一种布渣叶黄酮总苷及其制备方法和应用技术

本发明专利技术公开了一种布渣叶黄酮总苷及其制备方法和应用，黄酮苷类化合物占布渣叶黄酮总苷质量的50%以上，所述黄酮苷类化合物包含黄酮碳苷和黄酮氧苷，其中，黄酮碳苷占布渣叶黄酮总苷质量的30~50%，黄酮氧苷占布渣叶黄酮总苷质量的10~20%。本发明专利技术的布渣叶黄酮总苷经实验验证其能有效改善HFHF饮食所致大鼠肝组织脂肪变性，能显著减轻模型大鼠代谢性炎症，且所得的黄酮总苷源于药食同源植物，安全可靠，无毒副作用，可作为活性成分应用于制备防治饮食诱导NAFLD或代谢性炎症药物以及增强肝脏糖脂代谢韧性功能性膳食补充剂。

A Total Flavonoid Glycoside from Leaves of Cloth Residue and Its Preparation Method and Application

The invention discloses a total flavonoid glycoside of cloth dregs leaf and its preparation method and application. Flavonoid glycosides account for more than 50% of the total flavonoid glycoside quality of cloth dregs leaf. The flavonoid glycosides contain flavonoid carbohydrates and flavonoid glycosides, among which flavonoid carbohydrates account for 30-50% of the total flavonoid glycoside quality of cloth dregs leaf and flavonoid glycosides account for 10-20% of the total flavonoid glycoside The total flavonoid glycosides from the leaves of the cloth of the invention can effectively improve the fatty degeneration of rat liver tissue caused by HFHFHF diet, significantly reduce the metabolic inflammation of model rats, and the obtained total flavonoid glycosides are derived from medicinal and food homologous plants, which are safe, reliable and have no toxic side effects. They can be used as active ingredients to prepare drugs for preventing and treating dietary-induced NAFLD or metabolic inflammation and enhancing liver glycolipid. Metabolic resilient functional dietary supplements.

