一种鲜竹沥雾化吸入用溶液制剂及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种鲜竹沥雾化吸入用溶液制剂，属于制剂学领域。一种鲜竹沥的雾化吸入用溶液制剂，包括鲜竹沥有效成分、等渗剂及溶剂，所述鲜竹沥有效成分由鲜竹沥原液制备而成。本发明专利技术制备的溶液制剂弥补了目前国内市场上的空白，而且本发明专利技术制备的溶液制剂是专为雾化吸入用患者设计，将制得的雾化吸入用溶液制剂，用超声雾化器或者空气压缩式雾化器雾化后，以雾化形式直接吸入呼吸系统，使用过程便捷，与鲜竹沥合剂相比，给药途径不同，使用剂量减少，起效快，安全性提高，能更好的发挥治疗镇咳、祛痰，呼吸道感染等功效。

A solution preparation for spray inhalation of fresh bamboo leach and its preparation method

The invention relates to a solution preparation for fresh bamboo juice atomization inhalation, belonging to the field of pharmacology. A solution preparation for atomization inhalation of fresh bamboo leach includes active ingredients, isotonic agents and solvents of fresh bamboo leach. The active ingredients of fresh bamboo leach are prepared from raw bamboo leach solution. The solution preparation prepared by the invention makes up for the blank in the domestic market at present, and the solution preparation prepared by the invention is specially designed for patients with atomization inhalation. The solution preparation prepared by the invention is used for atomization inhalation. After being atomized by an ultrasonic atomizer or an air compressed atomizer, the solution preparation is directly inhaled into the respiratory system in the form of atomization, and the use process is convenient. Compared with fresh bamboo leachate mixture, the application of the solution preparation is convenient. Different diameters, dosage reduction, quick onset, safety improvement, can better play the role of antitussive, expectorant, respiratory tract infections and other effects.

