3-(3,5-二氯-4-羟基苯甲酰)-1,1-二氧代-2,3-二氢-1,3-苯并噻唑的晶型及其盐制造技术

含有3‑(3,5‑二氯‑4‑羟基苯甲酰)‑1,1‑二氧代‑2,3‑二氢‑1,3‑苯并噻唑的I型结晶、3‑(3,5‑二氯‑4‑羟基苯甲酰)‑1,1‑二氧代‑2,3‑二氢‑1,3‑苯并噻唑的II型结晶、3‑(3,5‑二氯‑4‑羟基苯甲酰)‑1,1‑二氧代‑2,3‑二氢‑1,3‑苯并噻唑的水合物、它们的盐、以及药学上容许的载体的药物组合物及其制造方法。

Crystal forms and salts of 3 - (3,5-dichloro-4-hydroxybenzoyl) - 1,1-dioxo-2,3-dihydro-1,3-benzothiazole

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】3-(3,5-二氯-4-羟基苯甲酰)-1,1-二氧代-2,3-二氢-1,3-苯并噻唑的晶型及其盐[
]本专利技术涉及具有显著的尿酸排泄促进作用的3-(3,5-二氯-4-羟基苯甲酰)-1,1-二氧代-2,3-二氢-1,3-苯并噻唑的晶型及其盐。[
技术介绍
]已知医药品的结晶型及盐因其物理化学性质的不同，而对药理活性、溶解性、生体利用度、稳定性等产生影响。因此，在作为药物有用的化合物存在结晶型、盐的情形时，较理想为从这些中选择有用性较高的结晶型、盐来进行制造。目前，业界发现了3-(3,5-二氯-4-羟基苯甲酰)-1,1-二氧代-2,3-二氢-1,3-苯并噻唑，其与现有的尿酸排泄促进药相比，未变化体尿中浓度较高，具有显著的尿酸排泄促进作用(专利文献1)。然而，专利文献1中未记载关于3-(3,5-二氯-4-羟基苯甲酰)-1,1-二氧代-2,3-二氢-1,3-苯并噻唑的具体的结晶型、盐，也未公开工业生产该化合物时的问题、及其相关提示。[现有技术文献][专利文献][专利文献1]WO2011/040449号<本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.3-(3,5-二氯-4-羟基苯甲酰)-1,1-二氧代-2,3-二氢-1,3-苯并噻唑的I型结晶，根据粉末X射线衍射的衍射角(2θ)中，至少在11.5、14.6、18.2、24.0以及25.5度附近具有特征峰。/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20170428 JP 2017-0993341.3-(3,5-二氯-4-羟基苯甲酰)-1,1-二氧代-2,3-二氢-1,3-苯并噻唑的I型结晶，根据粉末X射线衍射的衍射角(2θ)中，至少在11.5、14.6、18.2、24.0以及25.5度附近具有特征峰。


2.3-(3,5-二氯-4-羟基苯甲酰)-1,1-二氧代-2,3-二氢-1,3-苯并噻唑的I型结晶，以下图表示的粉末X射线衍射图为特征，在粉末X射线衍射的衍射角(2θ)的各特征峰处容许±0.2的误差；
I型结晶的粉末X射线衍射





3.3-(3,5-二氯-4-羟基苯甲酰)-1,1-二氧代-2,3-二氢-1,3-苯并噻唑的I型结晶，其在DSC分析中，在191℃附近具有吸热峰。


4.根据权利要求1或权利要求2的任一项所述的I型结晶，其特征在于，在DSC分析中，在191℃附近具有吸热峰。


5.3-(3,5-二氯-4-羟基苯甲酰)-1,1-二氧代-2,3-二氢-1,3-苯并噻唑的II型结晶，其在根据粉末X射线衍射的衍射角(2θ)中，至少在15.1、18.1、22.8、23.7以及24.0度附近具有特征峰。


6.3-(3,5-二氯-4-羟基苯甲酰)-1,1-二氧代-2,3-二氢-1,3-苯并噻唑的II型结晶，其以下图表示的粉末X射线衍射图为特征，在粉末X射线衍射的衍射角(2θ)的各特征峰中容许±0.2的误差；
II型结晶的粉末X射线衍射





7.3-(3,5-二氯-4-羟基苯甲酰)-1,1-二氧代-2,3-二氢-1,3-苯并噻唑的II型结晶，其在DSC分析中，在212℃附近具有吸热峰。


8.根据权利要求5或权利要求6的任一项所述的II型结晶，其特征在于，在DSC分析中，在212℃附近具有吸热峰。

【专利技术属性】
技术研发人员：雨田淳一郎，小桥精一，长谷川美佐，
申请(专利权)人：株式会社富士药品，
类型：发明
国别省市：日本;JP