依托咪酯衍生物及其制备方法技术

在本领域中需要开发式（I）所示依托咪酯的类似物，该类似物保留了依托咪酯许多有利的性能( 如起效快、对血压几乎没有影响、治疗指数高)，但不引起潜在危险的肾上腺皮质功能抑制作用。这种类似物将使得麻醉作用更为安全地给予危重症患者。

Etomidate derivatives and their preparation methods

In this field, the analogue of etomidate shown in formula (I) needs to be developed, which retains many beneficial properties of etomidate (such as fast onset, little effect on blood pressure, high therapeutic index), but does not cause potentially dangerous adrenocortical function inhibition. This analogue will make anesthesia safer for critically ill patients.

【技术实现步骤摘要】
依托咪酯衍生物及其制备方法
本专利技术涉及麻醉药物领域，具体涉及一种具有长时间连续输注后对皮质激素抑制轻微的超短效麻醉效应的的麻醉剂。
技术介绍
依托咪酯，是一种上市已久的静脉全身麻醉药物，该药物的起效时间快，维持时间短,与其他全身麻醉剂相比，依托咪酯具有异乎寻常高的治疗指数；在动物体内，依托咪酯的治疗指数是26.4，相比之下，硫喷妥和丙泊酚的治疗指数分别为4.6和3.1。依托咪酯提供了相对大的安全限度，这可能反映出其对心血管功能和呼吸功能的影响较小。相反，丙泊酚和硫喷妥降低交感传出，使自主反射迟钝并直接损坏心肌收缩性。由于依托咪酯对心血管功能和呼吸功能影响较小，它已成为麻醉师、重症监护医师和急诊室医师用于病患、老年患者或外伤患者的首选麻醉剂。然而，依托咪酯对机体的皮质激素合成具有抑制作用，特别是长时间的连续输注对皮质激素的抑制更加明显。由于皮质激素的自身合成是机体抗炎的重要因素，其这一缺点对术后病人的恢复不利，而且这种不利影响已逐渐被临床研究证实，导致了依托咪酯的使用率随这种认识的加深而逐渐降低，因为医务人员不希望使用了依托咪酯的病人在术后恢复中面临感染增加的危险。依托咪酯对皮质激本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.式 （I）的化合物：

【技术特征摘要】
1.式（I）的化合物：（I）其中，R1为多卤代或者未取代的C1-C6烷基，R2为氢，甲基，或者乙基，R3为氢，卤素，三氟甲基，三氟乙基或者硝基，并且，当R2是氢时，R3不是氢。2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述的R1为甲基，丁基，优选为丁基。3.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述的R2为甲基。4.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述的R3为氢。5.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，所述的R2为甲基，R3为氢时，R1为甲基，或者乙基或者-...

【专利技术属性】
技术研发人员：林静文，其他发明人请求不公开姓名，
申请(专利权)人：北京蓝丹医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：北京,11