【技术实现步骤摘要】
一种鲜竹沥雾化吸入用溶液制剂及其制备方法
本专利技术涉一种鲜竹沥雾化吸入用溶液制剂及其制备方法，属于制剂学领域。
技术介绍
咳嗽是一古老的疾病，早在2千年前医学著作《黄帝内经》中就有咳嗽专篇论述，并论述了五脏六腑皆可令人咳嗽的机理，明确咳嗽的基本病机为肺气上逆。根据西医理论，咳嗽是呼吸系统疾病最常见的症状之一，也可以是独立的疾病，其属于人体的一种保护性呼吸反射动作。通过咳嗽反射虽能有效清除呼吸道内的分泌物或进入气道的异物，但咳嗽也有其不利的一面，如长期、频繁、剧烈咳嗽影响工作、休息，甚至引起喉痛、音哑和呼吸肌痛，剧烈咳嗽可导致呼吸道出血。鲜竹沥是一种提取自竹子的传统中药成分，具有较高的药用价值，早在《本草纲目》中就有记载：鲜竹沥，气味甘、无毒，主治暴中风、风痹，胸中大血，具有明显的镇咳、祛痰等功效。其作为中药材也收载于1992年部颁药品标准中药材第一册。现代研究和分析表明，鲜竹沥中含有包括愈创木酚和酪氨酸在内的多种有效成分，其中，酪氨酸占鲜竹沥中氨基酸总含量的逾50％。此外，鲜竹沥中还包括有葡萄糖酸、水杨酸、苯酚、锗、硅等成分。实验表明，鲜竹沥对咳嗽和支气管炎具有相当的治疗效果，是一种较为常用的中药材，具有较大的药用和经济价值。现有技术中已公开鲜竹沥提取工艺，中国授权专利技术专利“鲜竹沥提取工艺”(ZL201010501441.1)公开了通过蒸煮、初滤、精滤、分离和消毒得到鲜竹沥产品。雾化吸入疗法是呼吸系统相关疾病的重要治疗手段，临床上已经比较广泛的应用，与口服、肌肉注射和静脉给药等传统方式相比，可以直接作用于病患部位，可提高呼吸道或肺部的给药浓度，起效快，且该制剂避免了肝脏的首过效应，减少药物的给药剂量，提高药物生物利用度，并降低药物在其他组织的分布，减少副作用，被国内外广泛应用。目前雾化吸入用溶液制剂上市的产品相对较少，主要为进口产品。鲜竹沥为口服剂型，其在镇咳、祛痰等方面有很好的疗效，却因没有适宜的剂型，使其更好的发挥功效。
技术实现思路
本专利技术主要解决的技术问题是提供一种安全、有效、质量优异的鲜竹沥雾化吸入用溶液制剂；本专利技术还提供了该制剂的制备方法。本专利技术是通过以下技术方案实现的：一种鲜竹沥雾化吸入用溶液制剂，包括：鲜竹沥有效成分、等渗剂及溶剂，所述鲜竹沥有效成分是由鲜竹沥原液制备而成的。本专利技术所述的鲜竹沥原液可通过市售获得。本专利技术优选的是：在1L溶液制剂中，使用鲜竹沥原液的量是100-1000ml(如200ml、300ml、400ml、500ml、600ml、700ml等)，优选200-800ml。本专利技术所述等渗剂是指无机盐类等渗剂或糖类等渗剂。其中，无机盐类等渗剂为氯化钠；糖类等渗剂为葡萄糖、甘露醇中的一种或两者混合物；优选氯化钠。本专利技术所述鲜竹沥雾化吸入用溶液制剂，每升所述雾化吸入用溶液中，所述无机盐类等渗剂的质量为2-10g(比如2g，3g，4.5g，5g，6g，7g，8.5g，9％g，10g)，优选3-8g，或每升所述雾化吸入用溶液中，所述糖类等渗剂的质量为10-100g(比如10g，20g，30g，40g，45g，60g，75g，80g，90g，100g)，优选20-80g。本专利技术所述雾化吸入用溶液的溶剂选用注射用水。本专利技术所述雾化吸入用溶液还可以加入pH调节剂，所述雾化吸入用溶液的pH值为5.0-8.0(比如5.0，5.5，6.0，6.5，7.0，7.5，8.0)；优选pH值为6.0-7.5。在本专利技术中，将所得雾化吸入溶液制剂，用超声雾化器或者空气压缩式雾化器，使鲜竹沥雾化吸入用溶液以雾化形式直接吸入呼吸系统，直接作用于病灶部位，起效快，更安全有效。本专利技术还提供了一种鲜竹沥雾化吸入用溶液制剂的制备方法，包括使用鲜竹沥原液制备鲜竹沥有效成分步骤，及使用制备的鲜竹沥有效成分与等渗剂来制备鲜竹沥雾化吸入用溶液制剂步骤，具体制备方法如下：步骤一，按上述重量份称取鲜竹沥原液，煮沸，放冷静置，滤过，得药液Ⅰ；药液Ⅰ加入第一溶剂，搅匀，冷藏，取上清液，滤过，回收第一溶剂，加入适量溶剂，搅匀，冷藏，取上清液，得药液Ⅱ；药液Ⅱ脱色处理，即得鲜竹沥有效成分溶液；步骤二，将步骤一中制得的鲜竹沥有效成分溶液加入适量等渗剂、溶剂，调节pH值，超滤，灌封，灭菌，即得本专利技术的溶液制剂。在上述制备方法中，作为一种优选实施方式，在所述步骤一中，所述煮沸时间为15-60min；优选所述煮沸时间为30min。在上述制备方法中，作为一种优选实施方式，在所述步骤一中，所述静置时间为12-48h；优选所述静置时间为24h。在上述制备方法中，作为一种优选实施方式，在所述步骤一中，所述第一溶剂为乙醇。在上述制备方法中，作为一种优选实施方式，在所述步骤一中，所述滤液加入第一溶剂处理为：药液Ⅰ加入乙醇使含醇量达到60％-90％，搅匀，静置，冷藏，取上清液，滤过，滤液回收醇溶剂至无醇味；优选所述加入乙醇使含醇量达到75％。在上述制备方法中，作为一种优选实施方式，在所述步骤一中，所述冷藏时间为12-48h；优选所述冷藏时间为24h。在上述制备方法中，作为一种优选实施方式，在所述步骤一中，所述脱色处理为：将所述药液Ⅱ加活性炭煮沸15-60min，放冷，滤过，即得鲜竹沥有效成分溶液；优选所述加活性炭煮沸时间为30min。在上述制备方法中，作为一种优选实施方式，在所述步骤二中，所述等渗剂为氯化钠、葡萄糖、甘露醇中的一种或为葡萄糖、甘露醇两者混合物。在上述制备方法中，作为一种优选实施方式，在所述步骤二中，所述pH值调节剂为氢氧化钠、碳酸氢钠、碳酸钠中的一种。在上述制备方法中，作为一种优选实施方式，在所述步骤二中，所述超滤工艺选用超滤压力10-30psi(比如10psi，20psi，30psi)，超滤流速40-80ml/min(比如40ml/min，50ml/min，60ml/min，70ml/min，80ml/min)进行超滤；优选所述超滤压力为20psi，所述超滤流速60ml/min。在上述制备方法中，作为一种优选实施方式，在所述步骤二中，所述超滤工艺选用的超滤膜为5KD聚醚砜超滤膜、10KD聚醚砜超滤膜、5KD纤维素超滤膜、10KD纤维素超滤膜；优选所述超滤膜为5KD聚醚砜超滤膜、5KD纤维素超滤膜。在上述制备方法中，作为一种优选实施方式，在所述步骤一或二中，所述溶剂为注射用水。再者，本专利技术还提供了一种上述鲜竹沥雾化吸入用溶液制剂在制备治疗镇咳、祛痰，呼吸道感染的药物中的应用。与现有技术相比，本专利技术具有如下技术效果：1、本专利技术提供的鲜竹沥雾化吸入用溶液，通过雾化器可以快速形成气溶胶，形成的气溶胶可以被直接快速作用于病患处，且作用于患处的药物可快速被吸收起效；不仅使用剂量少，且起效快，疗效好，无其他毒副作用。2、本专利技术的优点是提供了一种优于鲜竹沥合剂的新剂型，该制剂是指药物溶解于合适介质中，借雾化器以气溶胶形式，经口或鼻吸入递送到呼吸道或肺部，给药直达作用部位，减少了药物在其他组织器官的分布，局部病灶的药物浓度高，较口服给药而言，雾化吸入给药方式的治疗总有效率大幅提高，具有安全有效，生物利用度高、毒副作用小的特点，因而具有明显优势。3、本专利技术制备的溶液制剂弥补了目前国内市场上的空白，而且本专利技术制备的溶液制剂是专为雾化吸入用患者设计，与雾化本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种鲜竹沥雾化吸入用溶液制剂，其特征在于，所述鲜竹沥雾化吸入用溶液制剂包括鲜竹沥有效成分、等渗剂及溶剂，所述鲜竹沥有效成分由鲜竹沥原液制备而成。

