由苯基吡啶衍生物与纤维素衍生物构成的组合物制造技术

本发明专利技术在于提供了一种由苯基吡啶衍生物与纤维素衍生物构成的组合物，该组合物能显著降低纤维素衍生物增强沙眼衣原体生长的作用。

Composition composed of phenylpyridine derivatives and cellulose derivatives

The invention provides a composition composed of phenylpyridine derivatives and cellulose derivatives, which can significantly reduce the effect of cellulose derivatives on enhancing the growth of Chlamydia trachomatis.

【技术实现步骤摘要】
由苯基吡啶衍生物与纤维素衍生物构成的组合物
本专利技术属于生物医药
，具体涉及一种由苯基吡啶衍生物与纤维素或其衍生物所构成的组合物。
技术介绍
以羟乙纤维素为代表的纤维素衍生物是口服与外用固体制剂中常用的一类辅料，AntimicrobAgentsChemother.杂质2008年第52卷的一项研究结果显示，羟乙纤维素能pH与浓度依赖性地抑制沙眼衣原体。虽然沙眼衣原体主要引起生殖道感染，然而GenitourinMed.1990Feb；66(1):26-7.却报道了一例沙眼衣原体所致的消化道阻塞病例，而且TrendsMicrobiol.2018Jul；26(7):611-623.也报道称消化道中常可检测出衣原体的存在，因此本专利技术人在前期试验中测试了各种纤维素衍生物在酸性培养液中(pH2.0)对沙眼衣原体D型与E型的抑制作用，却得到了相反的结果。结果显示，醋酸纤维素、低取代羟丙甲纤维素、低取代羟丙纤维素、甲基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、微晶纤维素、纤维醋法酯、乙基纤维素、乙羟纤维素、羟丙甲纤维素、羟丙纤维素、羟乙甲纤维素、羟乙纤维素、羧甲基纤维素钠等纤维素衍生物类辅料均能促进沙眼衣原体D型与E型的生长，导致其相反结果原因可归因于不同的受试株与媒介环境，后来RaffaiT等人发表于AntimicrobAgentsChemother.杂志2018年第63卷第1期的一项以阴道模拟液作为媒介而进行的研究也得到了类似的结果。因此，含有纤维素衍生物作为辅料的口服制剂在口服给药后会促进消化道内的沙眼衣原体生长，给高危患者带来一定的安全隐患。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种由苯基吡啶衍生物与纤维素衍生物构成的组合物，该组合物能显著降低纤维素衍生物增强沙眼衣原体生长的作用。为了实现上述目的，本专利技术提供了一种由苯基吡啶衍生物与纤维素衍生物构成的组合物，其特征在于，所述纤维素衍生物是选自醋酸纤维素(C1)、低取代羟丙甲纤维素(C2)、低取代羟丙纤维素(C3)、甲基纤维素(C4)、交联羧甲基纤维素钠(C5)、微晶纤维素(C6)、纤维醋法酯(C7)、乙基纤维素(C8)、乙羟纤维素(C9)、羟丙甲纤维素(C10)、羟丙纤维素(C11)、羟乙甲纤维素(C12)、羟乙纤维素(C13)、羧甲基纤维素钠(C14)中的一种；所述苯基吡啶衍生物是选自如下所示化合物1～10中的一种或其药学上可接受的盐：本专利技术所述的纤维素衍生物均是见诸于RaymondCRowe等人编写的HandbookofPharmaceuticalExcipients(SixEdition)中的辅料，并符合其中的质量标准。优选的，本专利技术所述组合物中纤维素衍生物与苯基吡啶衍生物的质量比不高于100000:1。