The invention discloses a soft capsule composition of dutasteride and a preparation method thereof. The soft capsule composition comprises a content and a capsule shell, the contents of which include dutasteride, 2,6 -di-tert-butyl-p-cresol and pharmaceutically acceptable fillers. The capsule shell contains gelatin, glycerol, water, and is characterized by the capsule shell also including sorbitol, glycine and citric acid, gum. The sol temperature of the capsule was 40-50 C and filled with N2. The preparation method of the soft capsule includes the preparation of the content solution, the preparation of the rubber sheet, the pressing and shaping, and the pelleting. The prepared soft capsule compositions are stable in the long-term retention process, avoiding the aging of rubber skin, and the disintegration time is not significantly prolonged, the dissolution rate is higher than 90%, which has the characteristics of good stability.
【技术实现步骤摘要】
一种含有度他雄胺的软胶囊组合物及其制备方法
本专利技术属于医药
，具体涉及一种含有度他雄胺的软胶囊组合物及其制备方法。
技术介绍
双氢睾酮(DHT)作为雄激素，在前列腺初期发育及随后增大过程中发挥作用。睾酮经5α-还原酶(5AR)转化为DHT，而5AR有I型和II型两种同工酶。II型同工酶主要分布在雄性生殖组织，而I型同工酶对睾酮在皮肤和肝脏中的转化也有作用。度他雄胺抑制睾酮向DHT的转化。度他雄胺和同类药物非那雄胺都属于5AR抑制剂，但两者对酶的选择性及作用强度有差异。度他雄胺是I型和II型5AR的双重抑制剂，而非那雄胺则是II型5AR抑制剂。度他雄胺选择性、竞争性地强力抑制5AR，离体条件下其对I型5AR的抑制作用比非那雄胺强45倍，对II型5AR的抑制作用比非那雄胺强2.5倍。度他雄胺能与5AR形成稳定的酶复合物。对该酶复合物进行的体内及体外解离度检测结果显示，该复合物解离度极低。度他雄胺不与人雄激素受体结合。度他雄胺由葛兰素史克(GSK)公司研发，2003年度他雄胺软胶囊首先在美国和欧洲上市，规格为0.5mg，用于良性前列腺增生症患者，改善症状，降低...
【技术保护点】
1.一种含有度他雄胺的软胶囊组合物，包括内容物和胶囊壳，其中，内容物包括度他雄胺、2,6‑二叔丁基对甲酚以及药学上可接受的填充物；胶囊壳包括明胶、甘油、水、二氧化钛、氧化铁黄，其特征在于所述的胶囊壳还包括山梨醇、甘氨酸和枸橼酸。
【技术特征摘要】
1.一种含有度他雄胺的软胶囊组合物，包括内容物和胶囊壳，其中，内容物包括度他雄胺、2,6-二叔丁基对甲酚以及药学上可接受的填充物；胶囊壳包括明胶、甘油、水、二氧化钛、氧化铁黄，其特征在于所述的胶囊壳还包括山梨醇、甘氨酸和枸橼酸。2.根据权利要求1所述的软胶囊组合物，其特征在于，所述山梨醇的用量为明胶用量的3～7％。3.根据权利要求1所述的软胶囊组合物，其特征在于，所述甘氨酸的用量为明胶用量的1.5～3.5％。4.根据权利要求1所述的软胶囊组合物，其特征在于，所述枸橼酸的用量为明胶用量的1.5～3.5％。5.根据权利要求1所述的软胶囊组合物，其特征在于，所述胶囊壳溶胶温度为40～50℃，并充N2。6.制备权利要求1～5中任一含有度他雄胺的软胶囊组合物的方法，其特征在于，包括...
【专利技术属性】
技术研发人员：王芳，韦超，杨炫，刘勇，
申请(专利权)人：南京恒生制药有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏,32
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