包含氨基甲酸酯化合物的肠胃外液体制剂制造技术

本发明专利技术涉及肠胃外液体制剂，其含有作为活性成分的化学式1的氨基甲酸酯化合物、其异构体、或其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物；和环糊精衍生物。

Extra-gastrointestinal liquid preparations containing carbamate compounds

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】包含氨基甲酸酯化合物的肠胃外液体制剂
本专利技术涉及肠胃外液体制剂，其包含作为活性成分的下式1的氨基甲酸酯化合物或其异构体、或其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物；和环糊精衍生物：[式1]其中，R1、R2、A1和A2如本文所定义。
技术介绍
上式1的氨基甲酸酯化合物及其制备方法详细描述于PCT公开号WO2006/112685A1、WO2010/150946A1和WO2011/046380A2中，其公开内容通过引用并入本文。上式1的氨基甲酸酯化合物的一个具体实施方案是下式2的氨基甲酸(R)-1-(2-氯苯基)-2-四唑-2-基)乙酯：[式2]。已知上式1的氨基甲酸酯化合物是用于中枢神经系统疾病的有效抗惊厥药。该化合物的口服制剂适于在延长的治疗期间重复给药，以确保血液中活性成分的浓度均一。然而，在已经发生癫痫症状的紧急情况下，对患者口服给药可能不适合作为急救。特别是，癫痫部分性发作的患者通常在控制症状方面遇到困难。因此，许多癫痫患者每天需要服用超过一种的抗惊厥药。此外，当服用的药物突然改变为另一种药物或突然停止该药物的服用时，不仅可能再出现症状，而且还可能接着出现突发性癫痫发作，这是一种本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.肠胃外液体制剂，其包含作为活性成分的下式1的氨基甲酸酯化合物或其异构体、或其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物；和环糊精衍生物：[式1]

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2016.12.14 KR 10-2016-01703891.肠胃外液体制剂，其包含作为活性成分的下式1的氨基甲酸酯化合物或其异构体、或其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物；和环糊精衍生物：[式1]其中，R1和R2各自独立地选自氢、卤素、C1-C8烷基、卤代-C1-C8烷基、C1-C8硫代烷氧基和C1-C8烷氧基；和A1和A2中的一个是CH，且另一个是N。2.根据权利要求1所述的肠胃外液体制剂，其中R1和R2各自独立地选自氢、卤素和C1-C8烷基。3.根据权利要求1所述的肠胃外液体制剂，其中式1的氨基甲酸酯化合物是下式2的氨基甲酸(R)-1-(2-氯苯基)-2-四唑-2-基)乙酯：[式2]。4.根据权利要求1所述的肠胃外液体制剂，其中所述环糊精衍生物是羟烷基-环糊精或磺烷基醚-环糊精。5.根据权利要求4所述的肠胃外液体制剂，其中所述羟烷基-环糊精是2-羟丙基-β-环糊精，所述磺烷基醚-环糊精是磺丁基醚-β-环糊精。6.根据权利要求1所述的肠胃外液体制剂，其含有浓度为0.5mg/ml至20mg/ml的式1的氨基甲酸酯化合物。7.根据权利要求1所述的肠胃外液体制剂，其中式1的氨基甲酸酯化合物与环糊...

【专利技术属性】
技术研发人员：白洺基，李芝蕙，崔昭荣，
申请(专利权)人：爱思开生物制药株式会社，
类型：发明
国别省市：韩国,KR