高浓度氟噻虫砜配制品、其用途和制备方法技术

本发明专利技术提供了稳定的液体氟噻虫砜配制品，其包括一定量的氟噻虫砜、一定量的环酮和至少一种农业化学上可接受的惰性添加剂。本发明专利技术还提供了高浓度配制品，其包括氟噻虫砜和至少一种农业化学上可接受的惰性添加剂，其中所述配制品包括有机相，并且所述配制品的所述有机相中氟噻虫砜的浓度大于40重量％。本发明专利技术还提供了使用本文所述的氟噻虫砜配制品控制害虫的方法。本发明专利技术提供了制备本文所述的氟噻虫砜配制品的方法。

Preparation, Application and Preparation of High Concentration Fluthiazine Sulfone

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】高浓度氟噻虫砜配制品、其用途和制备方法本申请要求于2017年6月9日提交的美国临时申请第62/517,391号的权益，所述美国临时申请的全部内容据此通过引用并入本文。本申请还要求于2016年12月9日提交的PCT专利申请第PCT/IB2016/001863号的权益，所述专利申请的全部内容通过引用并入本文。在整个申请中，引用了各种出版物。本文提及的文件和出版物的公开内容据此通过引用以其全文并入本申请。
技术介绍
线虫是农业害虫，其攻击各种作物，包含普通蔬菜、大田作物、果树和观赏植物。线虫难以控制，并且通过土壤、工具或受侵染的植物很容易从一个区域扩散到另一个区域。氟噻虫砜(5-氯-2-(3,4,4-三氟丁-3-烯基磺酰基)-1,3-噻唑；CAS号318290-98-1)是一种氟烯基硫醚杀线虫剂，所述杀线虫剂由于其对非目标昆虫和哺乳动物的低毒性，与其它目前可用的杀线虫剂相比，对环境的影响显著降低。氟噻虫砜的作用方式也与其它目前可用的杀线虫剂不同，并且因此为作物保护提供了有希望的实体。所有目标线虫基本上都是水生动物，它们在液体中生存和移动。土壤线虫生活在土壤颗粒周围的水膜中。商业上可获得的氟噻虫砜配制品首先与水混合，然后作为叶面喷雾或通过灌溉方法在田间施用。为了有效控制线虫，应将氟噻虫砜递送到植物饲养线虫所生活的土壤颗粒周围的水膜中。目前，氟噻虫砜可用于可乳化浓缩物(EC)和颗粒(GR)配制品中。为了制备可乳化浓缩物氟噻虫砜配制品，有必要将氟噻虫砜溶解在合适的有机溶剂中并加入表面活性剂，使得溶液在加入水中时将形成水包油乳液。本文公开了一种新的氟噻虫砜配制品。
技术实现思路
一般而言，本主题涉及在配制品的有机相中具有高浓度的配制品。本专利技术基于一个惊人的发现，在所述惊人的发现中，将环酮加入氟噻虫砜抑制了混合物的熔点，这样显著降低了形成包括氟噻虫砜的液体均相混合物必要的有机溶剂的量。这允许在有机相中具有高浓度的氟噻虫砜的配制品。非常令人惊讶的是，当用水稀释时，根据本专利技术的高浓度配制品的有机相中的氟噻虫砜不会结晶出来。特别地，环酮的存在防止喷雾液中的高浓度配制品中的氟噻虫砜被结晶出来。本专利技术提供了一种稳定的液体配制品，其包括：(i)一定量的氟噻虫砜，(ii)一定量的环酮，和(iii)至少一种农业化学上可接受的惰性添加剂。本专利技术还提供了一种稳定的液体高浓度配制品，其包括一定量的氟噻虫砜和至少一种农业化学上可接受的惰性添加剂，其中所述配制品具有有机相，并且所述配制品的所述有机相中氟噻虫砜的浓度大于40重量％。本专利技术还提供了一种稳定的液体高浓度配制品，其包括一定量的氟噻虫砜和至少一种农业化学上可接受的惰性添加剂，其中所述配制品具有有机相，并且所述配制品的所述有机相中氟噻虫砜的浓度大于76重量％。本专利技术还提供了一种控制害虫的方法，其包括将本文所述的氟噻虫砜配制品施用于所述害虫、所述害虫的幼虫或所述害虫的卵或卵囊，或施用于所述害虫、所述害虫的所述幼虫或所述害虫的所述卵或所述卵囊能够存在的培养基上，由此控制所述害虫。