一方面优选的，根据表2中D型的AUC数据，本专利技术所述的组合是选自以下组合物中的一种：由羟丙纤维素与化合物8构成的组合物，由甲基纤维素与化合物8构成的组合物，由甲基纤维素与化合物9构成的组合物，由乙羟纤维素与化合物8构成的组合物，由纤维醋法酯与化合物1构成的组合物，由低取代羟丙纤维素与化合物8构成的组合物，由羧甲基纤维素钠与化合物8构成的组合物，由纤维醋法酯与化合物8构成的组合物，由羟乙纤维素与化合物8构成的组合物，由羧甲基纤维素钠与化合物1构成的组合物，由交联羧甲基纤维素钠与化合物8构成的组合物，由低取代羟丙甲纤维素与化合物4构成的组合物，由交联羧甲基纤维素钠与化合物4构成的组合物，由微晶纤维素与化合物8构成的组合物，由乙基纤维素与化合物4构成的组合物，由微晶纤维素与化合物3构成的组合物，由乙基纤维素与化合物1构成的组合物，由羟乙甲纤维素与化合物8构成的组合物，由羟乙纤维素与化合物4构成的组合物，由纤维醋法酯与化合物4构成的组合物，由纤维醋法酯与化合物10构成的组合物，由乙羟纤维素与化合物6构成的组合物，由微晶纤维素与化合物4构成的组合物，由醋酸纤维素与化合物6构成的组合物，由低取代羟丙甲纤维素与化合物8构成的组合物，由甲基纤维素与化合物10构成的组合物，由羟丙甲纤维素与化合物4构成的组合物，由羟丙甲纤维素与化合物8构成的组合物，由羧甲基纤维素钠与化合物4构成的组合物，由乙基纤维素与化合物6构成的组合物，由交联羧甲基纤维素钠与化合物10构成的组合物，由醋酸纤维素与化合物8构成的组合物，由纤维醋法酯与化合物6构成的组合物，由乙羟纤维素与化合物2构成的组合物，由乙基纤维素与化合物8构成的组合物，由醋酸纤维素与化合物4构成的组合物，由低取代羟丙甲纤维素与化合物9构成的组合物，由交联羧甲基纤维素钠与化合物3构成的组合物，由低取代羟丙纤维素与化合物5构成的组合物，由羟丙纤维素与化合物4构成的组合物，由醋酸纤维素与化合物2构成的组合物，由羟乙甲纤维素与化合物4构成的组合物，由低取代羟丙纤维素与化合物4构成的组合物，由醋酸纤维素与化合物5构成的组合物，由乙羟纤维素与化合物5构成的组合物，由羟丙甲纤维素与化合物5构成的组合物，由羧甲基纤维素钠与化合物5构成的组合物，由醋酸纤维素与化合物10构成的组合物，由甲基纤维素与化合物3构成的组合物，由纤维醋法酯与化合物3构成的组合物，由羟丙纤维素与化合物6构成的组合物，由羟乙纤维素与化合物5构成的组合物，由低取代羟丙甲纤维素与化合物6构成的组合物，由羟乙甲纤维素与化合物6构成的组合物，由乙基纤维素与化合物3构成的组合物，由羟丙甲纤维素与化合物6构成的组合物，由羟乙甲纤维素与化合物2构成的组合物，由醋酸纤维素与化合物1构成的组合物，由羟乙纤维素与化合物1构成的组合物，由微晶纤维素与化合物6构成的组合物，由微晶纤维素与化合物2构成的组合物，由甲基纤维素与化合物4构成的组合物，由低取代羟丙纤维素与化合物1构成的组合物，由甲基纤维素与化合物6构成的组合物，由羟丙甲纤维素与化合物3构成的组合物，由交联羧甲基纤维素钠与化合物6构成的组合物，由羟丙甲纤维素与化合物2构成的组合物，由羟丙甲纤维素与化合物10构成的组合物，由羧甲基纤维素钠与化合物2构成的组合物，由乙基纤维素与化合物2构成的组合物。更优选的，本专利技术所述的组合物是选自以下组合物中的一种：由羟丙纤维素与化合物8构成的组合物，由甲基纤维素与化合物8构成的组合物，由甲基纤维素与化合物9构成的组合物，由乙羟纤维素与化合物8构成的组合物，由纤维醋法酯与化合物1构成的组合物，由低取代羟丙纤维素与化合物8构成的组合物，由羧甲基纤维素钠与化合物8构成的组合物，由纤维醋法酯与化合物8构成的组合物，由羟乙纤维素与化合物8构成的组合物，由羧甲基纤维素钠与化合物1构成的组合物，由交联羧甲基纤维素钠与化合物8构成的组合物，由低取代羟丙甲纤维素与化合物4构成的组合物，由交联羧甲基纤维素钠与化合物4构成的组合物，由微晶纤维素与化合物8构成的组合物，由乙基纤维素与化合物4构成的组合物，由微晶纤维素与化合物3构成的组合物，由