一种他达拉非喷雾剂及其制备方法技术

本发明专利技术属于药物制剂领域，具体涉及一种他达拉非喷雾剂及其制备方法。一种他达拉非喷雾剂，其特征在于，包括活性成分他达拉非、助悬剂、润湿剂和口味调节剂及药学上可接受的其他辅料；其中，他达拉非在喷雾剂中的重量百分比为1％～15％。该喷雾剂在口腔内即开始吸收、无片剂的崩解释放过程；无需饮水、方便服用；该喷雾剂有效期内均保持稳定，体内吸收实验表明与市售他达拉非片相比，t

A kind of TEDA and its preparation method

【技术实现步骤摘要】
一种他达拉非喷雾剂及其制备方法
本专利技术属于药物制剂领域，具体涉及一种他达拉非喷雾剂及其制备方法。
技术介绍
研究显示，随着生活压力的加大以及污染的影响，40岁以上的男性中患有勃起功能障碍的个体占到了半数，严重影响了生活质量以及家庭稳定。目前对于ED的发病机制的研究，尤其是在信号转导通路的层面已经取得重大研究成果，证明一氧化氮-环磷酸鸟苷(NO-cGMP)信号通路是ED发作的关键通路。目前该研究成果在临床上已经有应用，如西地那非、伐地那非、他达拉非等5型磷酸二酯酶(PDE-5)抑制剂药品的上市，均取得了显著的临床效果。他达拉非，其化学结构式为：他达拉非是PDE5的选择性、可逆性抑制剂。当有性刺激导致阴茎海绵体局部释放一氧化氮时，PDE5受到他达拉非抑制，使得阴茎血管及海绵体平滑肌细胞里cGMP水平提高；如果无性刺激，他达拉非不发生作用。目前发现，人体内的磷酸二酯酶(PDE)有11种异构体，它们在人体内的分布位置差异较大，而PDE5阴茎海绵体和血管平滑肌细胞中有特异性高表达。他达拉非对PDE5的高度选择性是其良好安全性的本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种他达拉非喷雾剂，其特征在于，包括活性成分他达拉非、助悬剂、润湿剂和口味调节剂及药学上可接受的其他辅料；其中，他达拉非在喷雾剂中的重量百分比为1％～15％。/n

【技术特征摘要】
1.一种他达拉非喷雾剂，其特征在于，包括活性成分他达拉非、助悬剂、润湿剂和口味调节剂及药学上可接受的其他辅料；其中，他达拉非在喷雾剂中的重量百分比为1％～15％。


2.根据权利要求1所述的他达拉非喷雾剂，其特征在于，他达拉非在喷雾剂中的重量百分比为1％～10％；他达拉非的D90粒径≤20μm，优选≤10μm。


3.根据权利要求1所述的他达拉非喷雾剂，其特征在于，所述助悬剂在喷雾剂中的重量百分比为0～5％，优选0.1～0.5％；所述助悬剂选自阿拉伯胶、西黄蓍胶、黄原胶、羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素之一或者其任意组合；所述助悬剂优选为黄原胶。


4.根据权利要求1所述的他达拉非喷雾剂，其特征在于，所述润湿剂在喷雾剂中的重量百分比为0～20％，优选1～10％；所述的润湿剂选自PEG400、甘油、丙二醇之一或其任意组合；所述润湿剂优选为甘油。


5.根据权利要求3所述的他达拉非喷雾剂，其特征在于，所述助悬剂优选60℃条件下溶液浓度0.25％(W/V)时，其粘度＜200mPa.S；优选所述黄原胶60℃条件下溶液浓度0.25％(W/V)时，其粘度为100～200mPa.S。


6.根据权利要求1所述的他达拉非喷雾剂，其特征在于，所述的口味调节剂在喷雾剂中的重量百分比为0～10％，优选0.1～5％；所述的口味调节剂选自柠檬香精、葡萄香精、草莓香精、甜菊苷、薄荷香精、三氯蔗糖、阿斯巴甜之一或其任意组合；所述口味调节剂优选为草莓香精和薄荷香精；
优选所述草莓香精∶薄荷香精的比例为1:10～10:1；更优选所述草莓香精∶薄荷香精的比例为1:5～2:1。


7.根据权利要求1所述的他达拉非喷雾剂，其特征在于，所述药学上可接受的...

【专利技术属性】
技术研发人员：何广卫，苏峰，李庆，
申请(专利权)人：合肥医工医药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：安徽;34