二氢色原酮骨架拼接多环吡咯螺环氧化吲哚化合物及其制备方法及应用技术

本发明专利技术公开了一种二氢色原酮骨架拼接多环吡咯螺环氧化吲哚化合物，本发明专利技术以3‑羧酸取代的色酮、各种取代的靛红、脯氨酸或硫代脯氨酸按摩尔比为1:2:3的比例在有机溶剂中，进行1,3‑偶极子3+2环加成反应，获得二氢色原酮骨架拼接多环吡咯螺环氧化吲哚化合物，该类化合物包含潜在的生物活性二氢色原酮和吡咯螺环氧化吲哚骨架，可以为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。本发明专利技术操作简单易行，原料合成便宜易得，可以在各种有机溶剂中进行，也具有较好的空气稳定性，适用性广，对于各种取代基都有很好的兼容性。且该化合物对人白血病细胞(K562)所进行的肿瘤生长抑制活性筛选。

Epoxidation Indole Compounds of Polycyclic Pyrrolids with Dihydrochromone Skeleton Stitching and Their Preparation and Application

The invention discloses a polycyclic pyrrolidone epoxidized indole compound with dihydrochromone skeleton splicing. The polycyclic pyrrolidone epoxidized indole compound with 3 -carboxylic acid substituted tryptone, various substituted indigo, proline or Thioproline massage ratio of 1:2:3 is obtained by 1,3 dipole 3+2 cycloaddition reaction in organic solvents to obtain polycyclic pyrrolidone spiro epoxidized indole compound with dihydrochromone skeleton splicing. These compounds contain potentially bioactive dihydrochromone and pyrrolidone epoxidized indole skeleton, which can provide a source of compounds for bioactivity screening and have important application value in drug screening and pharmaceutical industry. The method has the advantages of simple operation, cheap and easy synthesis of raw materials, can be carried out in various organic solvents, good air stability, wide applicability and good compatibility for various substituents. Moreover, the compounds were screened for their anti-tumor activity against human leukemia cells (K562).

【技术实现步骤摘要】
二氢色原酮骨架拼接多环吡咯螺环氧化吲哚化合物及其制备方法及应用
本专利技术涉及化学
，尤其是一种二氢色原酮骨架拼接多环吡咯螺环氧化吲哚化合物及其制备方法及应用。
技术介绍
把具有生物活性基团拼接到具有活性分子骨架中在有机化学和医药化学中是极其重要的研究领域。(1)多官能团氧化吲哚广泛存在天然产物和合成药物分子中，其中，尤其3-吡咯螺环氧化吲哚因为具有广泛的生物活性，吸引了许多化学工作者及医药化学团队的广泛关注，例如，天然产物3-吡咯螺环氧化吲哚类化合物pteropodine和alstonisine表现明显的生物活性。(2)二氢色原酮骨架也普遍存在天然产物和药物分子中。例如:天然产物分子elaeocarpine，diaportheoneB和tephrosin和12a-hydroxy-a-toxicarol共享一个二氢色原酮分子单元，这些化合物在解除病痛、经济发展中起着重大作用。鉴于3-吡咯螺环氧化吲哚骨架具有潜在的生物活性，多取代二氢色原酮骨架属于潜在的生物活性骨架。因此，把多取代二氢色原酮骨架拼接到3-吡咯螺环氧化吲哚骨架，合成一系列新的潜在多活性官能团的氧化吲哚衍生物，可以为本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种二氢色原酮骨架拼接多环吡咯螺环氧化吲哚化合物，其特征在于：该化合物具有如通式(Ⅰ)所示的结构：

【技术特征摘要】
1.一种二氢色原酮骨架拼接多环吡咯螺环氧化吲哚化合物，其特征在于：该化合物具有如通式(Ⅰ)所示的结构：式中，R1为甲基或乙基或苯基或苄基；R2为氢或卤素或甲基；R3为卤素或甲基或氢；X为亚甲基或硫。2.一种如权利要求1所述的二氢色原酮骨架拼接多环吡咯螺环氧化吲哚化合物的制备方法，其特征在于：将3-羧酸取代的色酮、各种取代的靛红、脯氨酸或硫代脯氨酸按摩尔比为2:3:5的比例在有机溶剂中，进行1,3-偶极子3+2环加成反应，获得二氢色原酮骨架拼接多环吡咯螺环...

【专利技术属性】
技术研发人员：刘雄利，岳静，陈爽，汪军鑫，徐圣文，周英，
申请(专利权)人：贵州大学，
类型：发明
国别省市：贵州,52