口腔护理组合物制造技术

本文提出的各个形态涉及口腔护理组合物，其包含：a)生物活性组分，其量为该口腔护理组合物的0.01至10重量％；b)非离子表面活性剂，其包含(i)从由聚(氧乙烯)‑聚(氧丙烯)‑聚(氧乙烯)嵌段共聚物，聚(氧乙烯)改性的氢化蓖麻油，和聚(氧乙烯)改性的脱水山梨糖醇脂肪酸单酯构成的群组中选出的表面活性剂，和(ii)从由多羟基化合物酯和糖酯构成的群组中选出的表面活性剂；c)至少一种口服可接受的溶剂；和可选地，d)C

Oral care composition

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】口腔护理组合物相关申请的交叉引用本申请要求于2017年12月20日提交的国际专利申请序列号PCT/CN2017/117398的优先权，其全部内容通过引用整体并入于此。
本文提出的各个形态涉及不含醇(non-alcoholic)或微醇的口腔护理组合物及其用途。
技术介绍
开发口腔护理制剂，例如漱口水或漱口剂，以通过抑制或杀死引起恶臭、龋齿、蛀牙、牙龈病(gumdiseases)、牙龈炎和牙周病(periodontaldisorders)的微生物来使口腔或口腔表面清洁和清新。口腔护理组合物的有效性可以基于其递送其中所含的活性成分以杀死目标微生物的能力。常规的口腔护理组合物通常包含相对高水平的C2-C4一元醇含量，例如在10％至约30％v/v范围内的乙醇。C2-C4一元醇可用作添加的赋形剂例如收敛剂、氟化物、色素、调味料等的消毒剂或溶剂。此外，通常使用较高量的C2-C4一元醇来提供消毒作用，因为较低的量足以将口腔护理组合物的各种成分溶解到溶液中。C2-C4一元醇还可以在储存期间为口腔护理组合物提供防腐功能，并且可以增强口腔护理组合物中的精油的感官或美学特性。从整体健康的角度来看，使用C2-C4一元醇可能会出现问题，部分原因有几个，包括但不限于：(i)与健康和安全相关原因的C2-C4一元醇的禁忌症；(ii)含醇的口腔护理组合物的滥用；(iii)对口腔和咽喉的保护层的刺激；或(iv)口干。然而，减少口腔护理组合物中的C2-C4一元醇的量是有问题的。降低C2-C4一元醇含量导致活性成分的溶解度降低，并由此降低口腔护理组合物对口臭、牙菌斑牙龈病等的抗微生物功效。此外，使用表面活性剂来增溶无醇口腔护理组合物中的活性成分也可能降低该组合物的抗微生物功效，并且可能在口腔护理组合物中引起令人不快的味道或异味。因此，迫切需要开发一种具有可接受异味的不含醇的口腔护理组合物，并且该组合物在预防或减少口臭、杀死口腔细菌或消除或减少牙菌斑方面具有有效的抗菌功效。
技术实现思路
本文提出的一个形态提供了一种口腔护理组合物，其包含：a)生物活性组分，其量为该口腔护理组合物的0.01至10重量％；b)非离子表面活性剂，其包含(i)从由聚(氧乙烯)-聚(氧丙烯)-聚(氧乙烯)嵌段共聚物，聚(氧乙烯)改性的氢化蓖麻油，和聚(氧乙烯)改性的脱水山梨糖醇脂肪酸单酯构成的群组中选出的表面活性剂，和(ii)从由多羟基化合物(polyol)酯和糖酯构成的群组中选出的表面活性剂；c)至少一种口服可接受的溶剂；和可选地，d)C2-C4一元醇，其中该从由聚(氧乙烯)-聚(氧丙烯)-聚(氧乙烯)嵌段共聚物，聚(氧乙烯)改性的氢化蓖麻油，和聚(氧乙烯)改性的脱水山梨糖醇的脂肪酸单酯构成的群组中选出的表面活性剂与该从由多羟基化合物酯和糖酯构成的群组中选出的表面活性剂的比例为1:10至10:1；并且其中非离子表面活性剂与生物活性组分的比例为0.5至3。在一个形态中，口腔护理组合物还包含调味油。在一个形态中，C2-C4一元醇的量为口腔护理组合物的0至10重量％。在一个形态中，C2-C4一元醇的量为口腔护理组合物的0至5重量％。在一个形态中，口腔护理组合物不包含C2-C4一元醇。