光动力治疗化合物和光动力治疗方法技术

本发明专利技术提供光动力治疗化合物和光动力治疗方法。光动力治疗化合物可以被长波长光激活。利用长波长光的光激活可以允许改进的组织穿透。化合物选自式(i)的化合物、或其药学可接受的盐：式(i)，其中PDC是光动力核，且其中R1、R2、R3、和R4是H、苯基、吡啶‑4‑基、甲基吡啶鎓、N‑甲基吡啶鎓‑3‑基；2‑苯基‑N‑甲基吡啶鎓‑4‑基、3‑苯基‑N‑甲基吡啶鎓‑4‑基、4‑苯基‑N‑甲基吡啶鎓‑4‑基、2‑苯基‑N‑甲基吡啶鎓‑3‑基、3‑苯基‑N‑甲基吡啶鎓‑3‑基、或4‑苯基‑N‑甲基吡啶鎓‑3‑基；且其中R1、R2、R3和R4中的任一个或多个可以任选被取代。

Photodynamic compounds and photodynamic therapy

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】光动力治疗化合物和光动力治疗方法
本专利技术涉及治疗化合物和治疗方法。更具体地，本专利技术涉及用于治疗癌症、疾病、病症或病况的光动力治疗化合物和光动力学方法。
技术介绍
光动力疗法(PDT)涉及全身或局部给药光敏剂(PS)，然后用可见光照射(HuangZetal.,Technol.CancerRes.Treatment,2008,7:309-320)。PS吸收光，并在氧气存在下传递能量，产生可用于治疗癌细胞和其他疾病的细胞毒性氧物种。与化学疗法和放射疗法不同，PDT涉及两种药剂的组合：光和PS。与常规化疗和放疗相比，PDT具有毒性较小的优点。PS的功效涉及两个关键要素：1)光的波长；2)对靶标的特异性。目前，市场上的光敏剂具有高达750nm的吸收波长(CastanoAPetal.、PhotodiagnosisPhotodyn.Ther.20041：279-93)。另外，它们的应用仅限于人体表面，例如仅可用于治疗皮肤附近的癌症、例如皮肤癌和肺癌等。此外，尚未良好地解决与PS治疗癌细胞的特异性相关的问题。其结果是，患者必须在治疗后相当的时间本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种选自式(i)的化合物中的化合物、或其药学可接受的盐：/n式(i)/n

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20161205 AU 2016905000;20170927 AU 20179039241.一种选自式(i)的化合物中的化合物、或其药学可接受的盐：
式(i)



其中PDC是光动力核，且
其中
R1是H、苯基、吡啶-4-基、甲基吡啶鎓、N-甲基吡啶鎓-3-基；2-苯基-N-甲基吡啶鎓-4-基、3-苯基-N-甲基吡啶鎓-4-基、4-苯基-N-甲基吡啶鎓-4-基、2-苯基-N-甲基吡啶鎓-3-基、3-苯基-N-甲基吡啶鎓-3-基、或4-苯基-N-甲基吡啶鎓-3-基；
R2是H、苯基、吡啶-4-基、甲基吡啶鎓、N-甲基吡啶鎓-3-基；2-苯基-N-甲基吡啶鎓-4-基、3-苯基-N-甲基吡啶鎓-4-基、4-苯基-N-甲基吡啶鎓-4-基、2-苯基-N-甲基吡啶鎓-3-基、3-苯基-N-甲基吡啶鎓-3-基、或4-苯基-N-甲基吡啶鎓-3-基；
R3是H、苯基、吡啶-4-基、甲基吡啶鎓、N-甲基吡啶鎓-3-基；2-苯基-N-甲基吡啶鎓-4-基、3-苯基-N-甲基吡啶鎓-4-基、4-苯基-N-甲基吡啶鎓-4-基、2-苯基-N-甲基吡啶鎓-3-基、3-苯基-N-甲基吡啶鎓-3-基、或4-苯基-N-甲基吡啶鎓-3-基；且
R4是H、苯基、吡啶-4-基、甲基吡啶鎓、N-甲基吡啶鎓-3-基；2-苯基-N-甲基吡啶鎓-4-基、3-苯基-N-甲基吡啶鎓-4-基、4-苯基-N-甲基吡啶鎓-4-基、2-苯基-N-甲基吡啶鎓-3-基、3-苯基-N-甲基吡啶鎓-3-基、或4-苯基-N-甲基吡啶鎓-3-基；
且
其中R1、R2、R3和R4中的任一个或多个可以任选被取代。


2.权利要求1的化合物，其中PDC包含任意适合的在暴露于光时被激活或光化学激发的分子结构或发色团。


3.权利要求1或2的化合物，其中PDC吸收420与520nm之间的可见光。


4.前述权利要求中任一项的化合物，其中PDC包含环状四吡咯。


5.权利要求4的化合物，其中所述环状四吡咯包含卟吩、卟啉、二氢卟吩或咕啉。


6.前述权利要求中任一项的化合物，其中式(i)的化合物包含620至700nm的吸收带。


7.前述权利要求中任一项的化合物，其中PDC包含式(I)的化合物，其中R1、R2、R3和R4包含H；
式(I)





8.式(I)的化合物、或其药学可接受的盐：
式(I)：



其中
R1是H、苯基、4-吡啶、4-甲基吡啶鎓、3-甲基吡啶鎓、2-苯基-4-甲基吡啶鎓、3-苯基-4-甲基吡啶鎓、4-苯基-4-甲基吡啶鎓、2-苯基-3-甲基吡啶鎓、3-苯基-3-甲基吡啶鎓、或4-苯基-3-甲基吡啶鎓；
R2是H、苯基、4-吡啶、4-甲基吡啶鎓、3-甲基吡啶鎓、2-苯基-4-甲基吡啶鎓、3-苯基-4-甲基吡啶鎓、4-苯基-4-甲基吡啶鎓、2-苯基-3-甲基吡啶鎓、3-苯基-3-甲基吡啶鎓、或4-苯基-3-甲基吡啶鎓；
R3是H、苯基、4-吡啶、4-甲基吡啶鎓、3-甲基吡啶鎓、2-苯基-4-甲基吡啶鎓、3-苯基-4-甲基吡啶鎓、4-苯基-4-甲基吡啶鎓、2-苯基-3-甲基吡啶鎓、3-苯基-3-甲基吡啶鎓、或4-苯基-3-甲基吡啶鎓；
R4是H、苯基、4-吡啶、4-甲基吡啶鎓、3-甲基吡啶鎓、2-苯基-4-甲基吡啶鎓、3-苯基-4-甲基吡啶鎓、4-苯基-4-甲基吡啶鎓、2-苯基-3-甲基吡啶鎓、3-苯基-3-甲基吡啶鎓、或4-苯基-3-甲基吡啶鎓；且
其中R1、R2、R3和...

【专利技术属性】
技术研发人员：曾军，唐新宇，J·T·帕尔默，
申请(专利权)人：光盐生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：澳大利亚;AU