用于硼中子捕获疗法的新的BSH复合体制造技术

本发明专利技术提供了：巯基十一氢十二硼酸盐(BSH)和肽的复合体，所述复合体用于硼中子捕获疗法(BNCT)；制备所述复合体的方法；以及使用所述复合体的癌症疗法。

A New BSH Complex for Boron Neutron Capture Therapy

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于硼中子捕获疗法的新的BSH复合体
本专利技术涉及一种用于癌症治疗的药物及其制备方法。具体地，本专利技术涉及一种用于硼中子捕获疗法(BNCT)的巯基十一氢十二硼酸盐(BSH)和肽的复合体、其制备方法、以及利用其的癌症疗法。
技术介绍
硼中子捕获疗法(BNCT)是优异的癌症治疗方法，其中将硼同位素10B导入癌细胞中并且用中子束照射使得仅杀死癌细胞，并且治疗后的QOL也是优异的。安全并且容易地递送足够量的硼药物至癌细胞中是BNCT最大的挑战。作为含有一个硼原子的氨基酸衍生物的BPA已用作主剂，不进入包括癌细胞在内的细胞本身中的BSH已用作辅助剂(参见非专利文献1和2)。BPA通过细胞膜中存在的氨基酸转运蛋白进入细胞中。然而，因为即使正常细胞，在它们是例如粘膜上皮细胞和毛发生长细胞等积极扩增的细胞的情况下，也主动摄入PBA，中子照射也伤害这些正常细胞。此外，由于这类氨基酸转运蛋白为“交换运输体(参见非专利文献3)”，通过氨基酸转运蛋白进入细胞中的BPA(LAT1被认为负主要责任)不容易在细胞(癌细胞)中大量保留，并且进一步地，BPA每分子仅具有一个硼原子，这导致对中子束的不良碰撞效率，因本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种制备复合体的方法，所述复合体包括含疏水性氨基酸残基和碱性氨基酸残基的肽以及巯基十一氢十二硼酸盐(BSH)，所述方法包括在水溶液中将所述肽与BSH混合。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2016.11.25 JP 2016-2293021.一种制备复合体的方法，所述复合体包括含疏水性氨基酸残基和碱性氨基酸残基的肽以及巯基十一氢十二硼酸盐(BSH)，所述方法包括在水溶液中将所述肽与BSH混合。2.根据权利要求1所述的方法，其中BSH以相对于1mol所述肽为1mol至1000mol的比例混合。3.根据权利要求1或2所述的方法，其进一步包括调节复合体的直径。4.根据权利要求1至3任一项所述的方法，其中所述复合体为具有约20nm至约200nm直径的球形。5.根据权利要求1至4任一项所述的方法，其中所述肽由下式(1)表示：(X)m–(Z)n(1)其中m个氨基酸残基X各自独立地为丙氨酸、缬氨酸、亮氨酸或甘氨酸；n个氨基酸残基Z各自独立地为-NHCH(COOH)R1；R1为-(CH2)pNHR2；R2为-H或-C(NH)NH2；m为4至10；n为1至2；并且p为1至6。6.根据权利要求5所述的方法，其中X为丙氨酸；m为6；Z为赖氨酸、精氨酸、高精氨酸、鸟氨酸、2,7-二氨基庚酸、2,4-二氨基丁酸、或2-氨基-4-胍基丁酸；并且n为1。7.根据权利要求6所述的方法，其中X为丙氨酸；m为6；Z为赖氨酸或精氨酸；并且n为1。8.一种...

【专利技术属性】
技术研发人员：松井秀树，古矢修一，道上宏之，加来田博贵，竹内康明，
申请(专利权)人：株式会社粒子线医疗研究所，
类型：发明
国别省市：日本,JP