乙基纤维素与化合物1构成的组合物，由羟乙甲纤维素与化合物8构成的组合物，由羟乙纤维素与化合物4构成的组合物，由纤维醋法酯与化合物4构成的组合物，由纤维醋法酯与化合物10构成的组合物，由乙羟纤维素与化合物6构成的组合物，由微晶纤维素与化合物4构成的组合物，由醋酸纤维素与化合物6构成的组合物，由低取代羟丙甲本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种由苯基吡啶衍生物与纤维素衍生物构成的组合物，其特征在于，所述纤维素衍生物是选自醋酸纤维素、低取代羟丙甲纤维素、低取代羟丙纤维素、甲基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、微晶纤维素、纤维醋法酯、乙基纤维素、乙羟纤维素、羟丙甲纤维素、羟丙纤维素、羟乙甲纤维素、羟乙纤维素、羧甲基纤维素钠中的一种；所述苯基吡啶衍生物是选自如下所示化合物1～10中的一种或其药学上可接受的盐：

【技术特征摘要】
2019.01.18 CN 20191004880411.一种由苯基吡啶衍生物与纤维素衍生物构成的组合物，其特征在于，所述纤维素衍生物是选自醋酸纤维素、低取代羟丙甲纤维素、低取代羟丙纤维素、甲基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、微晶纤维素、纤维醋法酯、乙基纤维素、乙羟纤维素、羟丙甲纤维素、羟丙纤维素、羟乙甲纤维素、羟乙纤维素、羧甲基纤维素钠中的一种；所述苯基吡啶衍生物是选自如下所示化合物1～10中的一种或其药学上可接受的盐：2.根据权利要求1的组合物，其特征在于，所述组合物中纤维素衍生物与苯基吡啶衍生物的质量比不高于100000:1。3.根据权利要求1或2的组合物，其特征在于，所述的组合是选自以下组合物中的一种：由羟丙纤维素与化合物8构成的组合物，由甲基纤维素与化合物8构成的组合物，由甲基纤维素与化合物9构成的组合物，由乙羟纤维素与化合物8构成的组合物，由纤维醋法酯与化合物1构成的组合物，由低取代羟丙纤维素与化合物8构成的组合物，由羧甲基纤维素钠与化合物8构成的组合物，由纤维醋法酯与化合物8构成的组合物，由羟乙纤维素与化合物8构成的组合物，由羧甲基纤维素钠与化合物1构成的组合物，由交联羧甲基纤维素钠与化合物8构成的组合物，由低取代羟丙甲纤维素与化合物4构成的组合物，由交联羧甲基纤维素钠与化合物4构成的组合物，由微晶纤维素与化合物8构成的组合物，由乙基纤维素与化合物4构成的组合物，由微晶纤维素与化合物3构成的组合物，由乙基纤维素与化合物1构成的组合物，由羟乙甲纤维素与化合物8构成的组合物，由羟乙纤维素与化合物4构成的组合物，由纤维醋法酯与化合物4构成的组合物，由纤维醋法酯与化合物10构成的组合物，由乙羟纤维素与化合物6构成的组合物，由微晶纤维素与化合物4构成的组合物，由醋酸纤维素与化合物6构成的组合物，由低取代羟丙甲纤维素与化合物8构成的组合物，由甲基纤维素与化合物10构成的组合物，由羟丙甲纤维素与化合物4构成的组合物，由羟丙甲纤维素与化合物8构成的组合物，由羧甲基纤维素钠与化合物4构成的组合物，由乙基纤维素与化合物6构成的组合物，由交联羧甲基纤维素钠与化合物10构成的组合物，由醋酸纤维素与化合物8构成的组合物，由纤维醋法酯与化合物6构成的组合物，由乙羟纤维素与化合物2构成的组合物，由乙基纤维素与化合物8构成的组合物，由醋酸纤维素与化合物4构成的组合物，由低取代羟丙甲纤维素与化合物9构成的组合物，由交联羧甲基纤维素钠与化合物3构成的组合物，由低取代羟丙纤维素与化合物5构成的组合物，由羟丙纤维素与化合物4构成的组合物，由醋酸纤维素与化合物2构成的组合物，由羟乙甲纤维素与化合物4构成的组合物，由低取代羟丙纤维素与化合物4构成的组合物，由醋酸纤维素与化合物5构成的组合物，由乙羟纤维素与化合物5构成的组合物，由羟丙甲纤维素与化合物5构成的组合物，由羧甲基纤