The invention discloses a synthesis method of a new compound adamantane dicarboxylic acid-5-fluorouracil methyl ester and an application thereof as an anti-tumor drug. The synthesis method of the compound is as follows: 1,3-adamantane dicarbonyl chloride is esterified with hydroxymethylfluorouracil to obtain adamantane dicarboxylic acid-5-fluorouracil methyl ester. The compound has a certain anticancer activity on colon cancer cell lines.
【技术实现步骤摘要】
化合物金刚烷二甲酸-5-氟尿嘧啶甲酯的合成及应用
本专利技术属于化学领域，特别涉及化合物金刚烷二甲酸-5-氟尿嘧啶甲酯的合成及其作为抗肿瘤药物的应用。
技术介绍
5-氟尿嘧啶作为一种经典的化疗药物，在抗癌效果上具有广泛和高效的特点，其通过抑制DNA的合成达到治疗的效果，但静脉用药后，大部分的有效成分在肝脏中被相对应的生物酶分解为无生物活性的二氢氟尿嘧啶(DPD)，而且有20％以原型从尿液排走，生物利用率低。为了提高5-氟尿嘧啶药效作用以及利用率，并且降低药用时所带来副作用，科学家对5-氟尿嘧啶进行结构上的修饰，经过不断的探索，并取得很大的进展。但是许多被修饰的化合物对肿瘤的治疗不具有很好的疗效，且不能解决毒性高这一问题，因此在开发新新型并具有良好抗癌疗效的5-氟尿嘧啶类衍生物的道路上仍需不断的努力。由于金刚烷结构特点特殊，使得金刚烷类衍生物在各个领域上应用广泛，尤其是医药应用方面使其表现出特殊的药效。金刚烷胺类似物具有抗病毒，预防流感等作用，目前用作临床药物的金刚烷胺类似物有：金刚乙胺、曲金刚胺、金刚...
【技术保护点】
1.化合物金刚烷二甲酸-5-氟尿嘧啶甲酯，其特征在于，该化合物的结构式为：/n
【技术特征摘要】
1.化合物金刚烷二甲酸-5-氟尿嘧啶甲酯，其特征在于，该化合物的结构式为：
2.一种如权利要求1所述的化合物金刚烷二甲酸-5-氟尿嘧啶甲酯的制备方法，其特征在于，该方法包括如下步骤：将摩尔比为1:2.2的1,3-金刚烷二甲酰氯与羟甲基氟尿嘧啶在三乙胺的乙腈溶液中进行酯化反应，将产物进行纯化后即得到所述的金刚烷二甲酸-5-氟尿嘧啶甲酯。
3.如权利要求2所述的方法，其特征在于，将羟甲基氟尿嘧啶经乙腈溶解后，在冰浴中加入三乙胺，得到混合溶液A，再将经二氯甲烷溶解的1,3-金刚烷二甲酰氯加入到混合溶液A中，撤去冰浴，于常温下酯化反应12小时，将产物进行纯化后即得到所述的金刚烷二甲酸-5-氟尿嘧啶甲酯。
4.如权利要求2或3所述的方法，其特征在于，所述纯化方法为：将产物蒸干，冷却后用乙酸乙酯溶解，并加入碳酸钠溶液进行洗涤，分液，得到的水层再通过萃取剂进行萃取两次，合并有机层，然后用饱和氯化钠水溶液洗...
【专利技术属性】
技术研发人员：严汝庆，易文燕，李晓云，蒋周倩，
申请(专利权)人：蒋周倩，
类型：发明
国别省市：广西;45
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