本专利技术还提供了一种控制害虫的方法，其包括：(i)获得一种稳定的液体高浓度配制品，其包括一定量的氟噻虫砜和至少一种农业化学上可接受的惰性添加剂，其中所述配制品具有有机相，并且所述配制品的所述有机相中氟噻虫砜的浓度大于40重量％，以及(ii)将所述高浓度配制品施用于所述害虫、所述害虫的幼虫或所述害虫的卵或卵囊，或施用于所述害虫、所述害虫的所述幼虫或所述害虫的所述卵或所述卵囊能够存在的培养基上，由此控制所述害虫。本专利技术还提供了一种控制害虫的方法，其包括：(i)获得一种稳定的液体高浓度配制品，其包括一定量的氟噻虫砜和至少一种农业化学上可接受的惰性添加剂，其中所述配制品具有有机相，并且所述配制品的所述有机相中氟噻虫砜的浓度大于76重量％，以及(ii)将所述高浓度配制品施用于所述害虫、所述害虫的幼虫或所述害虫的卵或卵囊，或施用于所述害虫、所述害虫的所述幼虫或所述害虫的所述卵或所述卵囊能够存在的培养基上，由此控制所述害虫。本专利技术还提供了一种制备本文所述的稳定的液体配制品的方法，其包括以下步骤：(i)制备包括所述量的氟噻虫砜和所述量的所述环酮的均相混合物，以及(ii)将所述均相混合物与所述至少一种农业化学上可接受的惰性添加剂混合，以形成稳定的液体氟噻虫砜配制品。本专利技术提供了一种制备本文所述的水包油配制品的方法，其包括以下步骤：(i)制备包括所述量的氟噻虫砜和所述量的所述环酮的第一均相混合物，(ii)制备包括水和所述至少一种农业化学上可接受的惰性添加剂的第二均相混合物，以及(iii)将所述第一均相混合物和所述第二均相混合物混合，以形成高浓度氟噻虫砜配制品。具体实施方式如本文所用，当与活性物质结合使用时，短语“高浓度”是指活性物质在配制品的有机相中的浓度大于40重量％。如本文所用，当与配制品结合使用时，术语“稳定的”是指在0℃、4℃、40℃和/或54℃的温度下储存至少2周之后，在配制品中未观察到活性成分的结晶。如本文所用，当与化合物结合使用时，术语“不含”是指化合物未经肯定地添加到配制品中。除非另外特别说明，否则如本文所用，术语“一(a)”或“一个(an)”包含单数和复数。因此，术语“一”、“一个”或“至少一个”在本申请中可互换使用。如本文所用，当与数值结合使用时，术语“约”包含指示值的±10％。此外，本文涉及相同组分/部分/或性质的所有范围的端点包含端点，可独立组合，并且包含所有中间点和范围。应当理解，在提供参数范围的情况下，本专利技术还提供了所述范围内的所有整数和其十分之一。本说明书中所提及的所有公开、专利以及专利申请在此通过引用以其全文结合到本说明书中，达到如同每一个单独的公开、专利或专利申请被专门地并且单独地指示通过引用结合在此的相同的程度。本专利技术提供了一种稳定的液体氟噻虫砜配制品，其包括：(i)一定量的氟噻虫砜，(ii)一定量的环酮，和(iii)至少一种农业化学上可接受的惰性添加剂。在一些实施例中，所述配制品中所述量的氟噻虫砜呈液态。在一些实施例中，所述环酮选自由以下组成的组：苯乙酮、环己酮、N-辛基-2-吡咯烷酮及其任何混合物。在一些实施例中，环酮是苯乙酮和/或环己酮。在一些实施例中，环酮是苯乙酮。在一些实施例中，所述配制品中环酮的浓度为所述总配制品的约1重量％到约30重量％。在一些实施例中，所述配制品中环酮的浓度为所述总配制品的约5重量％到约20重量％。在一些实施例中，所述配制品中环酮的浓度为所述总配制品的约10重量％到约15重量％。在一些实施例中，所述配制品中环酮的浓度为所述总配制品的约10g/L到约300g/L。在一些实施例中，所述配制品中环酮的浓度为所述总配制品的约50g/L到约250g/L。在一些实施例中，所述配制品中环酮的浓度为所述总配制品的约100g/L到约200g/L。