平底玻璃瓶中，用2mLpH＝2的PBS缓冲溶液溶解上述高分子混合物，然后用1mMNaOH溶液缓慢提高溶液的pH至7.2-7.4，不停震荡搅拌；由于PDPA具有pH响应，发生自组装后得到乳白色悬浊液；将上述乳白色悬浊液超声30-45分钟，利用针筒式过滤器过滤，得到浑浊的白色悬浊液，即得高分子纳米囊泡。


4.一种权利要求1或2所述的精准靶向中枢神经系统的高分子纳米囊泡的用途，其特征在于：是将其作为中枢神经系统药物的载...

【专利技术属性】
技术研发人员：田肖和，古塞佩·巴塔利亚，项攀，方斌，田玉鹏，
申请(专利权)人：合肥欧申福德生物科技有限责任公司，
类型：发明
国别省市：安徽;34