一种基于苯甲酰甲酸的苯环多取代化合物的新型合成方法技术

技术编号:24072522 阅读:40 留言:0更新日期:2020-05-09 01:44
本发明专利技术涉及一种基于苯甲酰甲酸的苯环多取代化合物的新型合成方法,该合成方法以基于苯乙酮的苯环多取代化合物为原料,以特定氧化剂重铬酸盐为氧化剂,在有机溶剂和酸性物质的存在下,发生氧化反应制得基于苯甲酰甲酸的苯环多取代化合物。本发明专利技术合成方法具有稳定性好,安全性高,反应易反生,且收率高,相较于已公开的合成方法更温和、低毒、易操作、效率高。

A new synthesis method of benzene ring polysubstituted compounds based on benzoic acid

【技术实现步骤摘要】
一种基于苯甲酰甲酸的苯环多取代化合物的新型合成方法
本专利技术属于有机化合物合成
,具体涉及一种基于苯甲酰甲酸的苯环多取代化合物的新型合成方法。
技术介绍
基于苯甲酰甲酸的苯环多取代化合物是一类重要的医药中间体,在医药化学领域应用十分广泛。目前,以基于苯乙酮的苯环多取代化合物为原料来制备的该类结构的合成方法比较单一,普遍以二氧化硒作为氧化剂、吡啶作为溶剂。如参考文献:BeebeX,NiliusAM,MertaPJ,etal.SynthesisandSARevaluationofoxadiazolopyrazinesasselectiveHaemophilusinfluenzaeantibacterialagents[J].Bioorganic&MedicinalChemistryLetters,2003,13(19):3133-3136。该参考文献中的具体方法为:其中,R为苯基或被取代的苯基。然而采用二氧化硒作为氧化剂,二氧化硒被还原后得到的单质硒会成为环境污染物,若遇高热,易升华产生剧毒的气体,容本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种基于苯甲酰甲酸的苯环多取代化合物的合成方法,其特征在于:所述合成方法包括在有机溶剂、酸性物质和氧化剂的存在下,使式(II)化合物发生氧化反应生成式(I)化合物的步骤,其中,/n式(II)化合物的结构式为:

【技术特征摘要】
1.一种基于苯甲酰甲酸的苯环多取代化合物的合成方法,其特征在于:所述合成方法包括在有机溶剂、酸性物质和氧化剂的存在下,使式(II)化合物发生氧化反应生成式(I)化合物的步骤,其中,
式(II)化合物的结构式为:
式(I)化合物的结构式为:
其中,R1、R2、R3、R4、R5分别独立地选自甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、F、Cl、Br、I、H中的一种;
所述氧化剂为重铬酸盐。


2.根据权利要求1所述的基于苯甲酰甲酸的苯环多取代化合物的合成方法,其特征在于:R1、R2、R3、R4、R5分别独立地选自F、Cl、Br、I、H中的一种。


3.根据权利要求1所述的基于苯甲酰甲酸的苯环多取代化合物的合成方法,其特征在于:所述重铬酸盐为重铬酸钠、重铬酸钾、重铬酸铵、重铬酸银中的一种或多种的组合。


4.根据权利要求1所述的基于苯甲酰甲酸的苯环多取代化合物的合成方法,其特征在于:所述有机溶剂为三氟甲苯。


5.根据权利要求1所述的基于苯甲酰甲酸的苯环多取代化合物的合成方法,其特征在于:所述酸性物质为HC...

【专利技术属性】
技术研发人员:汪明中朱明新苏道李金金
申请(专利权)人:苏州爱玛特生物科技有限公司
类型:发明
国别省市:江苏;32

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