用于放射氟化的前体制造技术

本发明专利技术涉及一种用于制备放射氟化化合物的方法，该放射氟化化合物具有带有[

Precursors for radiofluorination

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于放射氟化的前体本专利技术涉及用于放射氟化(Radiofluorierung)的前体以及用于所述前体的放射氟化的方法。在医学诊断中，使用短寿命的、放射性标记的化合物，即所谓的放射性示踪剂，其生理和生化性质允许对人体中的代谢过程进行非侵入性断层扫描检测。通过使用正电子发射计算机辅助的断层扫描(PET)的现代断层扫描方法，可以量化代谢过程，并且可以通过所述放射性示踪剂的手段从外部检测放射性诊断剂的生物分布。放射性示踪剂(例如2-脱氧-2-[18F]氟-D-葡萄糖([18F]-FDG))的断层扫描检测允许肿瘤的早期诊断，该肿瘤与正常组织在葡萄糖代谢方面显著不同。通过在药理学上令人感兴趣的化合物的基础上开发新的放射性示踪剂，近年来各种临床图像的非侵入性诊断的新可能性已经开启了。近年来，在通过成像方法进行诊断的总市场中，正电子发射计算机辅助断层扫描(PET)的全球份额已经爆发性地增加。其中最大的份额是以[18F]氟化物作为放射性探针，因为其以F-18标记的糖衍生物([18F]-FDG)的形式，通过PET的手段使肿瘤的精确定位可视化，高达毫米范围，并允许肿瘤扩散的精确定位。然而，已经显示，通常被本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种用于制备放射氟化化合物的方法，所述放射氟化化合物具有带有[

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2016.11.18 DE 102016122273.91.一种用于制备放射氟化化合物的方法，所述放射氟化化合物具有带有[18F]氟作为第一取代基的芳环或杂芳环、可以与肽或肽模拟物结合的键合单元，以及连接芳环或杂芳环与键合单元的间隔基团，其中键合单元带有至少一个第二取代基，所述第二取代基选自由-OH、-CONH和-COOH组成的组，其中键合单元通过键A1与间隔基团连接，间隔基团通过键A2与芳环或杂芳环连接，并且其中该方法包括以下步骤：(a)提供一前体，其具有带有取代基Y的芳环或杂芳环、可以与肽或肽模拟物结合并带有至少一个第二取代基的键合单元，以及间隔基团，其中取代基Y选自由-N+(R1R2R3)、-NO2、-Cl、-Br、-F或-I组成的组，并且R1、R2和R3彼此相同或不同，且各自为未取代的或取代的C1-C6烷基；和(b)在活化盐存在的条件下使前体和[18F]氟阴离子反应生成放射氟化化合物，其中取代基Y被[18F]氟化物取代，并且其中活化盐具有通式为N+(R4R5R6R7)的阳离子，其中R4、R5、R6和R7彼此相同或不同，且各自为未取代的或取代的C1-C6烷基。2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，R1、R2和R3各自为甲基。3.根据前述权利要求中任一项所述的方法，其特征在于，R4、R5、R6和R7各自为正丁基。4.根据前述权利要求中任一项所述的方法，其特征在于，活化盐具有阴离子，所述阴离子选自包括碳酸氢根、硫酸氢根、草酸根、磷酸根和甲苯磺酸根的组。5.根据前述权利要求中任一项所述的方法，其特征在于，活化盐是四正丁基碳酸氢铵。6.根据前述权利要求中任一项所述的方法，其特征在于，键合单元是通式I的键合单元：其中A1是键合单元通过其与间隔基团连接的键，m和n彼此相同或不同，且各自是0至10的整数。7.根据前述权利要求中任一项所述的方法，其特征在于，间隔基团是通式II或通式III的间隔基团：其中A1是间隔基团通过其与键合单元连接的键，A2是间隔基团通过其与前体或放射氟化化合物的芳环或杂芳环连接的键，R9是氢或未取代的或取代的...

【专利技术属性】
技术研发人员：R·马丁，R·斯米茨，R·黑塞，A·赫平，M·米勒，S·许布纳，
申请(专利权)人：ABX高级生化化合物有限公司，
类型：发明
国别省市：德国,DE