一种Lu AE58054的新晶型及其制备方法技术

本发明专利技术涉及Lu AE58054的晶型1及其制备方法和用途，与已知的Lu AE58054相比，本发明专利技术的Lu AE58054晶型1在结晶度、吸湿性、形貌等方面具有优势。本发明专利技术还涉及Lu AE58054的晶型1的制备方法及其用于制备治疗认知障碍如阿尔茨海默氏症和思觉失调症的药物中的用途。

A new crystal form of Lu ae58054 and its preparation method

【技术实现步骤摘要】
一种LuAE58054的新晶型及其制备方法
本申请涉及药物化学结晶
具体而言，本申请涉及LuAE58054的新晶型及其制备方法和用途。
技术介绍
LuAE58054是一种选择性5-HT6受体拮抗剂，用于治疗认知障碍如阿尔茨海默氏症和思觉失调症。该药物的临床Ⅱ期结果显示，LuAE58054有助于改善药物多奈哌齐治疗的中度阿尔茨海默氏症患者的认知功能。LuAE58054化学名称为N-[2-(6-氟-1H-吲哚-3-基)乙基]-3-(2,2,3,3-四氟丙氧基)苄胺，英文名称为Idalopirdine，分子式为C20H19F5N2O,分子量为398.14，其化学结构式如下所示：专利CN1610547A公开了LuAE58054化合物(即游离态)、LuAE58054盐酸盐及其制备方法，并提及了其药物组合物。专利CN105175307A公开了一种LuAE58054的盐酸盐晶型A及其制备方法和用途。专利CN104418793A和WO2009073118A1公开了一种LuAE58054游离态的制备方法，提及LuAE58054为无色液体或油状物。本专利技术人在研究过程中发现根据专利CN1610本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.化学名称为N‑[2‑(6‑氟‑1H‑吲哚‑3‑基)乙基]‑3‑(2,2,3,3‑四氟丙氧基)苄胺，结构式如式(I)所示的Lu AE58054的晶型1，

【技术特征摘要】
1.化学名称为N-[2-(6-氟-1H-吲哚-3-基)乙基]-3-(2,2,3,3-四氟丙氧基)苄胺，结构式如式(I)所示的LuAE58054的晶型1，其特征在于，所述晶型1以2θ角度表示的X-射线粉末衍射图具有以下特征峰：16.0±0.2°、19.7±0.2°、20.0±0.2°、20.9±0.2°、21.4±0.2°和23.2±0.2°。2.根据权利要求1所述的LuAE58054晶型1，其特征在于，所述晶型1以2θ角度表示的X-射线粉末衍射图具有以下特征峰：10.5±0.2°、12.8±0.2°、13.7±0.2°、16.0±0.2°、18.3±0.2°、19.7±0.2°、20.0±0.2°、20.9±0.2°、21.4±0.2°、23.2±0.2°、24.0±0.2°和25.9±0.2°。3.根据权利要求2所述的LuAE58054晶型1，其特征在于，所述晶型1以2θ角度表示的X-射线粉末衍射图具有以下特征峰及其相对强度：4.根据权利要求1-3中任一项所述的LuAE58054晶型1，其特征在于，所述晶型1具有如下的特性：所述晶型1的傅里叶红外谱图在波数为1452、1260、1226、1200、1103、834、807、756、687和613cm-1处具有特征峰。5.根据权利要求1～4中任一项所述的晶型1的制备方法，包括以下步骤：将化合物LuAE58054的盐酸盐固体在C3～C4酮中形成清液，加入C6～C7烷烃析出固体，再加入碳酸钠水溶液搅拌析晶，将所得晶体分离、干燥，得到所述的LuAE58054晶型...

【专利技术属性】
技术研发人员：盛晓红，盛晓霞，饶珺，
申请(专利权)人：杭州领业医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：浙江,33