【技术实现步骤摘要】
一种过氧化氢响应的偶氮鎓二醇盐类化合物及其用途
本专利技术涉及一种过氧化氢响应的偶氮鎓二醇盐类化合物及其用途,属于药物化学领域。
技术介绍
一氧化氮(NO)具有广泛的生理活性,在抗肿瘤领域也发挥着重要的作用。大量研究表明,NO对肿瘤细胞具有双重作用:低浓度NO能够诱导细胞凋亡相关基因(如p53)的突变、增加肿瘤细胞耐药性、促进肿瘤血管再生和转移,促进肿瘤细胞生长;高浓度NO能够上调抑癌基因p53的表达、促进抗凋亡蛋白酶体的降解、增加线粒体膜通透性、释放细胞色素C(Cyt-c)、诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞,发挥抗肿瘤活性。NO供体是指在体内经过酶或非酶作用能够释放NO的化合物,它可以作为体内NO的运输形式和存储形式,延长NO的半衰期、实现NO的可控释放。目前已经报道的NO供体主要有硝酸酯类、偶氮鎓二醇盐类(Diazeniumdiolates,NONOates)、亚硝基硫醇类和呋喃氮氧化物类等。其中,偶氮鎓二醇盐类的O2位原子进行结构修饰后可形成稳定存在的前药,在特定的条件下活化并释放NO,实现NO的靶向性和可控性释放, ...
【技术保护点】
1.一种偶氮鎓二醇盐类化合物,包括通式(I)所示的化合物:/n
【技术特征摘要】
1.一种偶氮鎓二醇盐类化合物,包括通式(I)所示的化合物:
X为氢、烷基、卤素、硝基、氰基、三氟烷基、氨基、羧基、烷氧基、酰氨基Ra-CONH-、烷氧酰基RaOCO-,其中Ra选自烷基、卤代烷基、环烷基、卤代环烷基、链烯基、卤代链烯基、芳香基;
R1、R2独立选自取代或未取代的C1-12的直链烷基或烯基、取代或未取代的C3-12的支链烷基或烯基、取代或未取代的C1-4芳基烷基、取代或未取代的苄基、取代或未取代的芳杂基;或者NR1R2为取代或未取代的吡咯烷基、哌嗪基、吗啉基、哌啶基、脯胺醇基。
2.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述化合物包括如下结构的偶氮鎓二醇盐类衍生物:
3.一种制备权利要求1或2所述的化合物的方法,其特征在于,所述方法是将中间体1与4-氨基苯甲醇反应得到式中间体2,然后中间体2中的醇羟基经溴代后,再与不同取代的偶氮鎓二醇盐反应得到的;
4.权利要求1或2所述的化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。
5...
【专利技术属性】
技术研发人员:傅俊杰,尹健,孟婷婷,胡静,
申请(专利权)人:江南大学,
类型:发明
国别省市:江苏;32
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