一种苯基氨基丙酸钠衍生物、其制备方法和应用技术

本发明专利技术公开了苯基氨基丙酸钠衍生物、其制备方法和应用。具体来说，公开了如式(I)所示的3‑(4‑(2‑(9H‑咔唑‑9‑基)乙氧基)苯基)‑2‑((2‑(4‑(4‑(2‑甲酸钠‑2‑((2‑(4‑氟苯甲酰基)苯基)氨基)乙基)苯氧基)苯甲酰基)苯基)氨基)丙酸钠，其制备方法及其用于西格列他或其衍生物的原料药或制剂的质量控制的用途。特别地，该式(I)化合物可以用作西格列他或其钠盐药物中杂质/有关物质检查的对照品或标准品。

A derivative of sodium phenylaminopropionate, its preparation and Application

The invention discloses a sodium phenylaminopropionate derivative, a preparation method and application thereof. Specifically, 3 \u2011 (4 \u2011 (2 \u2011 (9h \u2011 carbazole \u2011 9 \u2011 YL) ethoxy) phenyl \u2011 2 \u2011 (2 \u2011 (4 \u2011 (4 \u2011 2 \u2011 sodium formate \u2011 2 \u2011 (2 \u2011 (4 \u2011 fluorobenzoyl) phenyl) amino) propionic acid sodium as shown in formula (I) is disclosed, and the preparation method and the use for the quality control of the drug substance or preparation of ciglitaz or its derivatives. In particular, the compound of formula (I) can be used as a reference or standard for the detection of impurities / related substances in ciglitaz or its sodium salt drugs.

【技术实现步骤摘要】
一种苯基氨基丙酸钠衍生物、其制备方法和应用
本专利技术属于化学制药领域，具体涉及一种苯基氨基丙酸钠衍生物，本专利技术还涉及所述苯基氨基丙酸钠衍生物的制备方法以及其用作西格列他或其衍生物药物中的原料药或制剂的质量控制的用途；特别地，所述苯基氨基丙酸钠衍生物可以用作西格列他或其盐(例如钠盐)的原料药或制剂中杂质或有关物质检查的对照品或标准品。
技术介绍
2-(2-(4-氟苯甲酰基)苯基氨基)-3-(4-(2-(9H-咔唑-9-基)乙氧基)苯基)丙酸，通用名为西格列他，是一种对于代谢性疾病具有治疗和预防活性的苯丙氨酸类化合物，其化学结构式如下：在中国专利申请CN03126974.5和美国专利申请US7,268,157中均记载了该化合物的药理活性。西格列他具有选择性激活PPAR-α、PPAR-γ和PPAR-δ的能力，可以用于治疗与代谢综合症相关的疾病，如糖尿病、高血压、肥胖、胰岛素抵抗、高甘油三酯血症、高血糖、高胆固醇、动脉粥样硬化、冠心病等。在现有技术中，中国专利申请201610855107.3和中国专利申请201410856本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.式(I)化合物：/n

【技术特征摘要】
1.式(I)化合物：





2.权利要求1所述的式(I)化合物的制备方法，包括使式(f)化合物与氢氧化钠反应：





3.如权利要求2所述的式(I)化合物的制备方法，其中式(f)化合物是由式(e)化合物酸化得到：





4.如权利要求3所述的式(I)化合物的制备方法，其中式(e)化合物由式(d)化合物与氢氧化锂反应得到：





5.如权利要求4所述的式(I)化合物的制备方法，其中式(d)化合物由式(c)化合物酸化得到：





6.如权利要求5所述的式(I)化合物的制备方法，其中式(c)化合物由式(a)化合物与式(b)化合物反应得到：

【专利技术属性】
技术研发人员：鲁先平，李志斌，王祥辉，高伟君，邓兴玉，
申请(专利权)人：深圳微芯生物科技股份有限公司，
类型：发明
国别省市：广东;44