The invention relates to a quinine compound containing quaternary ammonium group and a preparation method thereof, which relates to a novel compound with general formula I and a preparation method thereof. The steps are as follows: 1 phenyl 1 R1 ethylene oxide reacts with 3 quinine alcohol in an organic solvent under strong alkali to obtain 3 (2 R1 2 hydroxy 2 phenyl ethoxy) quinine cyclane; and the product is again 1 phenyl 1 1 R1 Ethylene oxide reacted with strong alkali in organic solvent to obtain 3[2_R1 2_phenyl 2(2_R1 2_hydroxyl 2_phenyl ethoxy)] quinine cyclane; and the product was reacted with halogenated alkyl R2X to obtain (I)
【技术实现步骤摘要】
一种含有季铵基团的奎宁类化合物及其制备方法
本专利技术涉及药物合成领域,具体地说是涉及一种含有季铵基团的奎宁类化合物及其制备方法
技术介绍
乙酰胆碱(acetylcholine,ACh)是胆碱能神经末梢释放的神经递质,具有很强的生物活性,通过作用于毒蕈碱受体(M受体)和烟碱受体(N受体)发挥效应。胆碱受体阻断药是一类通过阻断胆碱受体而发挥作用的药物,分为M-胆碱受体阻断药和N-胆碱受体阻断药。M-胆碱受体阻断药能阻断中枢及节后胆碱能神经支配的效应器上的胆碱受体,表现为中枢神经的拟精神作用及平滑肌松弛、腺体分泌抑制、瞳孔放大、心率加快等,具有广泛的药理作用和临床用途。在现有文献中,迄今尚未见到本专利技术之含有季铵基团的奎宁类化合物的报道。
技术实现思路
为了克服现有药物及技术的不足,本专利技术的目的在于提供一种含有季铵基团的奎宁类化合物及其制备方法。为了实现本专利技术的目的,本专利技术采取如下技术方案:本专利技术是涉及具有通式I的新型化合物:式中,R1是环丙基、环戊基或环己基;R2是甲基;X是卤离子为制备本专利技术通式I所述的化合物,本专利技术方法包括,将苯基烷基环氧乙烷与奎宁醇在有机溶剂中在强碱作用下反应,产物再次在有机溶剂中强碱作用下与苯基烷基环氧乙烷反应,然后与卤代烷反应。反应方程式如下:具体的讲,制备通式I所述的化合物的方法,包括如下步骤:(1)将1-苯基-1-R1-环氧乙烷与3-奎宁醇在有机溶剂中在强碱作用下反应;(2)将(1)步产物与1-苯基-1-R1-环氧乙烷在有机溶剂中强碱作用下反应;(3)将(2)步产物与卤代烷R2X反应其中R1、R2、X的定义 ...
【技术保护点】
1.如通式I的含有季铵基团的奎宁类化合物:
【技术特征摘要】
1.如通式I的含有季铵基团的奎宁类化合物:式中:R1是环丙基、环戊基或环己基;R2是甲基;X是卤离子。2.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,R1是环戊基;R2是甲基;X是溴离子。3.根据权利要求1至权利要求2任一权利要求所述的化合物的制备方法,其特征在于,反应步骤如下:具体包括以下步骤:(1)将1-苯基-1-R1-环氧乙烷与3-奎宁醇在有机溶剂中在强碱作用下反应;(2)将(1)步产物与1-苯基-1-R1-环氧乙烷在有机溶剂中强碱作用下反应;(3)将(2)步产物与卤代烷R2X反应。4.根据权利要求3所述的化合物的制备方法,其特征在于,所述步骤(1)和(2)中加入的强碱为甲醇钠、叔丁醇钠、叔丁醇钾、氢化钠中的一种。5.根据权利要求4所述的化合物的制备方法,其特征在于,所述步骤(1)和(2)中加入的强碱为氢化钠。6.根据权利要求3所述的化合物的制备方法,...
【专利技术属性】
技术研发人员:蔡连辉,
申请(专利权)人:山东博洛德生物科技有限公司,
类型:发明
国别省市:山东,37
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