【技术实现步骤摘要】
一种布渣叶黄酮总苷及其制备方法和应用
本专利技术属于中药、天然药物
，具体涉及一种布渣叶黄酮总苷及其制备方法和应用。
技术介绍
随着高脂高糖饮食的日渐常态化，籍此诱发的非酒精性脂肪肝病（non-alcoholicfattyliverdisease，NAFLD）的发病率正逐年提高，且有低龄化发展趋势。NAFLD已成为世界范围内的常见慢性肝病之一。NAFLD一般是指由肝细胞中过多的脂肪沉积造成的肝脏脂肪变性，严重时会伴有肝细胞损伤和肝脏炎症与纤维化。由于NAFLD的发病机制较为复杂，目前尚无特异、高效的治疗药物和方案，普遍的做法是控制饮食与药物干预。由于NAFLD往往伴随着肝脏内脂肪沉积、脂代谢紊乱、高脂血症和不同程度的炎症，近期降脂、抗炎治疗也成为NAFLD的研究热点。NAFLD的治疗药物主要包括降脂类药物、抗氧化类药物、胰岛素增敏剂类药物和抗炎类药物等。这些药物的作用原理主要是通过减轻肥胖、降低血脂、改善胰岛素抵抗、维持体内脂质代谢平衡等方式来改善代谢综合征，从而控制NAFLD的发展。近年来，天然药物，尤其是药食同源性植物提取物，以其副作用小的优势成为NAFLD预防和治疗药物研究中的热点。其中，许多植物类黄酮提取物以其具有的抗氧化、清除自由基、抑菌、抗炎、免疫调节等生物活性，被广泛地深入研究和开发。因此，基于饮食诱导的NAFLD动物模型，从药食两用资源中去寻找和发现具有防治NAFLD的天然药物（植物药），以及具有增强肝脏糖脂代谢韧性的功能性膳食补充剂，有着重要的科学意义和应用价值。布渣叶为椴树科植物破布叶（MicrocospaniculataL.）的干燥叶，具有消食化积、清热利湿的功效，用于饮食积滞、感冒发热、湿热黄疸等。布渣叶化学成分比较复杂，研究发现主要含有黄酮类、生物碱、三萜类、挥发油类等化合物，其中黄酮类化学成分主要有牡荆苷、异牡荆苷、水仙苷等。CN102836188B公开了布渣叶总黄酮提取物在降血脂药物中的应用。经检索，尚未发现关于布渣叶黄酮总苷在制备防治NAFLD药物以及增强肝脏糖脂代谢韧性的功能性膳食补充剂中的应用。
技术实现思路
本专利技术的首要目的在于提供一种布渣叶黄酮总苷，经实验验证，该布渣叶黄酮总苷能对高脂高果糖饮食诱导肥胖大鼠的肝脏脂肪变性和炎症起到保护作用。本专利技术的再一目的在于提供上述布渣叶黄酮总苷的制备方法。本专利技术的另一目的在于提供布渣叶黄酮总苷的新应用。本专利技术是通过以下技术方案实现；一种布渣叶黄酮总苷，黄酮苷类化合物占布渣叶黄酮总苷质量的50%以上，所述黄酮苷类化合物包含黄酮碳苷和黄酮氧苷，其中，黄酮碳苷占布渣叶黄酮总苷质量的30~50%，黄酮氧苷占布渣叶黄酮总苷质量的10~20%。可以通过高效液相色谱法对本专利技术布渣叶黄酮总苷中上述各组分进行定性和定量分析。作为本专利技术一个优选的技术方案，所述黄酮碳苷包括至少如下六种组份：维采宁-II，牡荆苷，异牡荆苷，夏胡塔苷，异夏胡塔苷和异佛莱心苷；所述黄酮氧苷包括至少如下三种组份：紫云英苷，烟花苷和水仙苷。作为本专利技术进一步优选的技术方案，基于布渣叶黄酮总苷的总质量，各组分含量分别为：维采宁-II1-5%，夏胡塔苷0.5-4%，异夏胡塔苷1-5%，牡荆苷5-15%，异牡荆苷6-15%，异佛莱心苷15-25%，烟花苷2-6%，紫云英苷0.5-4%，水仙苷5-12%。本专利技术还提供了上述的布渣叶黄酮总苷的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：以水为提取溶剂，将布渣叶加热回流提取，提取液浓缩后经大孔树脂吸附，依次用水、质量浓度为10%和70%乙醇顺序洗脱，将70%乙醇洗脱液浓缩后用甲醇溶解，再经制备色谱分离，以水和甲醇梯度洗脱，收集含黄酮苷的洗脱液，浓缩、干燥得到布渣叶黄酮总苷。为了充分提取有效成分，布渣叶与水的质量体积比可以控制在1：10-15，加热回流提取1-2次，每次1-2小时。为了保证较好的吸附效果，本专利技术所述的大孔树脂可以优选为D101或AB-8大孔树脂。本专利技术的加热回流提取液浓缩后，离心，取上清液，经大孔树脂吸附，依次用水、质量浓度为10%和70%乙醇顺序洗脱，收集70%乙醇洗脱液，减压浓缩后得到布渣叶总黄酮，然后用适量的甲醇溶解，再经制备色谱（C18填料）分离，以水和甲醇梯度洗脱，280nm波长检测，收集含黄酮苷的洗脱液，浓缩、干燥即得布渣叶黄酮总苷。本专利技术所述的干燥可以为喷雾干燥或真空干燥。最后将所得布渣叶黄酮总苷采用HPLC进行定性、定量分析，可以准确的得到各组分的种类和含量，为进一步药效研究奠定了基础。其中，水和甲醇梯度洗脱的色谱柱为(Φ21.2mm×250cm,10μm)；流速为21.4mL/min，水（A）和甲醇（B）洗脱程序为：0~12min,82%→70%(A);10~22min,70%→45%(A);22~40min,45%→30%(A);40~45min，30%→20%(A)。本专利技术的制备方法采用大孔树脂富集后再经制备色谱分离，最后产物经HPLC进行定性、定量分析，得到布渣叶黄酮总苷中含有不少于50%质量百分比的黄酮苷类化合物，经进一步分析，黄酮苷类化合物主要包含黄酮碳苷和黄酮氧苷，其中，黄酮碳苷占布渣叶黄酮总苷质量的30~50%，黄酮氧苷占布渣叶黄酮总苷质量的10~20%。本专利技术将上述布渣叶黄酮总苷，进行了生物活性评价研究，采用高脂高果葡糖浆（HFHF，high-fathigh-fructosecornsyrup）饮食诱导的SD（SpragueDawley）大鼠非酒精性脂肪肝（NAFLD，Non-alcoholicfattyliverdisease）模型，通过测定肝脏组织AST和ALT酶活性，肝脏组织TG/TC含量，血清和肝脏组织TNF-α、IL-6和IL-1β等炎症因子，以及肝组织病理学观察等指标证实布渣叶黄酮总苷（MpTFG，Microcospaniculatatotalflavoneglycosides）有有效治疗或缓解饮食诱导NAFLD模型大鼠肝脏脂肪变性，能显著减轻模型大鼠代谢性炎症，提示布渣叶黄酮总苷（MpTFG）可用于饮食诱导NAFLD的防治和代谢性炎症药物或增强肝脏糖脂代谢韧性功能性膳食补充剂的开发，极具开发价值。本专利技术还提供了上述布渣叶黄酮总苷在制备防治或治疗饮食诱导肝脏脂肪变性药物中的应用。本专利技术还提供了上述的布渣叶黄酮总苷在制备防治或治疗饮食诱导肝脏慢性炎症药物中的应用。本专利技术以制备得到的布渣叶黄酮总苷为活性成分，加上药学上可接受的辅料，制备成防治饮食诱导肝脏脂肪变性或代谢性炎症的药物剂型，适宜的剂型可以为片剂、胶囊剂、粉剂、颗粒剂、丸剂、散剂等。本专利技术还提供了上述的布渣叶黄酮总苷在制备增强肝脏糖脂代谢韧性功能性膳食补充剂中的应用。本专利技术与现有技术相比，具有如下有益效果：本专利技术的布渣叶黄酮总苷中含有不少于50%质量百分比的黄酮苷类化合物，其中，黄酮碳苷占布渣叶黄酮总苷质量的30~50%，黄酮氧苷占布渣叶黄酮总苷质量的10~20%；所得的布渣叶黄酮总苷经实验验证其能有效改善HFHF饮食所致大鼠肝组织脂肪变性，能显著减轻模型大鼠代谢性炎症，且所得的黄酮总苷源于药食同源植物，安全可靠，无毒副作用，可作为活性成分应用于制备防治饮食诱导NAFLD或代谢性炎症药物以及增强肝脏糖脂代谢韧性功能性膳本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种布渣叶黄酮总苷，其特征在于，黄酮苷类化合物占布渣叶黄酮总苷质量的50%以上，所述黄酮苷类化合物包含黄酮碳苷和黄酮氧苷，其中，黄酮碳苷占布渣叶黄酮总苷质量的30~50%，黄酮氧苷占布渣叶黄酮总苷质量的10~20%。

