用于防治线虫的含氟吡菌酰胺的制剂制造技术

用于防治线虫的含氟吡菌酰胺的制剂本发明专利技术涉及N‑{[3‑氯‑5‑(三氟甲基)‑2‑吡啶基]‑乙基}‑2，6二氯苯甲酰胺(氟吡菌酰胺)的悬浮浓缩物制剂，这些制剂的制备方法及其用于防治线虫的用途。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于防治线虫的含氟吡菌酰胺的制剂本专利技术涉及N-{[3-氯-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]-乙基}-2，6二氯苯甲酰胺(氟吡菌酰胺(fluopyram))的新型制剂，这些制剂的制备方法及其防治线虫的用途。线虫是生活在潮湿的表面或液体环境——包括土壤中的水膜和其他生物体内的潮湿组织——中的活跃的、柔韧的、细长的生物。许多种类的线虫已经非常成功地发展成为植物和动物寄生虫，因此对农业和家畜业造成了重大的经济损失。植物寄生线虫，其大部分均采食根，它们与大多数植物一起被发现。一些线虫是体内寄生的，生存在根、块茎、芽、种子等的组织中并由它们供养。其他的线虫是体外寄生的，穿过植物壁由外部采食。单一的体内寄生线虫可杀死植株或减少其产率。采食根的体内寄生线虫包括如下的经济上重要的害虫，例如根结线虫(根结线虫属(Meloidogyne)种)、肾形线虫(肾状线虫属(Rotylenchulus)种)、孢囊线虫(异皮线虫属(Heterodera)种)和根腐线虫(短体线虫属(Pratylenchus)种)。线虫的直接采食可大幅度地减少植物对营养素和水分的吸收。当线虫在种子发芽后立即侵袭幼苗的根时，线虫对作物产率具有最大的影响。线虫的采食还会产生开放性伤口，这种伤口为多种植物病原性真菌和细菌提供了入口。这些微生物感染通常比线虫采食所带来的直接影响具有更大的经济破坏力。用于将防治线虫的结晶活性成分进行递送的有效制剂具有若干要求，这些要求在有效制剂中难以进行有效地组合。首先，需要将结晶活性成分研磨成非常细的粒度，有利于容易地渗入土壤直至深入到根部区域。其次，制剂需要具有良好的润湿性，也有利于容易地渗入土壤直至深入到根部区域。所述良好的润湿性可以通过添加促进润湿及促进稀释的制剂渗入土壤的表面活性剂来实现。然而，在施用期间，所包含的促进润湿及促进制剂渗入土壤的表面活性剂将会给活性成分颗粒的精细研磨和储存时粒度的稳定性造成困难。在将颗粒研磨成细粒度的情况下，促进润湿及促进渗入土壤的表面活性剂的加入可以使制剂的粘度显著增加，这将会大大降低研磨性能，其结果是研磨过程的效率大幅度降低，并且再也不可能达到细的粒度。对于粒度，包含有促进润湿及促进渗入土壤的表面活性剂会导致粒度通过被称作奥斯特瓦尔德熟化(Ostwaldripening)的过程，在产品封装中的储存期间，随着时间的推移而增加。这可导致产品的生物学性能降低以及产品的保质期缩短。为了避免在产品储存期间在其保质期内(可能两年以上)出现这种不希望的粒度的增加，重要的是制剂中的表面活性剂仅使粒度在储存期间具有最小程度的增加。在工业上，迫切需要有效的、经济的且环境安全的防治线虫的方法。此外，还希望植物具有改良的特性，例如更好的生长、增加的收获产量、发育更好的根系、更大的叶面积、更绿的叶子、更强壮的枝条、更少的种子需求、更低的植物毒性、植物的防御系统的调动性(mobilization)或良好的植物兼容性。将氟吡菌酰胺定义为式(I)的化合物及该化合物的N-氧化物。氟吡菌酰胺是在较宽范围的不同作物上用于叶面处理、滴注、灌注和种子处理应用以抵抗许多经济上重要的植物病害的具有渗透和传导(translaminar)特性的广谱杀真菌剂。氟吡菌酰胺以及其由已知且市售可得的化合物为原料的制备方法记载于EP-A-1389614和WO2004/016088。对于吡啶基乙基苯甲酰胺衍生物的杀线虫活性的一般性描述可见于WO-A2008/126922。目前氟吡菌酰胺的制剂已经被设计成用于叶面施用以防治真菌病害。然而，它们并未被专门设计用于防治线虫，并且它们在防治线虫方面不是特别有效。因此，本专利技术的目的是设计具有改善的防治线虫的功效、同时提高产率的氟吡菌酰胺的新型制剂。还重要的是，制剂具有优异的物理稳定性和低的晶体生长，特别是在热带气候中，在这种气候中的不稳定性例如储存期间的晶体生长会导致均丧失物理稳定性和生物学功效。该目的通过基于具有特别小粒度(Dv90＜5.0μm)的氟吡菌酰胺以及某些聚环氧烷嵌段共聚物的悬浮浓缩物制剂来实现。相比现有的标准，本专利技术的制剂表现出提高的生物学性能，并且具有稳定性物理稳定性，尤其是在晶体生长方面。本专利技术的主题是包含以下的组合的悬浮浓缩物制剂：式(I)的化合物其中化合物(I)的粒度Dv90小于5.0μm，优选小于4.5μm，更优选小于4.0μm且特别优选小于3.5μm，和b)式(II)的至少一种聚环氧烷嵌段共聚物其中在式(II)的化合物中x、z为2至140，更优选48至130且特别优选90至110，以及y为15至80，更优选24至70且特别优选48至68。化合物(I)的优选粒度为1.0μm至5.0μm，更优选1.5μm至4.5μm，甚至更优选2.0μm至4.0μm且特别优选2.0μm至3.5μm。在本专利技术的悬浮浓缩物制剂的优选实施方案中，式(II)的化合物的分子量为7,000至18,000g/mol，优选9,000至16,000g/mol，更优选10,000至14,600g/mol且特别优选12,000至14,000g/mol。在本专利技术的悬浮浓缩物制剂的另一优选实施方案中，式(II)的化合物的环氧乙烷含量为50至85％，优选60至80％，更优选65至75％且特别优选70％。在本专利技术制剂的更优选的实施方案中，聚环氧烷嵌段共聚物(b)的分子量为7,000至18,000g/mol且环氧乙烷含量为50至85％，优选分子量为9,000至16,000g/mol且环氧乙烷含量为60至80％，更优选分子量为10,000至14,000g/mol且环氧乙烷含量为65至75％，特别优选分子量为12,000至14,000g/mol且环氧乙烷含量为70％。在本专利技术的优选实施方案中，制剂含有至少30g/l、优选至少35g/l、更优选至少40g/l且特别优选至少50g/l的式(II)的聚环氧烷嵌段共聚物(化合物b)。在本专利技术的另一方面中，本专利技术的悬浮浓缩物制剂还包含c)一种或多种非离子表面活性剂或分散助剂和/或至少一种阴离子表面活性剂或分散助剂，d)一种或多种流变改性剂，和e)一种或多种选自消泡剂、杀生物剂、防冻剂、着色剂、pH调节剂、缓冲剂、稳定剂、晶体生长抑制剂或微量营养素的其他配方物。在本专利技术的一个实施方案中，本专利技术的悬浮浓缩物包含1至800g/l、优选50至700g/l、更优选100至600g/l且特别优选250至500g/l的组分a)。在本专利技术的另一实施方案中，本专利技术的悬浮浓缩物包含30至500g/l、优选35至200g/l、更优选40至100g/l且特别优选50至80g/l的组分b)。在本专利技术的另一实施方案中，本专利技术的悬浮浓缩物包含1至800g/l、优选5至500g/l、更优选10至200g/l且特别优选20至100g/l的组分c)。在本专利技术的另一实施方案中，本专利技术的悬浮浓缩物包含0.1至100g/l、优选0.5至50g/l、更优选1至25g/l且特别优选1.5至10g/l的组分d)。在本专利技术的另一实施方案中，本专利技术的悬浮浓缩物包含0.1至800g/l、优选0.5至500g/l、更优选1至300g/l且特别优选1至200g/l的组分e)。合适的PEO-PPO-PEO嵌段共聚物b)为，例如PE/F127、P本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.悬浮浓缩物制剂，包含以下的组合：式(I)的化合物

