依达拉奉鼻腔给药组合物及其鼻给药制剂制备方法技术

本发明专利技术公开了一种依达拉奉鼻腔给药组合物及其鼻给药制剂制备方法，所述依达拉奉鼻腔给药组合物，含有活性药物依达拉奉和增溶组合物，依达拉奉和增溶组合物的重量比为：依达拉奉∶增溶组合物＝1∶2～25，增溶组合物由如下重量比的组分组成：HP‑β‑CD∶Solutol HS15＝3～20∶1。本发明专利技术患者无需静脉注射给药，同时又能达到较高的脑部药物浓度，获得相当的治疗效果。干粉制剂中依达拉奉具有更好的稳定性，较鼻喷雾溶液给药次数更少。

【技术实现步骤摘要】
依达拉奉鼻腔给药组合物及其鼻给药制剂制备方法
本专利技术涉及依达拉奉制剂及其制备方法。
技术介绍
依达拉奉是一种脑保护剂(自由基清除剂)。临床上多用于阻止脑梗塞的进展，缓解其伴随的神经症状，抑制迟发性神经元死亡和脂质过氧化，清除自由基，从而抑制脑细胞、血管内皮细胞、神经细胞的氧化损伤。其化学名为3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮，分子式为C10H10N2O分子量174.20化学结构式如下：依达拉奉是2001年日本三菱制药公司研制上市的新药。2003年美国《缺血性脑卒中患者的早期处理指南》和2004年日本的《脑卒中治疗指导原则》确认是唯一经大规模临床试验证实有效的的神经保护剂。2017年5月5日，美国FDA批准了田边三菱的依达拉奉用于治疗肌萎缩侧索硬化症，即渐冻人症。是22年来首个批准的肌萎缩侧索硬化(ALS)的新药，用药后可以延缓渐冻人身体机能下降。对于脑卒中和渐冻人症的治疗，上市产品为30mg/100ml输液，需每日2次，每次30mg在30min内静脉输注。一个疗程为连续给药14天后停14天，再次给药10天后停14天。对于患者用药极不便利。由于依达拉奉鼻腔局部给药，部分药物可经本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.依达拉奉鼻腔给药组合物，其特征在于，含有活性药物依达拉奉和增溶组合物，依达拉奉和增溶组合物的重量比为：依达拉奉∶增溶组合物＝1∶2～25，所述的增溶组合物由如下重量比的组分组成：HP‑β‑CD∶Solutol HS15＝3～20∶1。

【技术特征摘要】
1.依达拉奉鼻腔给药组合物，其特征在于，含有活性药物依达拉奉和增溶组合物，依达拉奉和增溶组合物的重量比为：依达拉奉∶增溶组合物＝1∶2～25，所述的增溶组合物由如下重量比的组分组成：HP-β-CD∶SolutolHS15＝3～20∶1。2.根据权利要求1所述的依达拉奉鼻腔给药组合物，其特征在于，为鼻腔喷雾剂，以水为载体，在100mL所述的鼻腔喷雾剂中，含有10～60g所述的依达拉奉鼻腔给药组合物。3.根据权利要求1所述的依达拉奉鼻腔给药组合物，其特征在于，以水为载体，在100mL所述的鼻腔喷雾剂中，含有20～38g的所述的依达拉奉鼻腔给药组合物。4.根据权利要求2或3所述的所述的依达拉奉鼻腔给药组合物，其特征在于，所述鼻腔喷雾剂的pH为4～6。5.根据权利要求2或3所述的所述的依达拉奉鼻腔给药组合物，其特征在于，还包括药学可兼容的防腐剂、渗透压调节剂、抗氧剂、pH调节剂和螯合剂中的一种以上。6.根据权利要求2或3所述的所述的依达拉奉鼻腔给药组合物，其特征在于，以100mL所述的鼻腔喷雾剂中为基准，所述的依达拉奉鼻腔喷雾剂包括如下重量份数的组分：7.根据权利要求2～6任一项所述的依达拉奉鼻腔给药组合物的制备方法，其特征在于，...

【专利技术属性】
技术研发人员：吴闻哲，侯惠民，包圆圆，鲍涛涛，
申请(专利权)人：上海现代药物制剂工程研究中心有限公司，
类型：发明
国别省市：上海,31