The invention belongs to the field of pharmacy, and relates to integrin ligand VS polypeptide and its application in the preparation of targeted diagnosis, treatment and delivery system for tumors, in particular to multi-functional targeted D-configuration polypeptide molecule.
【技术实现步骤摘要】
一种整合素配体VS多肽及其在制备肿瘤靶向诊治递药系统中的应用
本专利技术属药学领域，涉及整合素配体VS多肽及其在制备肿瘤靶向诊治递药系统中的应用，具体涉及一种高度稳定且与αvβ3和α6β1具有高亲和活性的D构型多肽及L构型多肽和稳定性D构型多肽的药物复合物和修饰的纳米递药系统，还涉及D构型多肽DVS(D构型氨基酸序列DSDVDADFDPDSDYDRDHDRDSDFDWDSDV)，及L构型多肽LVS(氨基酸序列VSWFSRHRYSPFAVS)和稳定性DVS的诊断和治疗药物复合物、修饰的高分子载体材料及其所构建的脂质体、聚合物胶束、聚合物圆盘、纳米粒等纳米递药系统，以及在肿瘤诊断和靶向治疗中的应用。
技术介绍
现有技术公开了肿瘤是严重威胁人类生命和健康的疾病，死亡率高居所有疾病死亡率首位。传统的化疗作为肿瘤药物治疗的主要手段，存在对肿瘤组织选择性差、毒性大、治疗窗窄、易产生多药耐药等缺陷，因此，为克服传统治疗手段的局限性，近年来，主动靶向成为提高肿瘤组织靶向效率的重要策略，主动靶向策略主要针对肿瘤组织中高表达的受体或转运体，利用与特异性受体或转运体具有识别、结合能力的...
【技术保护点】
1.与整合素αvβ3和α6β1具有高亲和的D构型多肽
【技术特征摘要】
1.与整合素αvβ3和α6β1具有高亲和的D构型多肽DVS，其特征为D构型氨基酸序列为DSDVDADFDPDSDYDRDHDRDSDFDWDSDV，可用于药物或纳米递药系统的靶向递送。2.按权利要求1所述的D构型多肽DVS，其特征是能够介导整合素αvβ3和α6β1途径，实现药物分子或纳米载药系统的肿瘤靶向递送。3.按权利要求1所述的D构型多肽DVS，其特征是巯基化后能与含有马来酰亚胺基团的影像物质反应，获得DVS-X复合物。4.与整合素αvβ3和α6β1具有高亲和的L构型多肽与影像物质的复合物LVS-X，其特征是LVS(氨基酸序列为VSWFSRHRYSPFAVS)巯基化后与含有马来酰亚胺基团的影像物质反应，获得LVS-X复合物。5.按权利要求3、4所述的DVS-X复合物和LVS-X复合物，其特征是复合物中X是荧光物质Fluorescein，近红外染料Cy7、IR820、DiR，磁共振影像剂Gd-DTPA，放射影像剂99mTc-DTPA，可用作高表达整合素αvβ3和α6β1肿瘤的影像诊断和示踪。6.按权利要求1所述的D构型多肽DVS，其特征是通过pH敏感的腙键、pH敏感的硼酸脂键、二硫键与治疗药物连接，或直接与多肽药物缩合，获得DVS-Y复合物。7.与整合素αvβ3和α6β1具有高亲和的L构型多肽与药物的复合物LVS-Y，其特征是LVS通过pH敏感的腙键、pH敏感的硼酸脂键、二硫键与治疗药物连接，或直接与多肽药物缩合，获得LVS-Y复合物。8.按权利要求6、7所述的DVS-Y复合物和LVS-Y复合物，其特征是复合物中Y是抗肿瘤药物中的阿霉素和表阿霉素等蒽环类药物、紫杉醇和多烯紫杉醇等紫杉烷类药物、喜树碱和羟基喜树碱等喜树碱类药物、长春新碱等长春碱类药物、硼替佐米等佐米类药物、p53激活肽和蜂毒肽等多肽类药物，可用作高表达整合素αvβ3和α6β1肿瘤的靶向治疗。9.按权利要求1所述的D构型多肽DVS，其特征是巯基化后能与含有马来酰亚胺基团的聚乙二醇-Z复合物连接，得到DV...
【专利技术属性】
技术研发人员：陆伟跃，任亚超，谢操，高洁，占昌友，张明菲，
申请(专利权)人：复旦大学，
类型：发明
国别省市：上海,31
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