【技术特征摘要】
1.一种鲜竹沥雾化吸入用溶液制剂，其特征在于，所述鲜竹沥雾化吸入用溶液制剂包括鲜竹沥有效成分、等渗剂及溶剂，所述鲜竹沥有效成分由鲜竹沥原液制备而成。2.根据权利要求1所述的制剂，其中1L所述溶液制剂使用的鲜竹沥原液的量是100ml-1000ml，优选为200ml-800ml。3.根据权利要求1或2所述的制剂，其特征在于，所述等渗剂是指无机盐类等渗剂或糖类等渗剂。4.根据权利要求3所述的制剂，其特征在于，所述无机盐类等渗剂为氯化钠；所述糖类等渗剂为葡萄糖、甘露醇中的一种或两者混合物。5.根据权利要求1-4任一项所述的制剂，其特征在于，每升所述雾化吸入用溶液中，所述无机盐类等渗剂的质量为2-10g，优选3-8g；或每升所述雾化吸入用溶液中，所述糖类等渗剂的质量为10-100g，优选20-80g。6.根据权利要求1-5任一项所述的制剂，其特征在于，所述溶剂选用注射用水；所述雾化吸入用溶液还可以加入pH调节剂；所述雾化吸入用溶液的pH值为5.0-8.0，优选pH值为6.0-7.5。7.权利要求1-6任一项所述的制剂的制备方法，其特征在于，鲜竹沥雾化吸入用溶液制剂是这样制备得到的：步骤一，按上述重量份称取鲜竹沥原液，煮沸，放冷静置，滤过，得药液Ⅰ；药液Ⅰ加入第一溶剂，搅匀，冷藏，取上清液，滤过，回收第一溶剂，加入适量溶剂，搅匀，冷藏，取上清液，得药液Ⅱ；药液Ⅱ脱色处理，即得鲜竹沥有效成分溶液；步骤二，将步骤一中制得的鲜竹沥有效成分溶液加入适量等渗剂、溶剂，...

【专利技术属性】
技术研发人员：张保献，胡杰，
申请(专利权)人：盈科瑞横琴药物研究院有限公司，
类型：发明
国别省市：广东,44