在一些实施例中，所述配制品中环酮的浓度为所述总配制品的约130g/L。在一些实施例中，所述配制品中环酮的浓度为所述总配制品的约190g/L。在一些实施例中，所述配制品中所述环酮与所述氟噻虫砜的重量比为约1:1到约1:8。在一些实施例中，所述配制品中所述环酮与所述氟噻虫砜的重量比为约1:1到约1:5。在一些实施例中，所述配制品中所述环酮与所述氟噻本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种稳定的液体氟噻虫砜配制品，其包括：(i)一定量的氟噻虫砜，(ii)一定量的环酮，和(iii)至少一种农业化学上可接受的惰性添加剂。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2016.12.09 IB PCT/IB2016/001863;2017.06.09 US 62/51.一种稳定的液体氟噻虫砜配制品，其包括：(i)一定量的氟噻虫砜，(ii)一定量的环酮，和(iii)至少一种农业化学上可接受的惰性添加剂。2.根据权利要求1所述的配制品，其中所述配制品中所述量的氟噻虫砜呈液态。3.根据权利要求1或2所述的配制品，其中所述环酮选自由以下组成的组：苯乙酮、环己酮、N-辛基-2-吡咯烷酮和其任何混合物。4.根据权利要求1到3中任一项所述的配制品，其中所述环酮是苯乙酮或环己酮。5.根据权利要求1到4中任一项所述的配制品，其中所述环酮是苯乙酮。6.根据权利要求1到5中任一项所述的配制品，其中所述配制品中环酮的浓度为所述总配制品的约1重量％到约30重量％。7.根据权利要求1到6中任一项所述的配制品，其中所述配制品中环酮的浓度为所述总配制品的约10g/L到约300g/L。8.根据权利要求1到7中任一项所述的配制品，其中所述配制品中环酮的浓度为所述总配制品的约130g/L到约190g/L。9.根据权利要求1到8中任一项所述的配制品，其中所述配制品中所述环酮与所述氟噻虫砜的重量比为约1:1到约1:8。10.根据权利要求1到9中任一项所述的配制品，其中所述配制品中所述环酮与所述氟噻虫砜的重量比为约1:1到约1:3。11.根据权利要求1到10中任一项所述的配制品，其具有有机相，所述有机相占所述总配制品的45重量％到100重量％。12.根据权利要求11所述的配制品，其中所述有机相占所述总配制品的约70重量％。13.根据权利要求11或12所述的配制品，其中所述配制品的所述有机相中氟噻虫砜的浓度大于40重量％。14.根据权利要求11到13中任一项所述的配制品，其中所述配制品的所述有机相中氟噻虫砜的浓度大于76重量％。15.根据权利要求11到13中任一项所述的配制品，其中所述配制品的所述有机相中氟噻虫砜的浓度为约41重量％到约90重量％。16.根据权利要求11到13中任一项所述的配制品，其中所述配制品的所述有机相中氟噻虫砜的浓度为约60重量％到约80重量％。17.根据权利要求11到13中任一项所述的配制品，其中所述配制品的所述有机相中氟噻虫砜的浓度为约65重量％到约75重量％。18.根据权利要求11到13中任一项所述的配制品，其中所述配制品的所述有机相中氟噻虫砜的浓度为约75重量％到约85重量％。19.根据权利要求11到18中任一项所述的配制品，其中所述配制品的所述有机相中环酮的浓度为约5重量％到约30重量％。20.根据权利要求1到19中任一项所述的配制品，其中所述至少一种农业化学上可接受的惰性添加剂选自由以下组成的组：助剂、表面活性剂、稳定剂、聚合物、增稠剂、抗氧化剂、防冻剂、消泡剂、着色剂、紫外线吸收剂、抗菌剂、盐、pH调节剂、共溶剂、保湿剂和其任何组合。21.根据权利要求20所述的配制品，其中所述表面活性剂是离子表面活性剂。22.根据权利要求21所述的配制品，其中所述表面活性剂是阴离子表面活性剂。23.