一类甲硝唑接苯丙氨酰-赖氨酸二肽化合物及其制备和应用制造技术

本发明专利技术公开了一类甲硝唑接苯丙氨酰‑赖氨酸二肽化合物，为2‑(2‑甲基‑5‑硝基‑1H‑咪唑基)乙基苯丙氨酰赖氨酸，分子式为：C

Synthesis and application of a kind of metronidazole connected phenylalanyl lysine dipeptide

【技术实现步骤摘要】
一类甲硝唑接苯丙氨酰-赖氨酸二肽化合物及其制备和应用
本专利技术涉及一类甲硝唑接苯丙氨酰-赖氨酸二肽化合物，具体涉及一种一类甲硝唑接苯丙氨酰-赖氨酸二肽及其制备方法和应用。
技术介绍
甲硝唑(metronidazo1e)，又名灭滴灵，为硝基咪唑类抗生素，对革兰氏阳性和阴性的厌氧菌，对脆弱类杆菌均有强力的杀菌作用，是临床上常用的抗感染基本药物。随着甲硝唑在临床上的广泛应用和对其药理机制的不断深入研究，各种文献报道甲硝唑的不良反应屡见不鲜。幽门螺旋杆菌(Helicobacterpylori,Hp)是一种革兰氏阴性，S形或者弧形弯曲的细菌，经流行病学、临床和病理学研究显示，Hp能诱发人类的慢性胃炎、消化性溃疡、胃黏膜相关性淋巴样组织(mucosa-associatelymphoidtissue)淋巴瘤、肠性胃癌。世界卫生组织已经将幽门螺旋杆菌列为I类致癌物，它是胃癌的主要诱发因子。因此，有必要对甲硝唑进行修饰，改善其针对革兰氏阳性和阴性的厌氧菌，尤其是针对幽门螺旋杆菌的药菌作用，并减少其不良反应。专利
技术实现思路
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【技术保护点】
1.一类甲硝唑接苯丙氨酰-赖氨酸二肽化合物，其特征在于，分子式为：C

【技术特征摘要】
1.一类甲硝唑接苯丙氨酰-赖氨酸二肽化合物，其特征在于，分子式为：C21H30N6O5，结构式为：





2.根据权利要求1所述的一类甲硝唑接苯丙氨酰-赖氨酸二肽化合物的制备，其特征在于，反应式如下：





3.根据权利要求1所述的一类甲硝唑接苯丙氨酰-赖氨酸二肽化合物的制备，其特征在于，包括以下步骤：
S1、将甲硝唑(化合物1)和Phe-Lys二肽(化合物2)溶于适量的二氯甲烷溶液中，同时加入一定量的DCC和DMAP，搅拌反应后，减压蒸馏出粗品；
S2、经柱层析提纯粗品，制得白色粉末(化合物3)。


4.根据权利要求3所述的一类甲硝唑接苯丙氨酰-赖氨酸二肽化合物的制备，其特征在于，所述步骤S1中甲硝唑(化合物1)和Phe-Lys二肽(化合物2)的摩尔比为1:1.1。


5.根据权利要求3所述的一类甲硝唑接苯丙氨酰-赖氨酸二肽化合物的制备，其特征在于，所述DCC为1.5equiv，DMAP为0.3equiv。


6.根据权利要求2或3所述的一类甲硝唑接苯丙氨酰-赖氨酸二肽化合物的制备，其特征在于，所述Phe-Lys二肽(化合物2)的制备，包括以下步骤：
A1、将Phe和Lys分别溶于水中，并调节pH值为7.5～9.5，制得Phe溶液和Lys溶液；
A2、混合Phe溶液和Lys溶液，...

【专利技术属性】
技术研发人员：马烨，张旭萍，
申请(专利权)人：南京益唯森生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32