维素钠与化合物5构成的组合物，由醋酸纤维素与化合物10构成的组合物，由甲基纤维素与化合物3构成的组合物，由纤维醋法酯与化合物3构成的组合物，由羟丙纤维素与化合物6构成的组合物，由羟乙纤维素与化合物5构成的组合物，由低取代羟丙甲纤维素与化合物6构成的组合物，由羟乙甲纤维素与化合物6构成的组合物，由乙基纤维素与化合物3构成的组合物，由羟丙甲纤维素与化合物6构成的组合物，由羟乙甲纤维素与化合物2构成的组合物，由醋酸纤维素与化合物1构成的组合物，由羟乙纤维素与化合物1构成的组合物，由微晶纤维素与化合物6构成的组合物，由微晶纤维素与化合物2构成的组合物，由甲基纤维素与化合物4构成的组合物，由低取代羟丙纤维素与化合物1构成的组合物，由甲基纤维素与化合物6构成的组合物，由羟丙甲纤维素与化合物3构成的组合物，由交联羧甲基纤维素钠与化合物6构成的组合物，由羟丙甲纤维素与化合物2构成的组合物，由羟丙甲纤维素与化合物10构成的组合物，由羧甲基纤维素钠与化合物2构成的组合物，由乙基纤维素与化合物2构成的组合物。4.根据权利要求3的组合物，其特征在于，所述的组合物是选自以下组合物中的一种：由羟丙纤维素与化合物8构成的组合物，由甲基纤维素与化合物8构成的组合物，由甲基纤维素与化合物9构成的组合物，由乙羟纤维素与化合物8构成的组合物，由纤维醋法酯与化合物1构成的组合物，由低取代羟丙纤维素与化合物8构成的组合物，由羧甲基纤维素钠与化合物8构成的组合物，由纤维醋法酯与化合物8构成的组合物，由羟乙纤维素与化合物8构成的组合物，由羧甲基纤维素钠与化合物1构成的组合物，由交联羧甲基纤维素钠与化合物8构成的组合物，由低取代羟丙甲纤维素与化合物4构成的组合物，由交联羧甲基纤维素钠与化合物4构成的组合物，由微晶纤维素与化合物8构成的组合物，由乙基纤维素与化合物4构成的组合物，由微晶纤维素与化合物3构成的组合物，由乙基纤维素与化合物1构成的组合物，由羟乙甲纤维素与化合物8构成的组合物，由羟乙纤维素与化合物4构成的组合物，由纤维醋法酯与化合物4构成的组合物，由纤维醋法酯与化合物10构成的组合物，由乙羟纤维素与化合物6构成的组合物，由微晶纤维素与化合物4构成的组合物，由醋酸纤维素与化合物6构成的组合物，由低取代羟丙甲纤维素与化合物8构成的组合物，由甲基纤维素与化合物10构成的组合物，由羟丙甲纤维素与化合物4构成的组合物，由羟丙甲纤维素与化合物8构成的组合物，由羧甲基纤维素钠与化合物4构成的组合物，由乙基纤维素与化合物6构成的组合物，由交联羧甲基纤维素钠与化合物10构成的组合物，由醋酸纤维素与化合物8构成的组合物，由纤维醋法酯与化合物6构成的组合物，由乙羟纤维素与化合物2构成的组合物，由乙基纤维素与化合物8构成的组合物。5.根据权利要求4的组合物，其特征在于，所述组合物是选自以下组合物中的一种：由羟丙纤维素与化合物8构成的组合物，由甲基纤维素与化合物8构成的组合物，由甲基纤维素与化合物9构成的组合物，由乙羟纤维素与化合物8构成的组合物，由纤维醋法酯与化合物1构成的组合物，由低取代羟丙纤维素与化合物8构成的组合物，由羧甲基纤维素钠与化合物8构成的组合物，由纤维醋法酯与化合物8构成的组合物，由羟乙纤维素与化合物8构成的组合物，由羧甲基纤维素钠与化合物1构成的组合物，由交联羧甲基纤维素钠与化合物8构成的组合物，由低取代羟丙甲纤维素与化合物4构成的组合物，由交联羧甲基纤维素钠与化合物4构成的组合物，由微晶纤维素与化合物8构成的组合物，由乙基纤维素与化合物4构成的组合物，由微晶纤维素与化合物3构成的组合物，由乙基纤维素与化合物1构成的组合物，由羟乙甲纤维素与化合物8构成的组合物。6.根据权利要求5的组合物，其特征在于，所述组合物是选自以下组合物中的一种：由羟丙纤维素与化合物8构成的组合物，由甲基纤维素与化合物8构成的组合物，由甲基纤...

【专利技术属性】
技术研发人员：向飞，
申请(专利权)人：黄泳华，
类型：发明
国别省市：广东,44