一种地高辛气雾剂及其制备方法和应用技术

本发明专利技术提供了一种地高辛气雾剂及其制备方法和应用。该地高辛气雾剂包括以下组分：以质量百分比计，地高辛颗粒0.15‑0.22％，抛射剂99.78‑99.85％；地高辛颗粒的粒径D50为1‑4微米。本发明专利技术的地高辛气雾剂可通过呼吸道给药以实现药物递送，且吸收好、生物利用度高、起效速度高。

A digoxin aerosol and its preparation and Application

【技术实现步骤摘要】
一种地高辛气雾剂及其制备方法和应用
本专利技术涉及一种地高辛气雾剂及其制备方法和应用。
技术介绍
地高辛是一种从毛地黄属植物中提取的强心苷，被广泛用于治疗心脏病。地高辛能有效地加强心肌收缩力，减慢心率，抑制心脏传导。特点是排泄快，蓄积性较小。主要用于充血性心力衰竭，室上性心动过速，心房颤动和扑动。地高辛接上心脏细胞外的钠钾帮浦的α亚基，降低钠钾帮浦的功能。这直接导致心脏细胞内的钠大量提升，钙的含量也因此非间接性的被提高，这造成心脏周期的第4和第0阶段延长。因为该药也对副交感神经也起正面作用，故其结果是降低心脏的跳动速度。该药因为造成钙在心脏细胞的含量提升，多余的钙便被贮存在内质网，下次心跳的时候，这些钙便被释放出来，钙的含量与心脏细胞的紧缩成正比，故钙药除了降低心速外，也提高的心脏的压缩能力。目前市售的地高辛产品主要以普通片为主，地高辛的特点是排泄较快而蓄积性较小，在体内转化代谢很少，服用地高辛后并不会全部被肠胃道吸收，一旦吸收进入血液循环，地高辛大部分会被肾脏排出体外，尿中排出量为用量的50％～70％。口服主要经小肠上部吸收，吸收不完本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种地高辛气雾剂，其特征在于，其包括以下组分：以质量百分比计，地高辛颗粒0.15-0.22％，抛射剂99.78-99.85％；所述地高辛颗粒的粒径D50为1-4微米。/n

【技术特征摘要】
1.一种地高辛气雾剂，其特征在于，其包括以下组分：以质量百分比计，地高辛颗粒0.15-0.22％，抛射剂99.78-99.85％；所述地高辛颗粒的粒径D50为1-4微米。


2.如权利要求1所述的地高辛气雾剂，其特征在于，所述地高辛颗粒通过将地高辛原料药进行微粉化获得，所述微粉化的方法较佳地为气流粉碎、研磨法或球磨法；
所述地高辛颗粒的含量为0.16-0.21％，较佳地为0.18％；
所述抛射剂的含量为99.79-99.84％，较佳地为99.82％；
所述地高辛颗粒的粒径D50为2.0-3.5微米，较佳地为2.5-2.8微米；
所述地高辛颗粒的粒径D90为2-7微米，较佳地为5.0-5.6微米，更佳地为5.5微米；
所述抛射剂为四氟乙烷和/或七氟丙烷；
和/或，所述地高辛气雾剂还包括辅料，所述辅料较佳地为油酸和/或乙醇。


3.如权利要求2所述的地高辛气雾剂，其特征在于，当所述抛射剂为四氟乙烷和七氟丙烷时，所述四氟乙烷占所述抛射剂的质量百分比为65-75％，较佳地为70％；所述七氟丙烷占所述抛射剂的质量百分比为25-35％，较佳地为30％；
和/或，当所述地高辛气雾剂包括油酸和/或乙醇时，所述地高辛气雾剂中所述地高辛颗粒的含量为0.15-0.22％，所述抛射剂的含量为96.58-99.85％，所述油酸的含量为小于等于0.2％，所述乙醇的含量为小于等于3.0％。


4.如权利要求2所述的地高辛气雾剂，其特征在于，当所述地高辛气雾剂包括油酸和乙醇时，所述地高辛气雾剂中所述地高辛颗粒的含量为0.18％，所述抛射剂的含量为96.62％，所述油酸的含量为0.2％，所述乙醇的含量为3.0％。


5.一种如权利要求1-4中任一项所述的地高辛气雾剂的制备方法，其特征在于，其包括下述步骤...

【专利技术属性】
技术研发人员：邵奇，周雅茹，王刘国，孙宁云，文彬，
申请(专利权)人：上海上药信谊药厂有限公司，
类型：发明
国别省市：上海;31