【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】瑞喹莫德的衍生物相关申请本申请要求于2017年5月19日提交的美国临时申请号62/508,722的权益。将上述申请的全部传授内容通过援引并入本文。
技术介绍
瑞喹莫德(Resiquimod)(R-848)是用作免疫应答调节剂的药物，并且具有抗病毒和抗肿瘤活性。它作为局部凝胶用于治疗皮肤病损，诸如由单纯疱疹病毒和皮肤T细胞淋巴瘤引起的皮肤病损，并作为佐剂用于增强疫苗的效果。与许多目前的药物一样，瑞喹莫德的代谢特性差，这限制了其广泛使用。一个这样的问题是代谢快，从而导致其从体内清除得过快。虽然较高的剂量可实现较高的血药水平，但通常也导致患者依从性差、不期望的副作用和治疗费用的增加。快速代谢的药物还可能使患者暴露于不期望的毒性或反应性代谢物。尽管瑞喹莫德具有有益活性，但仍然持续需要新的化合物来治疗发现瑞喹莫德对其有效的疾病和病状。
技术实现思路
本专利技术涉及咪唑并喹啉基化合物瑞喹莫德(1-(4-氨基-2-(乙氧基甲基)-1H-咪唑并[4,5-c]喹啉-1-基)-2-甲基丙-2-醇)的新型衍生物，其药...
【技术保护点】
1.一种具有结构式I的化合物：/n
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20170519 US 62/508,7221.一种具有结构式I的化合物：
或其药学上可接受的盐，其中：
R1、R2和R3中的每一个独立地选自-CH3、-CH2D、-CHD2和-CD3；
Y1a、Y1b、Y2a、Y2b、Y3a、Y3b、Y4a、Y4b、Y4c和Y4d中的每一个独立地选自氢和氘；并且
当R1、R2和R3中的每一个是-CH3时，Y1a、Y1b、Y2a、Y2b、Y3a、Y3b、Y4a、Y4b、Y4c和Y4d中的至少一个是氘。
2.如权利要求1所述的化合物，其中R1、R2和R3中的每一个独立地选自-CH3和-CD3。
3.如权利要求1或2所述的化合物，其中：
Y1a和Y1b是相同的；
Y2a和Y2b是相同的；
Y3a和Y3b是相同的；并且
Y4a、Y4b、Y4c和Y4d是相同的。
4.如权利要求1-3中任一项所述的化合物，其中Y4a、Y4b、Y4c和Y4d中的每一个是氢。
5.如权利要求1-4中任一项所述的化合物，其中Y1a和Y1b中的每一个是氘。
6.如权利要求1-4中任一项所述的化合物，其中Y1a和Y1b中的每一个是氢。
7.如权利要求1-6中任一项所述的化合物，其中Y2a和Y2b中的每一个是氘。
8.如权利要求1-6中任一项所述的化合物，其中Y2a和Y2b中的每一个是氢。
9.如权利要求1-8中任一项所述的化合物，其中Y3a和Y3b中的每一个是氘。
10.如权利要求1-8中任一项所述的化合物，其中Y3a和Y3b中的每一个是氢。
11.如权利要求1-10中任一项所述的化合物，其中R1是-CD3。
12.如权利要求1-10中任一项所述的化合物，其中R1是-CH3。
13.如权利要求1-12中任一项所述的化合物，其中R2和R3中的每一个是-CD3。
14.如权利要求1-12中任一项所述的化合物，其中R2和R3中的每一个是-CH3。
15.如权利要求1所述的化合物，其中Y4a、Y4b、Y4c和Y4d中的每一个是氘，Y1a和Y1b是相同的；Y2a和Y2b是相同的；Y3a和Y3b是相同的；并且R2和R3是相同的。
16.如权利要求15所述的化合物，其中该化合物选自：
或其药学上可接受的盐。
17.如权利要求1所述的化合物，其中Y4a、Y4b、Y4c和Y4d中的每一个是氢；Y1a和Y1b是相同的；Y2a和Y2b是相同的；Y3a和Y3b是相同的；并且R2和R3是相同的，该化合物选自下表中的任何化合物：
其中未指定为氘或D的任何原子均以其天然同位素丰度存在。
18.如权利要求17所述的化合物，其中该化合物选自：
或其药学上可接受的盐。
19.如权利要求1所述的化合物，该化合物具有结构式Ia：
或其药学上可接受的盐，其中：
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