一种1,3-[2H,4H]-异喹啉二酮衍生物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术属于生物医学领域，具体涉及一种1,3‑[2H,4H]‑异喹啉二酮衍生物及其制备方法和应用。所述1,3‑[2H,4H]‑异喹啉二酮衍生物结构通式如通式(1)所示，

A 1,3-[2H,4H]-isoquinoline diketone derivative and its preparation method and Application

【技术实现步骤摘要】
一种1,3-[2H,4H]-异喹啉二酮衍生物及其制备方法和应用
本专利技术属于生物医学领域，具体的涉及一种1,3-[2H,4H]-异喹啉二酮衍生物及其制备方法和应用。
技术介绍
鲍曼不动杆菌(Acinetobacterbaumannii)是非发酵的革兰氏阴性杆菌，其强大的获得耐药性和克隆传播能力已经引起了全球的广泛关注，广泛耐药和全面耐药的鲍曼不动杆菌也一再被报道，其中58％的菌种显示多重耐药性。鲍曼不动杆菌也是院内感染的主要致病细菌之一，尤其是在重症监护室(ICU)，死亡率高达43％。该菌在医院内部的持续传播和反复发作已是困扰各大医院并亟待解决的严峻问题。近年来，国内外临床实践和研究结果均证明细菌的耐药性、慢性感染疾病难以治愈和反复发作都与细菌的生物膜密切相关。生物膜长期存活于人体的组织里以及附着于医疗器械的表面，使细菌减少受脱水、环境变化、紫外光和抗生素的作用的影响。生物膜顽固的黏附性和致密性对游离细菌的保护，致使广泛应用的抗生素无法有效渗透并破坏生物膜彻底杀死膜内外所有细菌，生物膜可使得细菌对抗生素的耐药性增加10-1000倍。尤其是超级细菌的出现使人们对有效控制和破坏细菌生物本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种1,3‑[2H,4H]‑异喹啉二酮衍生物，其特征在于，其结构通式如通式(1)所示：

【技术特征摘要】
1.一种1,3-[2H,4H]-异喹啉二酮衍生物，其特征在于，其结构通式如通式(1)所示：其中，R基为H、F、Cl、Br、－CH3、-OCH3、甲硫基、乙基、氨基和乙酰基中的一种或两种；R1基为H、F、Cl、Br、－CH3、-OCH3、甲硫基、乙基、氨基和乙酰基中的一种或两种；R2基为－CH3，乙基、乙酰基、苄基、丙烯基和苯基中的一种。2.根据权利要求1所述的1,3-[2H,4H]-异喹啉二酮衍生物，其特征在于，所述1,3-[2H,4H]-异喹啉二酮衍生物包括如下具体结构式：中的任意一种。3.一种如权利要求1或2任一项所述的1,3-[2H,4H]-异喹啉二酮衍生物的制备方法，其特征在于，反应方程式如下：上述反应方程式的具体反应步骤如下：A、化合物b和化合物c混合于甲醇溶液中，接着在室温和充满N2的环境中反应48小时，得到催化剂cat，化合物b与化合物c和甲醇溶液的摩尔比例为1；(1.2～2.5)：(100～500)；在方程式(1)中，R3基为H和－CH3中的一种，MeOH为甲醇溶液，OEt代表对苯二甲酸乙二醇酯，rt代表室温；B、如方程式(2)所示，化合物f偶氮二甲酸二丁酯和步骤A中得到的催化剂cat在室温下反应25～35min,接着加入化合物e后在二氯甲烷溶液中反应45～50小时，得到溶液，将溶液蒸发至固体，最后将所述固体通过快速柱色谱法过滤后，得到化合物g；在方程式(2)中，cat为步骤A中得到的催化剂，DCM为二氯甲烷，rt代表室温。4.根据权利要求3所述的1,3-[2H,4H]-异喹啉二酮...

【专利技术属性】
技术研发人员：杨元勇，汤磊，杨果，程铖，李应贤，
申请(专利权)人：贵州医科大学，
类型：发明
国别省市：贵州,52