【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】极长链多不饱和脂肪酸、类延长素(ELOVANOID)羟基化衍生物和使用方法相关申请的交叉引用本申请要求2017年3月20日提交的美国临时申请第62/473,697号和2017年12月22日提交的美国临时申请第62/609,531号的权益,其通过引用整体并入本文。关于联邦政府赞助的研究或开发的声明本专利技术是在政府支持下根据国立卫生研究院授予的合同EY005121和GM103340完成的。政府拥有本专利技术的某些权利。
本公开涉及与ω-3极长链多不饱和脂肪酸(n-3VLC-PUFA)及其羟基化衍生物(被称为类延长素)有关的器官保护、疾病预防、健康恢复和抗衰老化合物、组合物和使用方法。
技术介绍
尽管人类衰老过程是不可避免的,但最近的发现已标识出破坏稳态和/或加速细胞和组织损伤并促进年龄相关性疾病和病状的发作的因子。例如,长时间暴露于无法补偿的氧化应激、受损细胞和细胞碎片的积累以及组织修复和清除的延迟都与衰老相关疾病和病状(例如,慢性炎症、癌症、神经退行性疾病、心血管疾病和脑血管疾病)的发作有关。通过减少破坏稳态,加速细胞损伤和细胞死亡(细胞衰老)的关键因子,可以预防或延缓年龄相关性疾病和病状,改善生活质量并延长人类寿命。年龄相关性和非年龄相关性炎性、退行性、神经退行性、创伤性、皮肤病学和心血管疾病包含影响全球许多人的大量疾病。在大多数情况下,这些疾病及相关病状和病症难以治疗,导致生活质量受损和/或寿命缩短,并且仍然是未满足的主要医疗需求。在本公开范围内的炎性、退行 ...
【技术保护点】
1.一种组合物,其包括在其碳链中具有至少23个碳原子的至少一种ω-3极长链多不饱和脂肪酸。/n
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】20170320 US 62/473,697;20171222 US 62/609,5311.一种组合物,其包括在其碳链中具有至少23个碳原子的至少一种ω-3极长链多不饱和脂肪酸。
2.根据权利要求1所述的组合物,其进一步包括药学上可接受的载剂并且被调配成用于递送一定量的所述至少一种ω-3极长链多不饱和脂肪酸,所述量有效地减少了接受受试者的组织的病理状态或接受受试者的组织的病理状态的发作。
3.根据权利要求1所述的组合物,其中所述病理状态是所述接受受试者的组织的衰老或炎症。
4.根据权利要求2所述的组合物,其中所述组合物被调配成用于将所述至少一种ω-3极长链多不饱和脂肪酸组织局部递送到接受受试者的皮肤。
5.根据权利要求2所述的组合物,其中所述病理状态是所述接受受试者的神经组织的病理状态。
6.根据权利要求1所述的组合物,其中所述组合物进一步包括至少一种营养组分,并且所述组合物被调配成用于将所述至少一种ω-3极长链多不饱和脂肪酸口服或肠胃外递送到接受受试者。
7.根据权利要求1所述的组合物,其中所述至少一种ω-3极长链多不饱和脂肪酸在其碳链中具有约26到约42个碳原子。
8.根据权利要求7所述的组合物,其中所述至少一种ω-3极长链多不饱和脂肪酸在其碳链中具有32或34个碳原子。
9.根据权利要求1所述的组合物,其中所述ω-3极长链多不饱和脂肪酸在其碳链中具有五个或六个具有顺式几何形状的双键。
10.根据权利要求1所述的组合物,其中所述ω-3极长链多不饱和脂肪酸是14Z,17Z,20Z,23Z,26Z,29Z)-三十二碳-14,17,20,23,26,29-六烯酸或(16Z,19Z,22Z,25Z,28Z,31Z)-三十四碳-16,19,22,25,28,31-六烯酸。
11.一种组合物,其包括在其碳链中具有至少23个碳原子的至少一种类延长素。
12.根据权利要求11所述的组合物,其中所述组合物进一步包括药学上可接受的载剂并且被调配成用于递送一定量的所述至少一种类延长素,所述量有效地减少了接受受试者的组织的病理状态或延缓了接受受试者的组织中的至少一种衰老作用。
13.根据权利要求11所述的组合物,其中所述病理状态是所述接受受试者的组织的衰老或炎症。
14.根据权利要求11所述的组合物,其中所述组合物被调配成用于将所述至少一种类延长素局部递送到接受受试者的皮肤。
15.根据权利要求11所述的组合物,其中所述病理状态是所述接受受试者的神经组织的病理状态。
16.根据权利要求11所述的组合物,其中所述组合物进一步包括至少一种营养组分,并且所述组合物被调配成用于将所述至少一种类延长素口服或肠胃外递送到接受受试者。
