反式环丁烷邻二羧酸酯及其衍生物的制备方法技术

本发明专利技术提供了一种反式环丁烷邻二羧酸酯及其衍生物的制备方法。该制备方法包括：在有机溶剂中，在50～90℃下利用有机碱催化具有结构式I所示结构的底物发生异构化，得到反式环丁烷邻二羧酸酯或其衍生物，其中，结构式I为：

Preparation of trans cyclobutane o-dicarboxylate and its derivatives

【技术实现步骤摘要】
反式环丁烷邻二羧酸酯及其衍生物的制备方法
本专利技术涉及反式环丁烷邻二羧酸酯类化合物的制备领域，具体而言，涉及一种反式环丁烷邻二羧酸酯及其衍生物的制备方法。
技术介绍
反式环丁烷邻二羧酸酯类化合物是许多原料药的中间体原料，例如抗抑郁药、抗焦虑药、尤其是化疗药，同时还是一些纳米结构混合材料的前体，市场需求量大。目前，反式环丁烷邻二羧酸酯类化合物主要是通过顺式环丁烷邻二羧酸酯类化合物异构化得到的，顺式环丁烷邻二羧酸酯类化合物异构化的路线主要有如下几种途径：光催化：光照下用光敏剂传递能量可使构型发生翻转。该方法需要筛选光敏剂、光照强度、波长及溶剂，需要的设备造价较高，且筛选工作量大、研发周期长、产能低、耗能高。酸催化：将底物溶解于浓酸(浓盐酸或浓硫酸)中，经过长时间回流，使构型发生翻转。该方法需用浓酸回流，后处理需要中和大量的浓酸，以至产生大量的三废，不利于放大生产，反应时间较长(约160h)，转化率低于80％。由此可见，现有技术中光催化异构化，反应成本较高，且受限于光照条件无法实现放大生产；而酸催化异构化需要反应体系本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种反式环丁烷邻二羧酸酯及其衍生物的制备方法，其特征在于，包括：/n在有机溶剂中，在50～90℃下利用有机碱催化具有结构式I所示结构的底物发生异构化，得到反式环丁烷邻二羧酸酯或其衍生物，其中，所述结构式I为：/n

【技术特征摘要】
1.一种反式环丁烷邻二羧酸酯及其衍生物的制备方法，其特征在于，包括：
在有机溶剂中，在50～90℃下利用有机碱催化具有结构式I所示结构的底物发生异构化，得到反式环丁烷邻二羧酸酯或其衍生物，其中，所述结构式I为：



R1、R2、R3、R4各自独立地为氢或C1～C5的烷基中的任意一种，R5、R6各自独立为C1～C10的烷基、苄基中的任意一种。


2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述有机碱选自醇盐中的任意一种或多种，优选所述醇盐为醇钠盐和醇钾盐，进一步优选所述醇盐为C1～C5的烷基醇盐，更优选为甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钠和叔丁醇钾。


3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述有机碱与所述底物的摩尔比为2.5:1～3.0:1。


4.根据权利要求1或2所述的制备方法，其特征在于，所述有机溶剂为醇溶剂，优选所述有机溶剂为甲醇、乙醇、叔丁醇、异丙醇中的任意一种。


5.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述有机溶剂与所述底物的体积比2:1～5:1。


6.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，在所述有机溶剂中，在60～70℃下利用所述有机碱催化所述底物发生异构化...

【专利技术属性】
技术研发人员：洪浩，张恩选，卢江平，魏福亮，车冠达，冯明杰，
申请(专利权)人：吉林凯莱英制药有限公司，
类型：发明
国别省市：吉林;22