在一个形态中，聚(氧乙烯)-聚(氧丙烯)-聚(氧乙烯)嵌段共聚物是以商品名泊洛沙姆407(Poloxamer407)出售的亲水性非离子表面活性剂，其包含三嵌段共聚物，该三嵌段共聚物由聚丙二醇的中心疏水性嵌段组成，该中心疏水性嵌段侧接有两个聚乙二醇(PEG)的亲水性嵌段。在一个形态中，聚(氧乙烯)改性的脱水山梨糖醇脂肪酸单酯是吐温80。在一个形态中，聚(氧乙烯)改性的脱水山梨糖醇脂肪酸单酯是吐温20。在一个形态中，糖酯从由如下构成的群组中选出：蔗糖月桂酸酯，蔗糖单月桂酸酯，蔗糖棕榈酸酯，蔗糖单棕榈酸酯，以及它们的组合。在一个形态中，糖酯是蔗糖酯。在另一个形态，糖酯是果糖酯。在一个形态中，多羟基化合物酯是甘油酯。在一个形态中，多羟基化合物酯是单月桂酸十甘油酯。在一个形态中，该从由聚(氧乙烯)-聚(氧丙烯)-聚(氧乙烯)嵌段共聚物，聚(氧乙烯)改性的氢化蓖麻油，和聚(氧乙烯)改性的脱水山梨糖醇的脂肪酸单酯构成的群组中选出的表面活性剂与该从由多羟基化合物酯和糖酯构成的群组中选出的表面活性剂的比例为1:5至5:1。在一个形态中，该从由聚(氧乙烯)-聚(氧丙烯)-聚(氧乙烯)嵌段共聚物，聚(氧乙烯)改性的氢化蓖麻油，和聚(氧乙烯)改性的脱水山梨糖醇的脂肪酸单酯构成的群组中选出的表面活性剂与该从由多羟基化合物酯和糖酯构成的群组中选出的表面活性剂的比例为1:3至3:1。在一个形态中，口服可接受的溶剂从由如下构成的群组中选出：水，多羟基化合物，糖醇，C1-6直链或支链烷基乳酸酯，三醋精，柠檬酸三乙酯，苯甲醇，以及它们的组合。在一个形态中，多羟基化合物从由如下构成的群组中选出：多元醇(polyhydricalcohols)，聚亚烷基二醇，多元醇酯，多元醇醚，以及它们的组合。在一个形态中，多元醇从由如下构成的群组中选出：甘油，丁二醇，己二醇，1,3-丙二醇，丙二醇，以及它们的组合。在一个形态中，多元醇是丙二醇。在一个形态中，多元醇酯和多元醇醚从由如下构成的群组中选出：二丙二醇，乙氧基二甘醇，以及它们的组合。在一个形态中，聚亚烷基二醇从由如下构成的群组中选出：聚乙二醇，聚丙二醇，以及它们的组合。在一个形态中，糖醇从由如下构成的群组中选出：木糖醇，山梨糖醇，甘露糖醇，麦芽糖醇，肌醇，阿洛糖醇(allitol)，阿卓糖醇(altritol)，卫矛醇(dulcitol)，半乳糖醇，葡糖醇，己糖醇，艾杜糖醇(iditol)，戊糖醇，核糖醇，赤藓糖醇，以及它们的混合物。在一个形态中，糖醇从由山梨糖醇和木糖醇或它们的混合物构成的群组中选出。在一个形态中，C1-6直链或支链烷基乳酸酯是乳酸乙酯。本文提出的一个形态提供了一种治疗有需要的受试者的牙菌斑、牙龈炎或牙龈病的方法，包括将有效减轻与牙菌斑、牙龈炎或牙龈病有关症状的量的根据本文提出的形态的口腔护理组合物施用于受试者的口腔组织的步骤。具体实施方式在下面的描述中，参考了可以实践的特定实施方案，其通过说明的方式示出。对这些实施方案进行了详细描述，以使本领域技术人员能够实践本文所述的专利技术，并且应当理解，在不脱离本文呈现的形态的范围的情况下，可以利用其他实施方案并且可以进行逻辑改变。因此，示例实施方案的以下描述不应被理解为限制性的，并且本文提出的各个形态的范围由所附权利要求限定。提供摘要以符合37C.F.R.§1.72(b)，允许读者快速确定技术公开的性质和要旨。所提交的摘要应理解为不会被用来解释或限制权利要求的范围或含义。不意图局限于任何特定理论，由于精油在水中的低溶解度，限制了精油在无醇口腔护理组合本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种口腔护理组合物，其包含：/na)生物活性组分，其量为该口腔护理组合物的0.01至10重量％；/nb)非离子表面活性剂，其包含(i)从由聚(氧乙烯)-聚(氧丙烯)-聚(氧乙烯)嵌段共聚物，聚(氧乙烯)改性的氢化蓖麻油，和聚(氧乙烯)改性的脱水山梨糖醇脂肪酸单酯构成的群组中选出的表面活性剂，和(ii)从由多羟基化合物酯和糖酯构成的群组中选出的表面活性剂；/nc)至少一种口服可接受的溶剂；和可选地，/nd)C

