一种胃内滞留、定位释药的壳聚糖聚合物药用辅料及其制备方法和应用技术

本发明专利技术公开了一种胃内滞留、定位释药的壳聚糖聚合物药用辅料及其制备方法和应用，该壳聚糖聚合物药用辅料是以壳聚糖(CS)为亲水骨架，在偶联剂的作用下通过酰胺反应共价结合羧基苯硼酸(CPBA)而制得。本发明专利技术制备的壳聚糖聚合物药用辅料有着胃内滞留和定位释放的能力，通过透析法装载抗球虫药物后可根据禽畜胃肠道内特定的pH值和葡萄糖浓度来定位释放抗球虫药物。本发明专利技术制备工艺安全可控，有机溶剂残留少，可作为难溶性抗球虫药物胃内滞留和定位释药的新型递送材料。

A chitosan polymer pharmaceutical excipient for gastric retention and localized drug release and its preparation method and Application

The invention discloses a chitosan polymer pharmaceutical excipient for gastric retention and localized drug release, and its preparation method and application. The chitosan polymer pharmaceutical excipient is prepared by covalently binding carboxyphenylboronic acid (CPBA) via amide reaction with chitosan (CS) as a hydrophilic skeleton and under the action of coupling agent. The chitosan polymer pharmaceutical excipient prepared by the invention has the ability of gastric retention and localized release. After loading anti-coccidial drugs by dialysis method, the anti-coccidial drugs can be localized and released according to the specific pH value and glucose concentration in the gastrointestinal tract of poultry and livestock. The preparation process of the present invention is safe and controllable, and the residual organic solvents are few. It can be used as a new delivery material for intragastric retention and localized release of insoluble anti-coccidial drugs.

【技术实现步骤摘要】
一种胃内滞留、定位释药的壳聚糖聚合物药用辅料及其制备方法和应用
本专利技术属于药物制剂领域，具体涉及一种胃内滞留、定位释药的壳聚糖聚合物药用辅料及其制备方法和应用。
技术介绍
壳聚糖(CS)是自然界中的一种碱性多糖，分子链上分布着许多游离氨基、羟基和N-乙酰氨基，这些官能团为壳聚糖的改性提供了结构基础。壳聚糖及其衍生物还具备许多独特的理化性质和生物活性，如生物可降解性、抑菌性、抗肿瘤活性、黏膜黏附性、保湿性等。羧基苯硼酸(CPBA)为有机硼酸化合物，是一种强度低的Lewis酸，毒性较低。它由3价硼原子与1个烷基、2个羟基以共价键形式构成的。未电离是硼原子上有1个空轨道垂直于其它三个取代基，杂环为sp2平面三角构型；在游离状态下硼酸根杂化成四面体sp3构型。硼酸根sp3杂化可以与顺式二羟基类化合物发生共价反应，形成五元或六元环的环状酯。CPBA的苯环可形成π-π堆叠作用，具有对疏水性物质有非特异性吸附，可提高难溶性药物的溶解度。现阶段新型药用辅料专利主要包括以下内容：专利CN104257628B公开了一种载盐霉素胶束及其制备方法和应用，以DSPE-PEG2000-CRGDK共聚物作为载本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种胃内滞留、定位释药的壳聚糖聚合物药用辅料，其特征在于，主要由壳聚糖为亲水性骨架材料，在偶联剂的作用下通过酰胺反应共价结合羧基苯硼酸制成。

【技术特征摘要】
1.一种胃内滞留、定位释药的壳聚糖聚合物药用辅料，其特征在于，主要由壳聚糖为亲水性骨架材料，在偶联剂的作用下通过酰胺反应共价结合羧基苯硼酸制成。2.根据权利要求1所述的胃内滞留、定位释药的壳聚糖聚合物药用辅料，其特征在于，所述壳聚糖分子量在4-10万。3.根据权利要求1所述的胃内滞留、定位释药的壳聚糖聚合物药用辅料，其特征在于，所述羧基苯硼酸选自2-羧基苯硼酸、3-羧基苯硼酸、4-羧基苯硼酸中的一种或几种。4.根据权利要求1所述的胃内滞留、定位释药的壳聚糖聚合物药用辅料，其特征在于，所述壳聚糖与羧基苯硼酸的反应质量比优选为1:10-10:1。5.根据权利要求1所述的胃内滞留、定位释药的壳聚糖聚合物药用辅料，其特征在于，所述偶联剂为质量比为1:2-2:1的1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亚胺盐酸盐和N-羟基琥珀酰亚胺；偶联剂与壳聚糖的质量比为1:5-5:1。6.一种权利要求1所述的胃内滞留、定位释药的壳聚糖聚合物药用辅料的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：(1)取壳聚...

【专利技术属性】
技术研发人员：周建平，丁杨，彭晋，
申请(专利权)人：中国药科大学，
类型：发明
国别省市：江苏,32