一种芹菜素的药物载体及制备方法技术

本发明专利技术公开了一种芹菜素的药物载体，由聚氧乙烯‑10‑油基醚(Brij 97)、吐温60和水形成溶致液晶，聚氧乙烯‑10‑油基醚、吐温60和水的质量比为0～6.2:0～7:3～6.5，聚氧乙烯‑10‑油基醚和吐温60不同时为0。本发明专利技术用于包覆芹菜素的药物载体的原料仅为Brij 97、吐温60和水，成分较少，制作简单。

A drug carrier of Apigenin and its preparation method

The present invention discloses a drug carrier of apigenin, which consists of polyoxyethylene 10_oil-based ether (Brij 97), tween 60 and water to form lyotropic liquid crystal. The mass ratio of polyoxyethylene 10_oil-based ether, tween 60 and water is 0-6.2:0-7:3-6.5, and the mass ratio of polyoxyethylene 10_oil-based ether and tween 60 is 0 at different times. The raw materials used for coating apigenin drug carrier of the invention are only Brij 97, Tween 60 and water, with fewer components and simple preparation.

【技术实现步骤摘要】
一种芹菜素的药物载体及制备方法
本专利技术涉及一种芹菜素的药物载体及制备方法。
技术介绍
这里的陈述仅提供与本专利技术有关的背景信息，而不必然构成现有技术。芹菜素是一种天然黄酮类的化合物，广泛分布于多种蔬菜和药用植物中，例如芹菜，香菜，洋甘菊和豆芽等。芹菜素具有抗炎，抗氧化和抗癌等多种功效，因而在食品、生物、医学领域受到了广泛关注。但是芹菜素的水溶性差，仅为2.16μg/mL，限制了在实际过程中的应用。寻找合适的药物载体对芹菜素进行包封，可以有效的提高其溶解度。现研究中，已报道的主要药物载体包括微胶囊，胶束，微乳液，复合物乳剂，脂质体和溶致液晶。其中，溶致液晶由于其在药物包封和药物递送等领域的潜在应用而受到越来越多的关注。研究发现，溶致液晶包载芹菜素，能够实现对芹菜素的缓慢释放，具有良好的缓释效果。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种芹菜素的药物载体及制备方法，能够增加芹菜素在水中的溶解度。为了实现上述目的，本专利技术的技术方案为：本专利技术一方面提供了一种芹菜素的药物载体，由聚氧乙烯-10-油基醚(Brij97)、吐温60和水形成溶致液晶，聚氧乙烯-10-油基醚、吐温60和水的质量比为0～6.2:0～7:3～6.5，聚氧乙烯-10-油基醚和吐温60不同时为0。本专利技术通过一系列实验发现，采用吐温20、吐温40、吐温60和吐温80时，只有当采用吐温60时，制备的溶致液晶负载的芹菜素的量最大。从而能够大大增加芹菜素在水中的溶解度。本专利技术另一方面提供了一种上述药物载体的制备方法，将聚氧乙烯-10-油基醚与吐温60加热混合，混合均匀后添加水，继续搅拌均匀，然后静置至相平衡。本专利技术第三方面提供了一种载体药物，由上述药物载体负载芹菜素。本专利技术第四方面提供了一种上述载体药物的制备方法，将一部分芹菜素与聚氧乙烯-10-油基醚混合制备芹菜素的聚氧乙烯-10-油基醚溶液，将另一部分芹菜素与吐温60混合制备芹菜素的吐温60溶液，将芹菜素的聚氧乙烯-10-油基醚溶液与芹菜素的吐温60溶液加热混合，混合均匀后添加水，继续搅拌均匀，然后静置至相平衡。本专利技术的有益效果为：1.本专利技术用于包覆芹菜素的药物载体的原料仅为Brij97、吐温60和水，成分较少，制作简单。2.本专利技术通过一系列实验发现，采用吐温20、吐温40、吐温60和吐温80时，只有当采用吐温60时，制备的溶致液晶负载的芹菜素的量最大。从而能够大大增加芹菜素在水中的溶解度。3.本专利技术通过实验发现，只有采用吐温60时，在特定的配比下，制备的溶致液晶在37℃左右时能够产生相变，从而加快药物的释放。37℃左右为人体温度，控制药物载体在37℃左右产生相变，有利于该药物载体制备的注射剂在人体内外不同位置的药物释放。附图说明构成本公开的一部分的说明书附图用来提供对本公开的进一步理解，本公开的示意性实施例及其说明用于解释本公开，并不构成对本公开的不当限定。图1为Brij97/Tween60/H2O在37℃下的拟三元相图；图2为样品在37℃下的SAXS谱图；图3为样品的红外谱图，a为Brij97，b为Tween60，c为纯芹菜素，d为M5；图4为流变学的测定曲线，a为应力扫描曲线，b为温度扫描曲线；图5为样品M5和M6在37℃下的体外释放曲线。具体实施方式应该指出，以下详细说明都是示例性的，旨在对本公开提供进一步的说明。除非另有指明，本文使用的所有技术和科学术语具有与本公开所属
的普通技术人员通常理解的相同含义。需要注意的是，这里所使用的术语仅是为了描述具体实施方式，而非意图限制根据本公开的示例性实施方式。如在这里所使用的，除非上下文另外明确指出，否则单数形式也意图包括复数形式，此外，还应当理解的是，当在本说明书中使用术语“包含”和/或“包括”时，其指明存在特征、步骤、操作、器件、组件和/或它们的组合。为了能够增加芹菜素在水中的溶解度，本公开提出了一种芹菜素的药物载体及制备方法。本公开的一种典型实施方式，提供了一种芹菜素的药物载体，由聚氧乙烯-10-油基醚(Brij97)、吐温60和水形成溶致液晶，聚氧乙烯-10-油基醚、吐温60和水的质量比为0～6.2:0～7:3～6.5，聚氧乙烯-10-油基醚和吐温60不同时为0。本公开通过一系列实验发现，采用吐温20、吐温40、吐温60和吐温80时，只有当采用吐温60时，制备的溶致液晶负载的芹菜素的量最大。从而能够大大增加芹菜素在水中的溶解度。该实施方式的一种或多种实施例中，所述溶致液晶为六角相溶致液晶。该实施方式的一种或多种实施例中，以质量份数计，聚氧乙烯-10-油基醚为0～55份，吐温60为0～55份，水为35～45份，聚氧乙烯-10-油基醚、吐温60和水的总量为100份。该实施方式的一种或多种实施例中，以质量份数计，聚氧乙烯-10-油基醚为0～15份，吐温60为40～55份，水为45份，聚氧乙烯-10-油基醚、吐温60和水的总量为100份。该配比下制备的溶致液晶的相变温度为37℃左右，有利于包覆在溶致液晶中的药物进行释放。该实施方式的一种或多种实施例中，以质量份数计，聚氧乙烯-10-油基醚为0份，吐温60为55份，水为45份。该配比下制备的溶致液晶能够负载更多的芹菜素，并且能够在37℃左右释放更多的芹菜素。本公开的另一种实施方式，提供了一种上述药物载体的制备方法，将聚氧乙烯-10-油基醚与吐温60加热混合，混合均匀后添加水，继续搅拌均匀，然后静置至相平衡。该实施方式的一种或多种实施例中，加热温度至60～70℃进行混合。该实施方式的一种或多种实施例中，平衡条件为36.5～37.5℃，或室温下避光保存一周。本公开的第三种实施方式，提供了一种载体药物，由上述药物载体负载芹菜素。该实施方式的一种或多种实施例中，芹菜素的含量为6～7.5mg/g，以药物载体的质量计。本公开的第四种实施方式，提供了一种上述载体药物的制备方法，将一部分芹菜素与聚氧乙烯-10-油基醚混合制备芹菜素的聚氧乙烯-10-油基醚溶液，将另一部分芹菜素与吐温60混合制备芹菜素的吐温60溶液，将芹菜素的聚氧乙烯-10-油基醚溶液与芹菜素的吐温60溶液加热混合，混合均匀后添加水，继续搅拌均匀，然后静置至相平衡。该实施方式的一种或多种实施例中，配制获得芹菜素的聚氧乙烯-10-油基醚饱和溶液与芹菜素的吐温60饱和溶液。使芹菜素在药物载体中的负载量最大。该实施方式的一种或多种实施例中，加热温度至60～70℃进行混合。该实施方式的一种或多种实施例中，平衡条件为36.5～37.5℃，或室温下避光保存一周。为了使得本领域技术人员能够更加清楚地了解本公开的技术方案，以下将结合具体的实施例详细说明本公开的技术方案。药品：聚氧乙烯-10-油基醚(油烯基聚氧乙烯(10)醚，Brij97，纯度>99％，SigmaChemicalCompany)和Tween60(化学纯,国药集团化学试剂有限公司)，芹菜素(纯度为95％，南京泽朗医药科技有限公司)，水为二次蒸馏水。相图制备：将Brij97和Tween60按摩尔比1：1预先混合，按重量比从0:10到10:0准确称量，各组分置于带塞子的比色管中，在65℃温度下搅拌混合均匀。向该混合物中连续滴加水相，水以2％的质量百分数增加，使用磁力搅拌器搅拌均匀，置于37℃恒温本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种芹菜素的药物载体，其特征是，由聚氧乙烯‑10‑油基醚、吐温60和水形成溶致液晶，聚氧乙烯‑10‑油基醚、吐温60和水的质量比为0～6.2:0～7:3～6.5，聚氧乙烯‑10‑油基醚和吐温60不同时为0。

