【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于治疗呼吸系统疾病的化合物本申请要求澳大利亚临时申请2017901611和2017901647的优先权，这两项申请的全部内容通过参引并入本文。
本专利技术提供了在哮喘和相关病症的治疗中显示出潜力的咪唑基化合物。
技术介绍
哮喘是一种涵盖各种不同类型疾病的综合征，其在其严重性以及其原因和触发因素方面不同。哮喘综合征的共同特征是可逆的气道阻塞、气道高反应性和气道炎症，其中最突出的特征是除激活肥大细胞之外气道壁被嗜酸性粒细胞和T淋巴细胞浸润。目前的哮喘药物包括短效和长效的β2-肾上腺素受体选择性激动剂(SABA和LABA)和吸入皮质类固醇激素(ICS)。现在也可以获得Ultra-LABA。短效和长效的毒蕈碱受体拮抗剂(SAMA和LAMA)通常与其他支气管扩张剂和抗炎药、尤其是ICS联合使用于一些患者。白三烯受体拮抗剂(LTRA)也可以加入到不同的治疗方案中。最近，对嗜酸性粒细胞的化学引诱物比如白细胞介素-5进行中和的单克隆抗体美泊利单抗已被证明在选定的患者中具有除ICS和LABA组合之外的益处。然而，特别是对于严...
【技术保护点】
1.式(I)的化合物，或其盐、溶剂合物、前药或多晶型物：/n
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20170503 AU 2017901611;20170505 AU 20179016471.式(I)的化合物，或其盐、溶剂合物、前药或多晶型物：
其中：
R1和R2是：
(i)各自独立地选自由H、C1-6烷基、C2-6炔基、C1烷基C6芳基、C6芳基、C3-6环烷基和C3-5杂环基组成的组；或
(ii)R1和R2与R1和R2所附接的氮原子一起形成杂环基团或杂芳基团；
R3选自F、Cl、Br、I、CH3、OCH3、OCF2H、OCF3、CO2H、CO2C1-10烷基；
R4选自由C0-3烷基C3-12环烷基、C1-12烷基、C1-10烷基C6芳基、C1-6烷基OC1-6烷基C6芳基、C0-6烷基杂芳基和C0-6烷基杂环基组成的组；
其中，R1、R2、R3和R4中的每一者任选被取代。
2.根据权利要求1所述的化合物，其中，所述化合物不选自图8中的化合物列表。
3.根据权利要求1或权利要求2所述的化合物，其中，R1不是H。
4.根据前述权利要求中的任一项所述的化合物，其中，R1是C1-12烷基。
5.根据权利要求4的化合物，其中，R1被羟基取代。
6.根据前述权利要求中的任一项所述的化合物，其中，R1是C1-3烷基。
7.根据权利要求1的化合物，其中，R1是C2-6炔基。
8.根据权利要求1的化合物，其中，R1是C6芳基。
9.根据权利要求1的化合物，其中，R1是C3-6环烷基。
10.根据权利要求1的化合物，其中，R1是C3-5杂环基。
11.根据前述权利要求中的任一项所述的化合物，其中，R2是H。
12.根据权利要求1所述的化合物，其中，R1和R2两者是相同的。
13.根据权利要求1的化合物，其中，R1和R2与R1和R2所附接的氮一起形成杂环基团。
14.根据权利要求13所述的化合物，其中，R1和R2与R1和R2所附接的氮一起形成吗啉代基团。
15.根据权利要求13的化合物，其中，R1和R2与R1和R2所附接的氮一起形成包含4至8个碳原子的N-杂环基。
16.根据前述权利要求中的任一项所述的化合物，其中，R3选自CH3和卤素。
17.根据权利要求16所述的化合物，其中，R3是F或Cl。
18.根据前述权利要求任一项所述的化合物，其中，R4是C0-3烷基C3-12环烷基。
19.根据权利要求18所述的化合物，其中，所述C3-12环烷基选自环丙基、环丁基、环戊基、环己基和环庚基。
20.根据前述权利要求中的任一项所述的化合物，其中，R4是C3-12环烷基。
21.根据权利要求18-20中的任一项所述的化合物，其中，R4是桥连部分。
22.根据权利要求21所述的化合物，其中，R4选自金刚烷基、降冰片基和螺环烷基部分。
23.根据权利要求1至17中的任一项所述的化合物，其中，R4是C1-12烷基。
24.根据权利要求23所述的化合物，其中，R4是甲基、乙基、丙基或丁基。
25.根据权利要求1至17中的任一项所述的化合物，其中，R4是C0-10烷基C6芳基。
26.根据权利要求1-17中的任一项所述的化合物，其中，R4是C1-6烷基OC1-6烷基C6芳基。
27.根据权利要求1至17中的任一项所述的化合物，其中，R4是C0-6烷基杂芳基。
28.根据权利要求1-17中的任一项所述的化合物，其中，R4是C0-6烷基杂环基。
29.根据权利要求28所述的化合物，其中，R4是桥连部分。
30.根据权利要求29所述的化合物，其中，R4是螺杂烷基部分。
31.根据权利要求28至30中的任一项所述的化合物，其中，所述杂环基包含氮原子。
32.根据权利要求31所述的化合物，其中，R4是3-氮杂环丁烷基、3-吡咯烷基、或4-哌啶基。
33.根据权利要求31或权利要求32所述的化合物，其中，氮原子被基团R5取代，其中，R5选自由C0-3烷基C3-12环烷基、C1-12烷基、C0-10烷基C6芳基、C1-6烷基OC1-6烷基C6芳基、C0-6烷基杂芳基和C0-6烷基杂环基组成的组。
34.根据权利要求33所述的化合物，其中，R5是C0-3烷基C3-12环烷基。
35.根据权利要求33或权利要求34所述的化合物，其中，R5是C3-C12环烷基。
36.根据权利要求33至35中的任一项所述的化合物，其中，R5包含桥连部分。
37.根据权利要求35或36所述的化合物，其中，R5包含金刚烷基、降冰片基或螺环烷基部分。
38.根据权利要求33所述的化合物，其中，R5是C0-6烷基杂环基。
39.根据权利要求38所述的化合物，其中，R5包含桥连部分。
40.根据权利要求38或权利要求39所述的化合物，其中，R5包含螺杂烷基部分。
41.式(Ia)的化合物，或其盐、溶剂合物、前药或多晶型物：
其中：
R1和R2是：
(i)各自独立地选自由H、C1-6烷基、C2...
【专利技术属性】
技术研发人员：S·威廉姆斯，S·沙阿，Z·哈基，A·斯图尔特，
申请(专利权)人：墨尔本大学，
类型：发明
国别省市：澳大利亚;AU
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