一种氨茶碱片及其制备方法技术

本发明专利技术属于药物技术领域，具体涉及一种氨茶碱片及其制备方法，该方法包括：将氨茶碱原料粉碎后过第一目筛备用，将填充剂、崩解剂以及润滑剂过第二目筛后备用，配置聚乙烯吡咯烷酮水溶液备用；称取处方量的粘合剂溶于适量水中，搅拌溶解，得粘合剂溶液；称取处方量的氨茶碱、填充剂以及崩解剂于流化床中混合均匀，并采用聚乙烯吡咯烷酮水溶液制粒，得湿颗粒；将所述湿颗粒进行干燥后过第三目筛进行整粒，得干颗粒；称取处方量的润滑剂和所述干颗粒于三维混合机中混合均匀，得氨茶碱颗粒；将所述氨茶碱颗粒进行压片，得氨茶碱片。本发明专利技术制备的氨茶碱片具有更好的溶出度，提高了氨茶碱片的溶出质量稳定性与疗效，重现性良好且制备工艺稳定。

An aminophylline tablet and its preparation method

【技术实现步骤摘要】
一种氨茶碱片及其制备方法
本专利技术属于药物
，具体涉及一种氨茶碱片及其制备方法。
技术介绍
氨茶碱的化学名称为1,3-二甲基-3,7-二氢-1H-嘌呤-2,6-二酮-1,2-乙二胺盐水和物，分子式为C2H8N2·(C7H8N4O2)2·xH2O，结构式如下：氨茶碱为茶碱与乙二胺的复盐，其药理作用主要来自茶碱，乙二胺使其水溶性增强。氨茶碱药效学主要表现为松弛支气管平滑肌等多种平滑肌，对支气管黏膜的充血、水肿也有缓解作用，在慢性阻塞性肺疾患者情况下，能改善钙骨骼肌收缩力。氨茶碱临床适用于支气管哮喘、慢性喘息型支气管炎、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿缓解喘息症状，也可用于心力衰竭时喘息、心功能不全和吸入性哮喘。血清茶碱的有效浓度为10～20μg·mL-1，血药浓度大于20μg·mL-1则易产生毒性，氨茶碱属于“治疗窗”狭窄药物。氨茶碱是临床上比较常用的一种解除气管痉挛的药物制成的方剂，有氨茶碱片和氨茶碱注射液，其中静脉推注氨茶碱平喘作用快、疗效好，临床用，但安全范围小，治疗指数窄，体内消除速率个体差异性较大，若使用不当，常易引起严重的毒副作用，甚至危及生命。而氨茶碱片则相对灵活且使用方便，因此也是一种非常常见的使用方式。然而，目前国内氨茶碱片的制备工艺通常为湿法制粒机制粒方式进行制粒，工艺重现稳定性差，同时无法保证产品质量溶出稳定性。
技术实现思路
本专利技术的目的在于克服现有技术的上述不足，提供一种氨茶碱片及其制备方法，旨在解决现有氨茶碱片及其制备工艺重现稳定性和溶出稳定性不佳的技术问题。为实现上述专利技术目的，本专利技术采用的技术方案如下：本专利技术实施例的第一方面，提供了一种氨茶碱片，以所述氨茶碱片的总质量为100％计，所述氨茶碱片包括如下质量百分含量的成分：在一个实施例中，所述填充剂包括磷酸氢钙以及玉米淀粉中一种；和/或，所述粘合剂至少包括羟丙基纤维素以及聚维酮中的一种；和/或，所述崩解剂包括淀粉、羧甲基纤维素钙、低取代羟丙基纤维素中的一种；和/或，所述润滑剂包括硬脂酸镁、硬脂酸钙以及硬质富马酸钠中的一种。在一个实施例中，所述氨茶碱片包括如下质量百分含量的成分：在一个实施例中，所述氨茶碱片包括如下质量百分含量的成分：本专利技术实施例的第二方面，提供了一种如前所述的氨茶碱片制备方法，包括如下步骤：原料获取：将氨茶碱原料粉碎后过第一目筛备用，将填充剂、崩解剂以及润滑剂过第二目筛后备用，配置聚乙烯吡咯烷酮水溶液备用；粘合剂溶液配制：称取处方量的粘合剂溶于适量水中，搅拌溶解，得粘合剂溶液；湿法制粒：称取处方量的氨茶碱、填充剂以及崩解剂于流化床中混合均匀，并采用聚乙烯吡咯烷酮水溶液制粒，得湿颗粒；干颗粒制备：将所述湿颗粒进行干燥后过第三目筛进行整粒，得干颗粒；制粒：称取处方量的润滑剂和所述干颗粒于三维混合机中混合均匀，得氨茶碱颗粒；压片：将所述氨茶碱颗粒进行压片，得氨茶碱片。在一个实施例中，所述第一目筛的目数为80目～120目；和/或，所述第三目筛的目数为10目～30目。在一个实施例中，所述称取处方量的氨茶碱、填充剂以及崩解剂于流化床中混合均匀步骤中，风机频率为10Hz～30Hz，混合时间为150min～250min。在一个实施例中，所述采用聚乙烯吡咯烷酮水溶液制粒步骤中，物料温度为35℃～45℃，进风温度为70℃～80℃，风机频率为30Hz～40Hz，供液转速为40rpm～80rpm。在一个实施例中，所述将所述湿颗粒进行干燥步骤中，物料温度为35℃～45℃，进风温度为40℃～60℃。在一个实施例中，所述称取处方量的润滑剂和所述干颗粒于三维混合机中混合均匀步骤中，混合时间为5min～20min。本专利技术实施例提供的氨茶碱片及其制备方法的有益效果至少在于：本专利技术实施例提供的氨茶碱片制备方法，通过在制备过程中加入填充剂、崩解剂、粘合剂以及润滑剂等配料，并控制氨茶碱片、填充剂、粘合剂、崩解剂以及润滑剂的比例、以及对氨茶碱片的制粒过程进行改进，使得最后获得的氨茶碱片具有更好的溶出度，有效改善其溶出效果，提高了氨茶碱片的溶出质量稳定性与疗效，重现性良好且制备工艺稳定。具体实施方式为了使本专利技术要解决的技术问题、技术方案及有益效果更加清楚明白，以下结合实施例，对本专利技术进行进一步详细说明。应当理解，此处所描述的具体实施例仅仅用以解释本专利技术，并不用于限定本专利技术。本专利技术实施例的第一方面，提供了一种氨茶碱片，以所述氨茶碱片的总质量为100％计，所述氨茶碱片包括如下质量百分含量的成分：其中，填充剂可用于填充片剂的重量或体积，从而便于进行压片。氨茶碱结构式为：本专利技术实施例提供的氨茶碱片，通过在制备过程中加入填充剂、崩解剂、粘合剂以及润滑剂等配料，并控制氨茶碱片、填充剂、粘合剂、崩解剂以及润滑剂的比例、氨茶碱片的制粒过程，使得最后获得的氨茶碱片具有更好的溶出度，有效改善其溶出效果，提高了氨茶碱片的溶出质量稳定性与疗效，重现性良好且制备工艺稳定。在一个实施例中，填充剂包括磷酸氢钙以及玉米淀粉中一种，可选为玉米淀粉；粘合剂至少包括羟丙基纤维素以及聚维酮中的一种，可选为羟丙基纤维素和聚维酮；崩解剂包括淀粉、羧甲基纤维素钙、低取代羟丙基纤维素中的一种，可选为羧甲基纤维素钙；润滑剂包括硬脂酸镁、硬脂酸钙以及硬质富马酸钠中的一种，可选为硬脂酸钙。进一步地，所述氨茶碱片中，填充剂包括玉米淀粉；粘合剂包括羟丙基纤维素和聚维酮，崩解剂包括羧甲基纤维素钙，润滑剂包括硬脂酸钙。氨茶碱片包括如下质量百分含量的成分：该组成及含量下的氨茶碱片具有更好的溶出效果。在一个实施例中，所述氨茶碱片包括如下质量百分含量的成分：在一个实施例中，所述氨茶碱片包括如下质量百分含量的成分：在一个实施例中，所述氨茶碱片包括如下质量百分含量的成分：在一个实施例中，所述氨茶碱片包括如下质量百分含量的成分：当然，在其他实施例中，氨茶碱片中的成分及其比例还可以为其他类型，并不仅限于上述的情形，此处不做限制。本专利技术实施例的第二方面，提供了一种氨茶碱片制备方法，包括如下步骤：步骤S11：原料获取，包括将氨茶碱原料粉碎后过第一目筛备用，将填充剂、崩解剂以及润滑剂过第二目筛后备用，配置聚乙烯吡咯烷酮水溶液备用。其中，第一目筛的目数可以根据需要进行设置，可以为80目～120目，例如80目筛、90目筛、100目筛、110目筛、120目筛等。在将氨茶碱原料进行粉碎后，可通过第一目筛对氨茶碱原料的粒度进行筛选，使得获得的氨茶碱的粒径符合要求。一方面，当原料微粉的粒度过细会使得物料聚集，影响自制品崩解，从而影响溶出；另一方面，当原料微粉的粒度过大则会使得物料成片效果不好。而通过第一目筛对氨茶碱的粒径进行筛选，可以使得原料分散，不聚集本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种氨茶碱片，其特征在于，以所述氨茶碱片的总质量为100％计，所述氨茶碱片包括如下质量百分含量的成分：/n