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20171220 CN PCT/CN2017/1173981.一种口腔护理组合物，其包含：
a)生物活性组分，其量为该口腔护理组合物的0.01至10重量％；
b)非离子表面活性剂，其包含(i)从由聚(氧乙烯)-聚(氧丙烯)-聚(氧乙烯)嵌段共聚物，聚(氧乙烯)改性的氢化蓖麻油，和聚(氧乙烯)改性的脱水山梨糖醇脂肪酸单酯构成的群组中选出的表面活性剂，和(ii)从由多羟基化合物酯和糖酯构成的群组中选出的表面活性剂；
c)至少一种口服可接受的溶剂；和可选地，
d)C2-C4一元醇，
其中该从由聚(氧乙烯)-聚(氧丙烯)-聚(氧乙烯)嵌段共聚物，聚(氧乙烯)改性的氢化蓖麻油，和聚(氧乙烯)改性的脱水山梨糖醇的脂肪酸单酯构成的群组中选出的表面活性剂与该从由多羟基化合物酯和糖酯构成的群组中选出的表面活性剂的比例为1:10至10:1；并且
其中非离子表面活性剂与生物活性组分的比例为0.5至3。


2.权利要求1的口腔护理组合物，其进一步包含调味油。


3.权利要求1的口腔护理组合物，其中该C2-C4一元醇的量为该口腔护理组合物的0至10重量％。


4.权利要求1的口腔护理组合物，其中该C2-C4一元醇的量为该口腔护理组合物的0至5重量％。


5.权利要求1的口腔护理组合物，其中该口腔护理组合物不包含该C2-C4一元醇。


6.权利要求1的口腔护理组合物，其中该聚(氧乙烯)-聚(氧丙烯)-聚(氧乙烯)嵌段共聚物是以商品名泊洛沙姆407出售的亲水性非离子表面活性剂，其包含三嵌段共聚物，该三嵌段共聚物由聚丙二醇的中心疏水性嵌段组成，该中心疏水性嵌段侧接有两个聚乙二醇(PEG)的亲水性嵌段。


7.权利要求1的口腔护理组合物，其中该聚(氧乙烯)改性的脱水山梨糖醇脂肪酸单酯是吐温80。


8.权利要求1的口腔护理组合物，其中该聚(氧乙烯)改性的脱水山梨糖醇脂肪酸单酯是吐温20。


9.权利要求1的口腔护理组合物，其中该糖酯从由如下构成的群组中选出：蔗糖月桂酸酯，蔗糖单月桂酸酯，蔗糖棕榈酸酯，蔗糖单棕榈酸酯，以及它们的组合。


10.权利要求1的口腔护理组合物，其中该糖酯是蔗糖酯。


11.权利要求1的口腔护理组合物，其中该糖酯是果糖酯。


12.权利要求1的口腔护理组合物，其中该多羟基化合物酯是甘油酯。


1...

【专利技术属性】
技术研发人员：马秋敏，W·菲波，
申请(专利权)人：弗门尼舍有限公司，
类型：发明
国别省市：瑞士;CH