The invention belongs to the field of organic compound synthesis, in particular to a preparation method of levofloxacin. The preparation method synthesizes levofloxacin with (S) lactic acid ethanol as chiral starting material. The invention adopts a new method for preparing levofloxacin. The method has abundant starting materials, mild reaction conditions and good yield. The product has high optical purity, which not only reduces the cost, protects the environment, but also has simple operation and is suitable for industrial production.
【技术实现步骤摘要】
一种左旋氧氟沙星的制备方法
本专利技术属于有机物合成领域，具体涉及一种左旋氧氟沙星的制备方法。
技术介绍
左旋氧氟沙星是第3代氟喹诺酮抗菌药物中最优秀的品种之一，本品具有广谱抗菌作用，抗菌作用强，对多数肠杆菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属和流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、淋病奈瑟菌等革兰阴性菌有较强的抗菌活性。目前有很多左旋氧氟沙星的合成方法，但这些方法存在收率低，或光学纯度低，或起始原料不易获得等缺点而难于大量制备。因此，研发一种左旋氧氟沙星的制备方法成为目前亟待解决的问题。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种左旋氧氟沙星的制备方法，该方法收率高，合成简单，适合工业化生产。为了实现上述目的，本专利技术采用如下技术方案：一种左旋氧氟沙星的制备方法，其特征在于，该制备方法以(S)-乳酸乙醇为手性起始原料，合成左旋氧氟沙星。一种左旋氧氟沙星的制备方法，该制备方法包括如下步骤：步骤1：三氟硝基苯溶解在甲苯中，搅拌下缓慢滴加到冰水冷却的含KOH、碳酸钾、四丁基溴化铵、（S)-乳酸乙醇及甲苯混合物中，加完三氟硝基苯后，去掉冰浴，室温搅拌反应约...
【技术保护点】
1.一种左旋氧氟沙星的制备方法，其特征在于，该制备方法以(S )‑乳酸乙醇为手性起始原料，合成左旋氧氟沙星。
【技术特征摘要】
1.一种左旋氧氟沙星的制备方法，其特征在于，该制备方法以(S)-乳酸乙醇为手性起始原料，合成左旋氧氟沙星。2.根据权利要求1所述的一种左旋氧氟沙星的制备方法，其特征在于，该制备方法包括如下步骤：步骤1：三氟硝基苯溶解在甲苯中，搅拌下缓慢滴加到冰水冷却的含KOH、碳酸钾、四丁基溴化铵、（S)-乳酸乙醇及甲苯混合物中，加完三氟硝基苯后，去掉冰浴，室温搅拌反应约3h，TLC检测反应终点，加水2Om1，水相用甲苯萃取(2×30m1)，合并甲苯溶液，无水硫酸镁干燥，减压蒸去溶剂．残留物柱色谱分离，得油状物（s）-3,4二氟-2–[2-(2-四氢吡喃基)丙氧基]硝基苯；步骤2：将上步产物和PPTS(吡啶对甲苯磺酸盐)0.26g溶于无水乙醇50ml中，在55℃反应3h，减压下蒸去乙醇，残留物直接柱色谱分离得油状物（s）-3,4二氟-2–(2-羟基丙氧基)硝基苯；步骤3：将上步产物和三苯基磷溶解在四氢呋喃中，在冰冷下滴加到含有苯甲酸和偶氯二甲酸二乙酯的混合溶液中；室温搅拌过夜，减压蒸去四氢呋喃，残留物直接进行柱色谱分离，得油状物（R）-3,4二氟-2–[(苯基羰基氧)丙氧基]硝基苯；步骤4：将上步产物溶解在无水乙醇中，加入10％的钯／碳催化剂，常温下催化反应2h，滤去催化剂，减压蒸去乙醇，残留物柱色谱分离，得产物（R）-3,4二氟-2–[(苯基羰基氧)丙氧基]苯胺；步骤5：将上步产物溶解在甲醇中，于常温搅拌下滴加NaOH水溶液，继续反应2h，减压蒸去甲醇，残留物加水5ml...
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