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2016.09.07 EP 16187606.51.悬浮浓缩物制剂，包含以下的组合：式(I)的化合物其中化合物(I)的粒度Dv90小于5.0μm，和b)式(II)的至少一种聚环氧烷嵌段共聚物其中在式(II)的化合物中x、z为2至140，以及y为15至80。2.根据权利要求1所述的悬浮浓缩物制剂，其特征在于化合物(I)的粒度(Dv90)在1.0μm至5.0μm之间。3.根据权利要求1所述的悬浮浓缩物制剂，其特征在于式(II)的化合物的分子量为7,000至18,000g/mol。4.根据权利要求1所述的悬浮浓缩物制剂，其特征在于式(II)的化合物的环氧乙烷含量为50至85％。5.根据权利要求1所述的悬浮浓缩物制剂，其特征在于它们包含c)一种或多种非离子表面活性剂或分散助剂和/或至少一种阴离子表面活性剂或分散助剂，d)一种或多种流变改性剂，和e)一种或多种选自消泡剂、杀生物剂、防冻剂、着色剂、pH调节剂、缓冲剂、稳定剂、晶体生长抑制剂或微量营养素的其他配方物。6.根据权利要求1所述的悬浮浓缩物制剂，其包含1至800g/l的组分a)。7.根据权利要求1所述的悬浮浓缩物制剂，其包含30至5...

【专利技术属性】
技术研发人员：M·法尔斯，H·菲尔斯，
申请(专利权)人：拜耳作物科学股份公司，
类型：发明
国别省市：德国,DE