具有改善的干燥保护和保留的眼用组合物制造技术

本发明专利技术提供具有改善的干燥保护和保留的眼用组合物，属于药物制剂领域，包含环孢菌素；纳米胶束原位凝胶；透明质酸或其药学上可接受的盐；该组合物在常温或低温时为液体形式，在35℃以上温度时为水溶胶形式，且在由患者眼皮眨动引起的剪切应力下仍保持完整。其制备方法包括，提供第一溶质及第二溶质；并在以水为基质的条件下将溶质混合，形成包含凝胶分散体的组合物。本发明专利技术提供的组合物生物利用度高，不会引起视力模糊，能改善患者依从性和/或减少副作用，增进眼表健康，对眼部疼痛和刺激作用小，兼具抑菌防腐；其制备方法能增加粘附性，提升胶凝温度，延长滞留和有效作用时间，提高包封产率，避免自聚现象，增强抗氧化保护作用和稳定性能。

【技术实现步骤摘要】
具有改善的干燥保护和保留的眼用组合物
本专利技术属于药物制剂领域，具体涉及具有改善的干燥保护和保留的眼用组合物。
技术介绍
哺乳类的眼睛，例如人和其他哺乳类(动物)的眼睛，最好被充分润滑，为眼睛提供舒适，同时更有效地提供好的、清晰的视力。通常，这种润滑天然地从泪液膜获得，泪液膜形成于眼的外层裸露的眼表之上，该泪液膜为通常由泪腺、睑板腺和其他腺体持续补充的复合流体，其完整时可为眼表提供必需的水合作用和营养物质。除了覆盖精细的眼表并对其进行保护外，泪液膜/空气界面还可作为眼的最初屈光表面。但是，很多情况下，该泪液膜的量并不充足，因此就产生了称为“干眼”的病症。干眼症，又称角结膜干燥症，指任何原因造成的泪液质或量异常或动力学异常，导致泪膜稳定性下降，伴有眼部不适和/或眼表组织病变特征的多种疾病的总称。通常，干眼症是由于眼睛泪液分泌量不足、分布不均匀或泪液过度蒸发，造成泪液无法适当的保持眼球表面的湿润而造成的，常见的症状是眼部干涩和异物感，其他症状有烧灼感、痒感、畏光、红痛、视物模糊、易疲劳、粘丝状分泌物等。干眼症是影响数百万人的常见眼科病症。患有干眼症的患者可经历烧灼感、干燥的感觉以及持续本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.具有改善的干燥保护和保留的眼用组合物，其特征在于：包含：a，环孢菌素，其浓度为0.05～1.15w/v％；b，纳米胶束原位凝胶，其浓度为0.5～5.0w/v％；c，透明质酸或其药学上可接受的盐，其浓度为0.1～3.0w/v％；所述组合物在常温或低温时为液体形式，在35℃以上温度时为水溶胶形式，且在由患者眼皮眨动引起的剪切应力下，所述组合物保持完整。

【技术特征摘要】
1.具有改善的干燥保护和保留的眼用组合物，其特征在于：包含：a，环孢菌素，其浓度为0.05～1.15w/v％；b，纳米胶束原位凝胶，其浓度为0.5～5.0w/v％；c，透明质酸或其药学上可接受的盐，其浓度为0.1～3.0w/v％；所述组合物在常温或低温时为液体形式，在35℃以上温度时为水溶胶形式，且在由患者眼皮眨动引起的剪切应力下，所述组合物保持完整。2.根据权利要求1所述的具有改善的干燥保护和保留的眼用组合物，其特征在于：所述组合物中还包含有效量的张力组分，其浓度为使得所述组合物具有260～630mOsmol/kg的重量摩尔渗透压浓度。3.根据权利要求1所述的具有改善的干燥保护和保留的眼用组合物，其特征在于：所述组合物中还包含有浓度为0.01～0.5w/v％的抗充血剂。4.如权利要求1～3任一项所述的眼用组合物的制备方法，其特征在于：包括，a，提供第一溶质，所述溶质包含载环孢菌素的纳米胶束原位凝胶，所述载环孢菌素的纳米胶束的平均粒径为10～50nm；b，提供第二溶质；c，在以水为基质的条件下将所述第一溶质与所述第二溶质混合，以形成包含凝胶分散体的所述组合物；所述组合物在常温或低温时为液体形式，在35℃以上温度时为水溶胶形式。5.根据权利要求4所述的眼用组合物的制备方法，其特征在于：所述第二溶质为透明质酸或其药学上可接受的盐，其在组合物中的浓度为0.1～3.0w/v％。6.根据权利要求4所述的眼用组合物的制备方法，其特征...

【专利技术属性】
技术研发人员：闫淑梅，邹德双，
申请(专利权)人：嘉兴市爵拓科技有限公司，
类型：发明
国别省市：浙江,33