一种含有氟比洛芬的皮肤外用制剂制造技术

本发明专利技术公开了一种含有氟比洛芬的皮肤外用制剂，该制剂由背衬层、药物储库基质层和保护膜组成，其中含有1‑10份氟比洛芬，30‑100份凝胶骨架成分，0.2‑3.5份交联剂，1‑4份交联调节剂，1‑15份促进剂，5.0‑52.5份填充剂，1‑10份抑菌剂，5.5‑50份增溶剂以及40‑160份增粘剂，本发明专利技术提供一种安全、有效无刺激且粘附性好不易脱落的氟比洛芬皮肤外用制剂。

A topical preparation for skin containing flurbiprofen

【技术实现步骤摘要】
一种含有氟比洛芬的皮肤外用制剂本申请为申请号CN201711163656.5、申请日2017年11月21日、专利技术名称“一种含有氟比洛芬的皮肤外用制剂”的分案申请。
本专利技术属于医药制剂领域，涉及一种含有氟比洛芬的皮肤外用制剂，尤其涉及一种含有氟比洛芬的巴布膏。
技术介绍
骨科急慢性疼痛是骨科疾病的最常见症状，发病率高，危害大。多以口服非甾体类抗炎药(NSAIDS)治疗为主，由于口服制剂药效维持时间短，多次给药易产生血药浓度“峰谷”现象，导致疗效欠佳或毒副反应，且胃肠道副反应严重。因此，在临床上NSAIDS外用治疗已成为医生的首选。巴布膏是一种以亲水性高分子材料为基质的透皮给药外用制剂，它具有载药量大、保水、保湿、透气性好、无致敏和刺激等优点。上世纪80年代，氟比洛芬巴布膏在日本上市，并在临床上广泛使用。大量临床试验结果显示，氟比洛芬巴布膏治疗急慢性疼痛如外伤、关节炎及关节周围炎、肌肉痛、腰背痛等效率高达80％以上。专利CN031164412公开了一种含有氟比洛芬的巴布剂及其制备方法，该制剂由氟比洛芬、乳化剂、油相、亲水性巴本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种含有氟比洛芬的皮肤外用制剂，其特征在于，所述制剂由背衬层、药物储库基质层和保护膜组成，其中以药物储库基质层重量计，含有1-10份氟比洛芬，30-100份凝胶骨架成分，0.2-3.5份交联剂，1-4份交联调节剂以及40-160份增粘剂。/n

【技术特征摘要】
1.一种含有氟比洛芬的皮肤外用制剂，其特征在于，所述制剂由背衬层、药物储库基质层和保护膜组成，其中以药物储库基质层重量计，含有1-10份氟比洛芬，30-100份凝胶骨架成分，0.2-3.5份交联剂，1-4份交联调节剂以及40-160份增粘剂。


2.根据权利要求1所述的制剂，其特征在于，所述制剂还含有pH调节剂，其中所述制剂的pH值范围为4.21-5.52。


3.根据权利要求1所述的制剂，其特征在于，所述制剂还含有5.0-52.5份填充剂，1-15份促进剂，1-10份抑菌剂，或5.5-50份增溶剂，或它们中两种或两种以上组合。


4.根据权利要求3所述的制剂，其特征在于，所述凝胶骨架成分的用量为40-100份，优选40-90份。


5.根据权利要求4所述的制剂，其特征在于，所述凝胶骨架成分选自甲基纤维素、乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羟乙基纤维素、聚丙烯酸-聚丙烯酸共聚物、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、聚丁烯、聚异丁烯、聚丁烯酸或者酯、聚丙烯酸醇或聚丙烯酸盐或酯，或它们中两种或两种以上组合；优选聚丙烯酸-聚丙烯酸共聚物、聚丁烯酸或酯、或者聚丙烯酸盐或酯，或它们中两种或两种以上组合；进一步优选为NP600、NP700或NP800，或它们中两种或两种以上组合。


6.根据权利要求3所述的制剂，其特征在于，所述交联剂的用量为0.3-3.0份，进一步优选0.5-2.5份,更进一步优选1.37～2.17份。


7.根据权利要求6所述的制剂，其特征在于，所述交联剂选自氢氧化铝、甘羟铝、氯化铝、柠檬酸铝；优选氢氧化铝或甘羟铝；进一步优选甘羟铝。


8.根据权利要求3所述的制剂，其特征在于，所述交联调节剂的用量为1.5-3.0份，优选1.8-2.6份，最佳为2.18份。


9.根据权利要求8所述的制剂，其特征在于，所述交联调节剂选自依地酸或其盐；所述盐为钾盐、钠盐或者钙盐；优选依地酸二钠盐。


10.根据权利要求3所述的制剂，其特征在于，所述增粘剂的用量为50-150份，优选55-150份。


11.根据权利要求10所述的制剂，其特征在于，所述增粘剂选自聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、聚乙烯醇(PVA)、聚丁烯、明胶、聚丙烯酸或其水溶液、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、羧甲基糖淀粉钠(CMA-Na)、或甲基纤维素钠，或它们中两种或两种以上组合；
优选聚乙烯醇(PVA)、聚丙烯酸、明胶、羧甲基糖淀粉钠(CMA-Na)、或羧甲基纤维素钠(CMC-Na)，或它们中两种或两种以上组合；
进一步优选为聚乙烯醇(PVA)、聚丙烯酸和明胶与羧甲基糖淀粉钠(CMA-Na)或羧甲基纤维素钠(CMC-Na)的组合，或
聚丙烯酸和羧甲基纤维素钠(CMC-Na)与聚乙烯醇(PVA)或明胶的组合，或
聚乙烯醇(PVA)、聚丙烯酸和明胶的组合。


12.根据权利要求3所述的制剂，其特征在于，所述促进剂的用量为3-12份，优选5-10份。


13.根据权利要求12所述的制剂，其特征在于，所述促进剂选自L-薄荷醇、肉豆蔻酸异丙酯、薄荷酸、乳酸薄荷酯、月桂氮卓酮、N-甲基吡咯烷酮(NMP)或丙二醇，或它们中两种或两种以上组合；优选L-薄荷醇、肉豆蔻酸异丙酯、薄荷酸或乳酸薄荷酯，或它们中两种或两种以上组合。


14.根据权利要求3所述的制剂，其特征在于，所述填充剂的用量为7.5-42.5份，进一步优选10-32.5份，最佳为12.5份。


15.根据权利要求14所述的制剂，其特征在于，所述填充剂选自皂土、二氧化钛、微粉硅胶、高岭土、碳酸钙，优选皂土、二氧化钛或者高岭土，或它们中两种或两种以上组合；进一步优选二氧化钛和/或高岭土。


16.根据权利要求3所述的制剂，其特征在于，所述抑菌剂的用量为2.0-8.0份，优选3.0-6.5份。


17.根据权利要求16所述的制剂，其特征在于，所述抑菌剂是克罗米通。


18.根据权利要求3所述的制剂，其特征在于，所述增溶剂的用量为5.5-45份，最佳为5.5份。


19.根据权利要求18所述的制剂，其特征在于，所述增溶剂选自十二烷基硫酸钠、吐温80、己二酸二异丙酯、倍半油酸山梨坦或聚乙酸醇，或它们中的两种或两种以上组合；优选吐温80、己二酸二异丙酯、倍半油...

【专利技术属性】
技术研发人员：卢迪，吴昀，蒲晓蕾，高莹，
申请(专利权)人：北京泰德制药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：北京;11