用于将生理活性成分递送至血管的组合物制造技术

根据本发明专利技术的包括多孔二氧化硅颗粒的组合物通过使颗粒表面修饰以抑制血液中的聚集和沉淀，可以有效地将生物活性物质递送至血流中的靶组织或细胞。除了上述优点之外，根据本发明专利技术的包括多孔二氧化硅颗粒的栓塞用组合物还有具有特定的物理性质如生物降解性和持续释放的优点，从而实现优异的栓塞效果和针对靶肿瘤组织或细胞的靶向性，从而减少副作用。

Composition for delivery of physiologically active ingredients to blood vessels

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于将生理活性成分递送至血管的组合物
本专利技术涉及用于将生理活性成分递送至血管的组合物
技术介绍
药物递送系统是指使以往医药品的副作用最小化且使效能和效果极大化来能够有效地递送所需量的药物，例如，蛋白质、核酸或其他小分子等的医药技术。最近，减少开发新药所需的费用和时间的这种技术与纳米技术相结合，以在医药界成为创造新的附加值的尖端技术之一。在20世纪80年代末，技术发达的国家，例如美国，日本等，都集中在药物输送系统的开发以及围绕制药公司等企业的新药的开发。到目前为止，病毒基因、重组蛋白、脂质体、阳离子聚合物及各种形状的纳米颗粒和纳米物质已用于将药物递送到动物细胞中。然而，已发现许多阳离子脂质体和阳离子聚合物由于强细胞毒性而在临床应用方面不适合。并且，已经尝试了对核酸的主链进行化学修饰修饰的方法以使核酸向细胞膜内稳定地透过。但是，该方法成本高，花费很长时间，且需要劳动密集的工序，因此不适合临床应用。作为有意义的尝试，已经开发了利用包括量子点、磁性颗粒或金纳米颗粒的各种形式的纳米颗粒的药物递送系统(drugdeliverysystem，DD本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种用于在血管中递送生物活性物质的组合物，其包含多孔二氧化硅颗粒，/n其中，所述生物活性物质被负载在所述颗粒的表面上或所述颗粒的孔的内部，并且所述多孔二氧化硅颗粒的ζ电势为+3mV以上或-18mV以下，和/n在所述颗粒的表面上或所述孔的内部对所述颗粒进行化学修饰。/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20170725 US 62/536,5481.一种用于在血管中递送生物活性物质的组合物，其包含多孔二氧化硅颗粒，
其中，所述生物活性物质被负载在所述颗粒的表面上或所述颗粒的孔的内部，并且所述多孔二氧化硅颗粒的ζ电势为+3mV以上或-18mV以下，和
在所述颗粒的表面上或所述孔的内部对所述颗粒进行化学修饰。


2.根据权利要求1所述的组合物，其中所述颗粒的表面上或所述颗粒的孔的内部的至少一部分硅烷醇基被选自由以下组成的组的至少一种官能团取代：醛、酮、氨基甲酸酯、硫酸酯、磺酸酯、氨基、胺、氨基烷基、甲硅烷基、羧基、磺酸、硫醇、铵、巯基、磷酸酯、酯、酰亚胺、硫代酰亚胺、醚、茚、磺酰基、甲基膦酸酯、聚乙二醇、取代或未取代的C1至C30烷基、取代或未取代的C3至C30环烷基、取代或未取代的C6至C30芳基和C1至C30酯基基团。


3.根据权利要求1所述的组合物，其中所述颗粒的表面上或所述颗粒的孔的内部的至少一部分硅烷醇基被选自由以下组成的组的至少一种官能团取代：氨基、胺、PEG、丙基、辛基、羧基、硫醇、磺酸、甲基膦酸酯和醛基基团。


4.根据权利要求1所述的组合物，其中所述颗粒的直径为100至1000nm。


5.根据权利要求1所述的组合物，其中所述颗粒的ζ电势为+3mV至+100mV或-100mV至-18mV。


6.根据权利要求1所述的组合物，其中所述颗粒具有每克为0.7至2.2ml的体积。


7.根据权利要求1所述的组合物，其中当下式1中的吸光度比达到1/2时，t为20以上：
[式1]
At/A0
(其中A0为通过将5ml的包括1mg/ml所述多孔二氧化硅颗粒的悬浮液置于具有50kDa直径的孔的圆筒状渗透膜中来测定的所述多孔二氧化硅颗粒的吸光度，
其中15ml的与所述悬浮液相同的溶剂存在于所述渗透膜的外部并与所述渗透膜接触，所述渗透膜的内部和外部在37℃和60rp...

【专利技术属性】
技术研发人员：元哲喜，
申请(专利权)人：雷莫内克斯生物制药有限公司，
类型：发明
国别省市：韩国;KR