【技术特征摘要】
1.一种芹菜素的药物载体，其特征是，由聚氧乙烯-10-油基醚、吐温60和水形成溶致液晶，聚氧乙烯-10-油基醚、吐温60和水的质量比为0～6.2:0～7:3～6.5，聚氧乙烯-10-油基醚和吐温60不同时为0。2.如权利要求1所述的药物载体，其特征是，所述溶致液晶为六角相溶致液晶。3.如权利要求1所述的药物载体，其特征是，以质量份数计，聚氧乙烯-10-油基醚为0～55份，吐温60为0～55份，水为35～45份，聚氧乙烯-10-油基醚、吐温60和水的总量为100份；优选的，以质量份数计，聚氧乙烯-10-油基醚为0～15份，吐温60为40～55份，水为45份，聚氧乙烯-10-油基醚、吐温60和水的总量为100份；进一步优选的，以质量份数计，聚氧乙烯-10-油基醚为0份，吐温60为55份，水为45份。4.一种权利要求1～3所述的药物载体的制备方法，其特征是，将聚氧乙烯-10-油基醚与吐温60加热混合，混合均...

【专利技术属性】
技术研发人员：王仲妮，董崭，刘金鹏，董爽爽，
申请(专利权)人：山东师范大学，
类型：发明
国别省市：山东,37