人工合成姜黄素及其衍生物的方法技术

本发明专利技术提供了一种人工合成姜黄素及其衍生物的方法，利用弱酸性条件进行反应，乙酰丙酮会先和氧化硼作用生成络合物，保护两个酮羰基之间的亚甲基，然后加催化剂之后，络合物与香兰素(苯甲醛衍生物)反应，得到姜黄素衍生物中间体(Ⅰ)，水解后即可得到姜黄素衍生物。本反应的选择性远高于碱性体系下的制备反应，宏观上具体体现在姜黄素及其衍生物的收率上：而现有的两锅法反应，整个过程姜黄素的收率在60％左右；而本发明专利技术的制备方法，收率可以达到80～90％。由此可见，本发明专利技术方法减少了原料的浪费与副产物的生成；本发明专利技术涉及的水解方法，只需要在常温下就可以水解完全，且产物中包夹的不溶物质几乎为零，得到的产品更为纯净。

Synthetic methods of curcumin and its derivatives

【技术实现步骤摘要】
人工合成姜黄素及其衍生物的方法
本专利技术涉及医药
，具体涉及一种人工合成姜黄素及其衍生物的方法。
技术介绍
姜黄素(curcumin)是从姜科姜黄属植物姜黄根茎中提取的一种酚性色素，该化合物的结构式如下：姜黄素具有重要的经济价值和广泛的药理作用。它是在植物姜黄的根茎中发现的主要着色成分，该天然色素在食品和化妆品中广泛地用作着色剂，也是咖喱、芥末中的主要黄色色素，属于天然酚类抗氧化剂，是常用的调料及食用色素，并且有着众多的生理和药理活性：抗癌、抗氧化、抗炎、抗风湿、抗高血压、抗胆固醇、抗凝血剂、镇痛等。目前用有机溶剂从姜黄中提取分离姜黄素类物是国内外普遍采用的工艺，姜黄素类物在姜黄药材中含量较低(约占1％)，尽管提取效率较高，但是结构相近的各姜黄素类物不易分离为单体，药材及有机溶剂耗费较大，产率低，成本高，周期长，不利于大量生产。分离的困难促使人们改用化学合成的方法制备姜黄素及其类似物。化学合成通常主要是采用乙酰丙酮硼酸络合物与香兰素或苯甲醛衍生物反应得到姜黄素或其衍生物，该反应为碱性条件下的羟醛缩合反应，对无水条件要求苛本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种人工合成姜黄素及其衍生物的方法，其特征在于：包括以下步骤：/nS1、将乙酰丙酮、络合剂和苯甲醛衍生物溶于溶剂中，搅拌均匀后，于酸性条件下，再加入催化剂，反应完成后，过滤得到粗产品，然后重结晶即得姜黄素及其衍生物。/n

【技术特征摘要】
1.一种人工合成姜黄素及其衍生物的方法，其特征在于：包括以下步骤：
S1、将乙酰丙酮、络合剂和苯甲醛衍生物溶于溶剂中，搅拌均匀后，于酸性条件下，再加入催化剂，反应完成后，过滤得到粗产品，然后重结晶即得姜黄素及其衍生物。


2.如权利要求1所述的人工合成姜黄素及其衍生物的方法，其特征在于：苯甲醛衍生物为香兰素、异香兰素、对羟基苯甲醛、对甲氧基苯甲醛、对苄氧基苯甲醛、3，5-二羟基苯甲醛、水杨醛、苯甲醛、间羟基苯甲醛、2，4二羟基苯甲醛、3，4，5-三羟基苯甲醛中的一种。


3.如权利要求2所述的人工合成姜黄素及其衍生物的方法，其特征在于：络合剂包括含硼化合物，含硼化合物为氧化硼、硼酸和硼酸盐中的一种。


4.如权利要求1所述的人工合成姜黄素及其衍生物的方法，其特征在于：溶剂为二甲基亚砜、环丁砜、N,N-二甲基甲酰胺和N,N-二甲基乙酰胺中的一种。


5.如权利要求2所述的人工合成姜黄素及其衍生物的方法，其特征在于：催化剂为1,2,3,4...

【专利技术属性】
技术研发人员：张卫元，刘洁，孙凯，彭康洲，张运超，陈翠兰，刘杨静，
申请(专利权)人：武汉回盛生物科技股份有限公司，
类型：发明
国别省市：湖北;42