【技术特征摘要】
1.一种氨茶碱片，其特征在于，以所述氨茶碱片的总质量为100％计，所述氨茶碱片包括如下质量百分含量的成分：





2.如权利要求1所述的氨茶碱片，其特征在于，所述填充剂包括磷酸氢钙以及玉米淀粉中一种；
和/或，所述粘合剂至少包括羟丙基纤维素以及聚维酮中的一种；
和/或，所述崩解剂包括淀粉、羧甲基纤维素钙、低取代羟丙基纤维素中的一种；
和/或，所述润滑剂包括硬脂酸镁、硬脂酸钙以及硬质富马酸钠中的一种。


3.如权利要求2所述的氨茶碱片，其特征在于，所述氨茶碱片包括如下质量百分含量的成分：





4.如权利要求3所述的氨茶碱片，其特征在于，所述氨茶碱片包括如下质量百分含量的成分：








5.一种如权利要求1～4任一项所述的氨茶碱片制备方法，其特征在于，包括如下步骤：
原料获取：将氨茶碱原料粉碎后过第一目筛备用，将填充剂、崩解剂以及润滑剂过第二目筛后备用，配置聚乙烯吡咯烷酮水溶液备用；
粘合剂溶液配制：称取处方量的粘合剂溶于适量水中，搅拌溶解，得粘合剂溶液；
湿法制粒：称取处方量的氨茶碱、填充剂以及崩解剂于流化床中混合均匀，并采用聚乙烯吡咯烷酮水溶液制粒，得...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘立媛，霍志强，陈洪，吕永磊，程相雨，叶灵芳，戴信敏，
申请(专利权)人：北京鑫开元医药科技有限公司，上海现代哈森商丘药业有限公司，
类型：发明
国别省市：北京;11