一种5-碘-2-吡啶乙酸的合成方法技术

本发明专利技术涉及一种5‑碘‑2‑吡啶乙酸的合成方法。主要解决5‑碘‑2‑吡啶乙酸无法采用合硅胶色谱柱纯化制备的技术问题。本发明专利技术合成方法包括以下步骤：氰乙酸叔丁酯在二甲基亚砜溶液中，和氢化钠反应，生成的中间体和2‑溴‑5‑碘吡啶反应，生成化合物1；化合物1在盐酸溶液中，加热脱羧、氰基水解，生成目标化合物2；作为价格昂贵的医药中间体，5‑碘‑2‑吡啶乙酸在化学制药领域有广泛的应用前景，可用于合成KX2‑391，一种高选择性的Src激酶抑制剂。

A Method for the Synthesis of 5-Iodine-2-Pyridine Acetic Acid

【技术实现步骤摘要】
一种5-碘-2-吡啶乙酸的合成方法
本专利技术涉及到5-碘-2-吡啶乙酸（CAS：1234616-74-0）的合成方法。
技术介绍
作为价格昂贵的医药中间体，5-碘-2-吡啶乙酸在化学制药领域有广泛的应用前景，可用于合成KX2-391，一种高选择性的Src激酶抑制剂。KX2-391是一种非ATP竞争性Src抑制剂，也是第一种靶向Src激酶底物结合位点的抑制剂，最早报导于USPatent7,300,931，其合成方法如下：5-溴-2-吡啶乙酸作为一种医药中间体，其合成方法和应用，已经以专利的形式报导出来，常见的合成方法是5-溴-2-碘吡啶和丙二酸脂反应，经过水解、脱羧得到；作为反应活性更大的5-碘-2-吡啶乙酸，因为其活性大，容易脱羧，不适合硅胶色谱柱纯化，无法用此方法合成。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种5-碘-2-吡啶乙酸的合成方法，主要解决5-碘-2-吡啶乙酸无法采用合硅胶色谱柱纯化制备的技术问题。本专利技术技术方案为：一种5-碘-2-吡啶乙酸的合成方法，其特征是包括以下步骤：第一步，氰乙酸叔丁酯在二甲基亚砜溶液中，和氢化钠反应，生成的中间体和2-溴-5-碘吡啶反应，生成化本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种5‑碘‑2‑吡啶乙酸的合成方法, 其特征是：包括以下步骤：第一步，氰乙酸叔丁酯在二甲基亚砜溶液中，和氢化钠反应，生成的中间体和2‑溴‑5‑碘吡啶反应，生成化合物1；第二步，化合物1在盐酸溶液中，加热脱羧、氰基水解，生成目标化合物2；合成线路如下：

【技术特征摘要】
1.一种5-碘-2-吡啶乙酸的合成方法,其特征是：包括以下步骤：第一步，氰乙酸叔丁酯在二甲基亚砜溶液中，和氢化钠反应，生成的中间体和2-溴-5-碘吡啶反应，生成化合物1；第二步，化合物1在盐酸溶液中，加热脱羧、氰基水解，生成目标化合物2；合成线路如下：。2.根据权利要求1所述的一种5-碘-2-吡啶乙酸的合成方法，其特征是：第一步反应温度125℃，反应时间为6小时。3.根据权利要求1所述的一种5-碘-2-...

【专利技术属性】
技术研发人员：徐红岩，马敬祥，
申请(专利权)人：上海吉奉生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：上海,31