一种木紫珠素类化合物及其衍生物、其制备方法和应用，以及药物组合物技术

一种木紫珠素类化合物及其衍生物，涉及药物技术领域，以及它们的制备方法和应用，该木紫珠素类化合物由木紫珠或全缘叶紫珠中提取得到，来源广泛，制备简单。其对于NLRP3信号通路具有明显的抑制作用，可以广泛应用在治疗炎症性疾病的药物的制备中，对于由炎症小体介导的各类疾病均有较好的治疗效果。一种药物组合物，其包括上述木紫珠素类化合物及其衍生物，以及药学上可接收的辅料。其可以用于治疗由炎症小体介导的各类疾病。

The invention relates to a fuchsin compound and its derivatives, a preparation method and application thereof, and a pharmaceutical composition

【技术实现步骤摘要】
一种木紫珠素类化合物及其衍生物、其制备方法和应用，以及药物组合物
本专利技术涉及药物
，具体而言，涉及一种木紫珠素类化合物及其衍生物、其制备方法和应用，以及药物组合物。
技术介绍
炎症反应是临床常见的一种病理过程，也是免疫系统对有害刺激的首要响应措施，其症状常表现为组织红、肿、发、热、痛等。一般情况下，炎症是有益的：炎症引起的渗出和组织增生可稀释有害刺激并限制其扩散；渗出液中的白细胞可消灭致炎因子和清除坏死组织。相反地，炎症也具有潜在的危害性，这表现为：炎症引起的重要器官的变性和坏死会严重影响其正常功能，过度的炎症反应可能会造成休克或多器官功能损伤。近年来，炎症小体在炎症性疾病中的重要作用引起了科学家的关注，其抑制剂有望成为新型抗炎药物的研究方向。炎症小体由NOD样受体蛋白、ASC（凋亡相关点状蛋白）和Caspase-1（半胱氨酸天冬氨酸酶-1）组成。目前报道的炎症小体类型共有十余种，其中NLRP3（Nod样受体3,NLRP3）炎症小体是目前研究最深入且与免疫系统疾病关联性最大的一种。NLRP3主要分布于巨噬细胞、树突状细本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种木紫珠素类化合物及其衍生物，其特征在于，所述木紫珠素类化合物包括木紫珠素A~H中的任一种；/n其中，所述木紫珠素A~H的结构式依次为

【技术特征摘要】
1.一种木紫珠素类化合物及其衍生物，其特征在于，所述木紫珠素类化合物包括木紫珠素A~H中的任一种；
其中，所述木紫珠素A~H的结构式依次为、、、、、、、；
所述木紫珠素类化合物的衍生物包括由所述木紫珠素A~H的羟基经酰基化后得到的酰化木紫珠素A~H。


2.根据权利要求1所述的木紫珠素类化合物，其特征在于，所述酰化木紫珠素A~H的结构式依次为、、、、、、、；
式中，R选自氢、C1~C6烷基或C1~C6取代烷基；同一结构式中的多个R不同时为氢。


3.一种如权利要求1或2所述的木紫珠素类化合物及其衍生物的制备方法，其特征在于，包括：
将木紫珠的叶和/或枝干燥、粉碎，采用有机溶剂浸提后脱溶，得到木紫珠提取物；对所述木紫珠提取物依次采用柱层析、半制备HPLC分离得到所述木紫珠素A、木紫珠素B、木紫珠素C、木紫珠素E、木紫珠素F、木紫珠素G、木紫珠素H；
将全缘叶紫珠的叶和/或枝干燥、粉碎，采用所述有机溶剂浸提后脱溶，得到全缘叶紫珠提取物；对所述全缘叶紫珠提取物依次采用柱层析、半制备HPLC分离得到所述木紫珠素D。


4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述有机溶剂包括丙酮、乙醇、甲醇、正丁醇和水中的至少一种；优选地，所述有机溶剂包括丙酮和水；优选地，所述有机溶剂为浓度为70%~90%的丙酮水溶液。


5.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，包括：
S1.将所述木紫珠提取物采用硅胶柱层析，根据薄层色谱法检测，分段收集得到A、B、C、D、E和F五个部分；
S2.将S1步骤中收集的C部分采用MCI柱层析，根据薄层色谱法检测，分段收集得到C1、C2、C3和C4四个部分；
S3.将S2步骤中收集到的C3部分采用LH-20凝胶色谱柱层析，根据薄层色谱法检测，分段收集得到C31、C32、C33和C34四个部分；
S4.将S3步骤中收集到的C32部分采用RP-C18色谱柱层析，根据薄层色谱法检测，分段收集得到C321、C322、...

【专利技术属性】
技术研发人员：肖伟烈，张兴杰，程斌，普德兵，毕德文，张芮菡，李晓莉，秦华炎，李一明，梁新新，
申请(专利权)人：云南大学，
类型：发明
国别省市：云南;53