【技术特征摘要】
1.一种布渣叶黄酮总苷，其特征在于，黄酮苷类化合物占布渣叶黄酮总苷质量的50%以上，所述黄酮苷类化合物包含黄酮碳苷和黄酮氧苷，其中，黄酮碳苷占布渣叶黄酮总苷质量的30~50%，黄酮氧苷占布渣叶黄酮总苷质量的10~20%。2.根据权利要求1所述的布渣叶黄酮总苷，其特征在于，所述黄酮碳苷包括至少如下六种组份：维采宁-II，牡荆苷，异牡荆苷，夏胡塔苷，异夏胡塔苷和异佛莱心苷；所述黄酮氧苷包括至少如下三种组份：紫云英苷，烟花苷和水仙苷。3.根据权利要求2所述的布渣叶黄酮总苷，其特征在于，基于布渣叶黄酮总苷的总质量，各组分含量分别为：维采宁-II1-5%，夏胡塔苷0.5-4%，异夏胡塔苷1-5%，牡荆苷5-15%，异牡荆苷6-15%，异佛莱心苷15-25%，烟花苷2-6%，紫云英苷0.5-4%，水仙苷5-12%。4.根据权利要求1-3任一项所述的布渣叶黄酮总苷的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：以水为提取溶剂，将布渣叶加热回流提取，提取液浓缩后经大孔树脂吸附，依次用水、质量浓度为10%和70%乙醇顺序洗脱，将70%乙醇洗脱液浓缩后用甲醇...

【专利技术属性】
技术研发人员：李坤平，郭姣，
申请(专利权)人：广东药科大学，
类型：发明
国别省市：广东,44