根据权利要求22所述的配制品，其中所述阴离子表面活性剂选自由以下组成的组：烷基磺酸或烷基芳基磺酸的碱金属和碱土金属盐、聚苯乙烯磺酸盐、聚乙烯基磺酸盐、萘磺酸盐/甲醛缩合物盐、萘磺酸、苯酚磺酸和甲醛的缩合物盐、木质素磺酸盐和其混合物。24.根据权利要求22所述的配制品，其中所述阴离子表面活性剂是嵌段共聚物。25.根据权利要求24所述的配制品，其中所述阴离子表面活性剂是2-丙烯酰氨基-2-甲基丙烷-1-磺酸钠/丙烯酸乙酯嵌段共聚物。26.根据权利要求20所述的配制品，其中所述表面活性剂是非离子表面活性剂。27.根据权利要求26所述的配制品，其中所述非离子表面活性剂选自由以下组成的组：聚氧乙烯辛基苯酚醚、烷氧基化醇、烷基苯基聚乙二醇醚、三丁基苯基聚乙二醇醚、烷基芳基聚醚醇、异十三烷醇、脂肪醇/环氧乙烷缩合物、乙氧基化蓖麻油、聚氧乙烯烷基醚或聚氧丙烯烷基醚、月桂醇聚乙二醇醚乙酸酯、山梨糖醇酯、木质素衍生的磺酸盐、多糖、疏水改性淀粉、硅基表面活性剂、聚乙烯醇及其衍生物、聚烷氧基化物、聚乙烯胺、聚乙烯吡咯烷酮及其共聚物或嵌段聚合物和其混合物。28.根据权利要求26或27所述的配制品，其中所述非离子表面活性剂选自由以下组成的组：蓖麻油环氧乙烷、聚(乙烯醇)(PVA)、环氧乙烷/环氧丙烷嵌段共聚物和其任何组合。29.根据权利要求26到28中任一项所述的配制品，其中所述非离子表面活性剂是蓖麻油环氧乙烷。30.根据权利要求29所述的配制品，其中所述蓖麻油环氧乙烷的浓度为所述配制品的约5g/L到约80g/L。31.根据权利要求29或30所述的配制品，其中所述蓖麻油环氧乙烷的浓度为所述配制品的约15g/L或约60g/L。32.根据权利要求20到31中任一项所述的配制品，其中所述消泡剂是硅油或硬脂酸镁。33.根据权利要求20到32中任一项所述的配制品，其中所述消泡剂是硅氧烷基消泡剂。34.根据权利要求20到33中任一项所述的配制品，其中所述抗氧化剂是丁基化羟基甲苯(2,6-二叔丁基-4-甲基苯酚，BHT)。35.根据权利要求20到34中任一项所述的配制品，其中所述着色剂选自由以下组成的组：二氧化钛、炭黑、氧化锌、蓝色颜料和永固红。36.根据权利要求20到35中任一项所述的配制品，其中所述防冻剂选自由以下组成的组：尿素、甘油和丙二醇。37.根据权利要求36所述的配制品，其中所述防冻剂是丙二醇。38.根据权利要求20到37中任一项所述的配制品，其中所述pH调节剂是六亚甲基四胺(HMTA)。39.根据权利要求1到38中任一项所述的配制品，其中所述配制品中的所有所述一种或多种农业化学上可接受的惰性添加剂的浓度为所述总配制品的约5重量％到约30重量％。40.根据权利要求1到39中任一项所述的配制品，其中所述配制品中的所有所述一种或多种农业化学上可接受的惰性添加剂的浓度为所述总配制品的约5g/L到约30g/L。41.根据权利要求1到40中任一项所述的配制品，其中所述配制品的密度为约1g/mL到约1.5g/mL。42.根据权利要求1到41中任一项所述的配制品，其中所述配制品的密度为约1.1g/mL到约1.2g/mL。43.根据权利要求1到42中任一项所述的配制品，其中所述配制品的pH为4.5到7.5。44.根据权利要求1到43中任一项所述的配制品，其中所述配制品的pH为5到8。45.根据权利要求1到44中任一项所述的配制品，其中所述配制品是可乳化浓缩物(EC)。46.根据权利要求1到44中任一项所述的配制品，其中所述配制品是水包油乳液(EW)。47.根据权利要求1到4、6到24和26到46中任一项所述的配制品，其中：a)所述环酮不是苯乙酮，b)所述农业化学上可接受的惰性添加剂不是...

【专利技术属性】
技术研发人员：迈克尔·伯克维奇，吉拉德·希尔伯特，
申请(专利权)人：阿达玛马克西姆股份有限公司，
类型：发明
国别省市：以色列,IL