17.根据权利要求11所述的组合物,其中所述至少一种类延长素选自由以下组成的组:单羟基化类延长素、二羟基化类延长素、炔基单羟基化类延长素和炔基二羟基化类延长素或其任何组合。
18.根据权利要求11所述的组合物,其中所述至少一种类延长素是多种类延长素的组合,其中所述组合选自由以下组成的组:单羟基化类延长素和二羟基化类延长素;单羟基化类延长素和炔基单羟基化类延长素;单羟基化类延长素和炔基二羟基化类延长素;二羟基化类延长素和炔基单羟基化类延长素;二羟基化类延长素和炔基二羟基化类延长素;单羟基化类延长素、二羟基化类延长素和炔基单羟基化类延长素;单羟基化类延长素、二羟基化类延长素和炔基二羟基化类延长素;和单羟基化类延长素、二羟基化类延长素、炔基单羟基化类延长素和炔基二羟基化类延长素,其中每种类延长素独立地是外消旋混合物或非对映混合物、分离的对映体、或者其中一种对映体的量大于另一种对映体的量的对映体组合。
19.根据权利要求11所述的组合物,其中所述组合物进一步包括在其碳链中具有至少23个碳原子的至少一种ω-3极长链多不饱和脂肪酸。
20.根据权利要求19所述的组合物,其中所述至少一种ω-3极长链多不饱和脂肪酸在其碳链中具有约26到约42个碳原子。
21.根据权利要求19所述的组合物,其中所述至少一种ω-3极长链多不饱和脂肪酸在其碳链中具有五个或六个具有顺式几何形状的双键。
22.根据权利要求19所述的组合物,其中所述至少一种极长链多不饱和脂肪酸是14Z,17Z,20Z,23Z,26Z,29Z)-三十二碳-14,17,20,23,26,29-六烯酸或(16Z,19Z,22Z,25Z,28Z,31Z)-三十四碳-16,19,22,25,28,31-六烯酸。
23.根据权利要求17所述的组合物,其中所述单羟基化类延长素选自由式G、H、I或J组成的组:
其中:
n是0到19,并且-CO-OR是羧酸基团或其盐或酯,
并且其中:
如果-CO-OR是羧酸基团并且所述化合物G、H、I或J是其盐,则所述盐的阳离子是药学上可接受的阳离子,并且
如果-CO-OR是酯,则R是烷基基团。
24.根据权利要求23所述的组合物,其中所述药学上可接受的阳离子是铵阳离子、亚胺阳离子或金属阳离子。
25.根据权利要求24所述的组合物,其中所述金属阳离子是钠、钾、镁、锌或钙阳离子。
26.根据权利要求23所述的组合物,其包括等摩尔量的对映体G和H,其中所述对映体在带有羟基基团的碳处具有(S)或(R)手性。
27.根据权利要求23所述的组合物,其包括等摩尔量的对映体I和J,其中所述对映体在带有羟基基团的碳处具有(S)或(R)手性。
28.根据权利要求23所述的组合物,其中所述组合物包括G或H中的一种对映体,其量超过G或H中的另一种对映体的量。
29.根据权利要求23所述的组合物,其中所述组合物包括I或J中的一种对映体,其量超过I或J中的另一种对映体的量。
30.根据权利要求23所述的组合物,其中所述单羟基化类延长素选自由以下组成的组:(S,14Z,17Z,20Z,23Z,25E,29Z)-27-羟基三十二碳-14,17,20,23,25,29-六烯酸甲酯(G1)、(S,14Z,17Z,20Z,23Z,25E,29Z)-27-羟基三十二碳-14,17,20,23,25,29-六烯酸钠(G2)、(S,16Z,19Z,22Z,25Z,27E,31Z)-29-羟基三十四碳-16,19,22,25,27,31-六烯酸甲酯(G3);和(S,16Z,19Z,22Z,25Z,27E,31Z)-29-羟基三十四碳-16,19,22,25,27,31-六烯酸钠(G4),分别具有下式:
31.根据权利要求17所述的组合物,其中所述二羟基化类延长素选自由式K、L、M和N组成的组:
其中:
m是0到19,并且-CO-OR是羧酸基团或其盐或酯,
并且其中:
如果-CO-OR是羧酸基团并且所述化合物K、L、M或N是其盐,则所述盐的阳离子是药学上可接受的阳离子,并且
如果-CO-OR是酯,则R是烷基基团。
32.根据权利要求31所述的组合物,其中所述药学上可接受的阳离子是铵阳离子、亚胺阳离子或金属阳离...
【专利技术属性】
技术研发人员:N·G·巴赞,N·A·佩塔西斯,
申请(专利权)人:路易斯安娜州立大学监测委员会,农业和机械学院,南加利福尼亚大学,
类型:发明
国别省市:美国;US
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